4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride (NPGB hydrochloride) 中文名称: 酒石酸拉索昔芬

别名: 4-胍基苯甲酸-4ˊ-硝基苯酯盐酸盐;4-胍基苯甲酸4-硝基苯酯盐酸盐;酒石酸拉索昔芬

目录号: V85965

COA 产品数据产品说明书 SDS

4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride (NPGB hydrochloride) CAS号: 19135-17-2
产品类别: Ser Thr Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯 (NPGB) 盐酸盐是一种强效的精子顶体蛋白酶抑制剂和胰蛋白酶底物。
4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐（NPGB 盐酸盐）（CAS 编号：19135-17-2）是一种强效的精子顶体蛋白酶抑制剂和胰蛋白酶底物，用于分光光度法测定酶活性。NPGB 盐酸盐是胰蛋白酶及相关丝氨酸蛋白酶的显色底物。NPGB 经胰蛋白酶或顶体蛋白酶水解后释放出 4-硝基苯酚，其具有特征性的黄色，可在 405 nm 波长处进行分光光度法测定。该化合物也是精子顶体蛋白酶（一种对受精至关重要的丝氨酸蛋白酶）的强效抑制剂，并能抑制酚氧化酶，延缓胚胎绒毛膜硬化。 NPGB盐酸盐比4-甲基伞形酮-4-胍基苯甲酸酯更易溶于水，因此在胰蛋白酶及相关丝氨酸蛋白酶的分光光度测定中更适用。分子式：C14H13ClN4O4，分子量：336.73。纯度：≥98%（薄层色谱法）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	Sperm acrosin, trypsin (substrate for trypsin activity assays). 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride is a substrate for trypsin and related serine proteases, and a potent inhibitor of sperm acrosin. The guanidinobenzoate moiety is recognized by the active site of serine proteases, and the ester bond is cleaved by the enzyme. The compound also inhibits phenoloxidase enzyme and delays embryo chorionic membrane hardening.
体外研究 (In Vitro)	4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐是胰蛋白酶底物，也是精子顶体蛋白酶的强效抑制剂。它能抑制酚氧化酶，延缓胚胎绒毛膜硬化。该化合物可用作酶活性测定的生化试剂。与4-甲基伞形酮-4-胍基苯甲酸酯相比，它更易溶于水，因此在胰蛋白酶及相关丝氨酸蛋白酶的分光光度测定中更受青睐。
体内研究 (In Vivo)	4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐是一种用于酶活性测定的生化工具，不可用于体内药理学研究，也不具备治疗用途。该化合物的活性仅限于体外酶活性测定和精子功能研究。
酶活实验	分光光度法酶活性测定是通过将4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐与目标酶（例如胰蛋白酶、顶体蛋白酶）在适当的缓冲条件下（例如，pH 8.0的Tris-HCl缓冲液，含或不含钙）孵育来进行的。酶促水解释放出4-硝基苯酚，并在405 nm处测定其吸光度。监测吸光度随时间的变化，并利用4-硝基苯酚的摩尔消光系数，根据吸光度增加速率计算酶活性。
细胞实验	4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐通常不用于细胞实验；它是一种用于酶活性测定的生化试剂。它可用于精子功能测定，以评估顶体酶活性。在这些测定中，将精子与底物孵育，并测量4-硝基苯酚的释放量，从而评估顶体酶活性和顶体反应。
动物实验	不适用（生化试剂；不用于动物实验）。4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐用于体外酶活性测定和精子功能研究。不用于动物药理学研究。
药代性质 (ADME/PK)	4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐是一种生化试剂，不具有药理学和药代动力学性质。它可溶于水性缓冲液和二甲基亚砜（DMSO）。应在适宜条件下（例如-20°C，避光防潮）储存，以防止水解。为确保结果准确，该化合物应在测定前新鲜配制。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	4-硝基苯基-4-胍基苯甲酸酯盐酸盐是一种生化试剂，应按照标准实验室安全操作规程进行操作。它不可用于体内给药。该化合物在酶活性测定中以微摩尔浓度使用。操作该化合物时应使用适当的个人防护装备（PPE）。
参考文献	[1].Synthesis and inhibition of human acrosin and trypsin and acute toxicity of aryl 4-guanidinobenzoates. J Med Chem. 1986 Apr;29(4):514-9.
其他信息	另见其他关系... 4-硝基苯基4-氨基苯甲酸盐酸盐（pNPGB）是一种用于酶活性测定的研究级生化试剂。分子式：C14H13ClN4O4，分子量：336.73。纯度：≥98%（TLC）。CAS：19135-17-2。它是胰蛋白酶底物和精子顶体酶抑制剂。别名：NPGB盐酸盐。仅供研究使用，不用于人类治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H13CLN4O4
分子量	336.73
精确质量	336.063
CAS号	19135-17-2
相关CAS号	21658-26-4 (Parent)
PubChem CID	2853494
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.44g/cm3
沸点	559.7ºC at 760mmHg
熔点	241-243ºC
闪点	292.3ºC
蒸汽压	1.47E-12mmHg at 25°C
LogP	4.317
tPSA	134.02
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	429
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.N/C(=N/C1C=CC(C(OC2C=CC([N+]([O-])=O)=CC=2)=O)=CC=1)/N
InChi Key	PKSBDZOBYIKNGY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H12N4O4.ClH/c15-14(16)17-10-3-1-9(2-4-10)13(19)22-12-7-5-11(6-8-12)18(20)21;/h1-8H,(H4,15,16,17);1H
化学名	(4-nitrophenyl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~296.97 mM; with sonication (<80°C))
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (14.85 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5 mg/mL (14.85 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (14.85 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~296.97 mM; with sonication (<80°C))

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (14.85 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (14.85 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (14.85 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9697 mL	14.8487 mL	29.6974 mL
	5 mM	0.5939 mL	2.9697 mL	5.9395 mL
	10 mM	0.2970 mL	1.4849 mL	2.9697 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。