| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α6β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). ikB (bPiDI) is a selective antagonist for α6β2-containing nicotinic receptors. These receptors are predominantly expressed in dopaminergic neurons and play a crucial role in mediating the rewarding effects of nicotine. By binding to these receptors, bPiDI blocks the activation of α6β2 nAChRs, thereby inhibiting nicotine-induced dopamine release in the striatum. This mechanism makes it a valuable tool for studying nicotine addiction pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，ikB (bPiDI) 已通过放射性配体结合实验和功能性电生理学方法进行了表征。它能以高亲和力选择性地与 α6β2 nAChR 结合，并置换特定的放射性配体。在表达 α6β2 nAChR 的细胞中进行的功能性实验（例如钙离子流或电生理实验）表明，bPiDI 能抑制乙酰胆碱或尼古丁对受体的激活。在完全阻断 α6β2 的浓度下，它对其他 nAChR 亚型没有显著影响。它还能抑制尼古丁诱导的纹状体突触体多巴胺释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ikB (bPiDI) 已被研究其对尼古丁诱导的多巴胺释放的影响。在动物模型中，微透析测定显示，给予 bPiDI 可抑制尼古丁诱导的纹状体细胞外多巴胺水平升高。这证实了其作为 α6β2 受体拮抗剂的体内活性。它在成瘾研究中具有潜在的应用价值。关于其作用机制的详细体内疗效和安全性信息仅限于已发表的文献。
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| 酶活实验 |
ikB的体外酶/受体结合试验包括放射性配体与表达重组nAChR的细胞膜制备物的结合。将化合物与放射性标记的配体（例如，[125I]α-芋螺毒素MII，可与含α6亚基的受体结合）和膜制备物一起孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。计算置换的IC50或Ki值。通过测试对其他nAChR亚型（例如，α4β2、α7）的选择性来评估。这些试验在室温下于生理缓冲液中进行。
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| 细胞实验 |
ikB 的体外细胞检测采用异源表达 α6β2 nAChR 的细胞系进行。常用的方法是钙离子流检测，即将细胞加载钙敏感染料，并通过测量尼古丁或乙酰胆碱激活受体引起的荧光强度增加来评估其活性。在激动剂刺激前加入 ikB，并检测钙信号的抑制情况。电生理记录（膜片钳）也可用于直接测量 nAChR 介导电流的抑制情况。这些检测证实了该化合物的功能性拮抗作用。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物模型中开展了ikB的体内动物实验。通常，通过全身注射（例如腹腔注射）给大鼠或小鼠注射bPiDI。在纹状体植入微透析探针以测量细胞外多巴胺水平。给予尼古丁后，记录多巴胺的增加情况。评估bPiDI预处理对尼古丁诱导的多巴胺释放的影响。这些实验证明了该化合物作为α6β2受体拮抗剂的体内有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中对ikB的药代动力学性质报道不多。作为一种小分子，预计其具有中等亲脂性。其在生物基质中的溶解度和稳定性尚不明确。该化合物通常溶解于合适的载体中进行体内给药。目前尚未发表全面的ADME研究。其半衰期、生物利用度和代谢途径尚不清楚。ikB被用作研究工具，其药代动力学性质根据特定实验设计的需要进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供ikB的毒理学数据详情。它是一种研究用化合物，不适用于人体。目前尚未有LD50值或重复给药毒性研究的报道。也未进行标准的安全性药理学研究。与所有研究用化学品一样，操作时应采取适当的安全预防措施。其具体的毒性特征尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ikB（bPiDI）是一种新型选择性α6β2烟碱受体拮抗剂。其分子式为C22H34I2N2，分子量为580.33。它也被称为bPiDI。它通过与含α6β2的nAChRs相互作用，抑制尼古丁引发的纹状体多巴胺释放。它是研究烟碱受体和成瘾的研究工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C22H34N2+2.2[I-].H2O
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|---|---|
| 分子量 |
598.342
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| 精确质量 |
580.081
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| CAS号 |
525596-64-9
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| PubChem CID |
11421854
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| tPSA |
7.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C[N+](=CC=C1)CCCCCCCCCC[N+]2=CC=CC(=C2)C.[I-].[I-]
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| InChi Key |
GMIGEVLABVAPDI-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34N2.2HI/c1-21-13-11-17-23(19-21)15-9-7-5-3-4-6-8-10-16-24-18-12-14-22(2)20-24;;/h11-14,17-20H,3-10,15-16H2,1-2H3;2*1H/q+2;;/p-2
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| 化学名 |
3-methyl-1-[10-(3-methylpyridin-1-ium-1-yl)decyl]pyridin-1-ium;diiodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~172.32 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (8.62 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (8.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (8.62 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6713 mL | 8.3565 mL | 16.7129 mL | |
| 5 mM | 0.3343 mL | 1.6713 mL | 3.3426 mL | |
| 10 mM | 0.1671 mL | 0.8356 mL | 1.6713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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