| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melanocortin-4 receptor (MC4-R)[1]
beta‑MSH (human) targets melanocortin receptors (MCRs), a family of five G protein‑coupled receptors (GPCRs): MC1R (melanogenesis, inflammation), MC2R (adrenocorticotropic hormone, ACTH receptor), MC3R (energy homeostasis), MC4R (appetite, energy expenditure), and MC5R (exocrine gland function). beta‑MSH is a natural agonist at MC1R and MC4R, with weaker activity at other MCRs. Activation of MC1R stimulates melanin production in melanocytes, while activation of MC4R reduces food intake and increases energy expenditure. beta‑MSH is derived from the C‑terminal region of POMC. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人β-促黑素细胞激素（β-MSH）对转染到CHO细胞中的人MC4-R（Ki=11.4±0.4 nM）和大鼠下丘脑匀浆中的MC4-R（Ki=5.0±0.4 nM）均具有高亲和力[1]。
β-MSH（人源）TFA 是一种合成肽，是黑皮质素受体 (MCR) 的激动剂，尤其是 MC1R 和 MC4R。体外实验表明，β-MSH 可刺激表达 MC1R 或 MC4R 的细胞中 cAMP 的积累，并诱导黑素细胞产生黑色素。搜索结果中未报告受体激活的具体 EC₅0 值。β-MSH 还已知可刺激肾上腺醛固酮的产生，并可能具有其他外周效应。TFA 盐形式可提高其溶解度和操作性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
β-MSH（人源）已在体内研究中被证实对色素沉着、食欲和能量平衡有影响。在动物模型中，给予β-MSH可通过激活MC1R诱导皮肤变黑（黑色素生成），并通过激活MC4R减少食物摄入量和体重。搜索结果中未提供具体的体内数据。β-MSH也是其他生物活性肽的前体。该化合物被用作研究工具，用于研究黑皮质素受体的生理功能。
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| 酶活实验 |
β-MSH（人源）与黑皮质素受体的结合可通过竞争性放射性配体结合试验进行测定，该试验使用表达人源MC1R或MC4R的细胞膜。放射性标记的黑皮质素激动剂（例如[¹2⁵I]-NDP-α-MSH）用作示踪剂。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的β-MSH以竞争结合，并计算Ki或IC₅0值。对于功能性测定，在表达MC1R或MC4R的细胞中测定cAMP的积累。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将稳定表达人MC1R或MC4R的HEK293或CHO细胞接种于96孔板中。用不同浓度（0.1-10,000 nM）的β-MSH（人）TFA处理细胞15-30分钟。采用竞争性ELISA法测定细胞内cAMP水平。根据剂量反应曲线计算EC₅0值。在黑色素生成实验中，用β-MSH处理B16-F10小鼠黑色素瘤细胞，并用分光光度法测定黑色素含量。
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| 动物实验 |
为了进行体内食欲抑制评估，我们使用了8-12周龄的雄性C57BL/6J小鼠。将β-MSH（人源）三氟乙酸（TFA）以0.1-10 nmol的剂量脑室内（ICV）注射。分别在注射后1、2、4和24小时测量食物摄入量。为了进行色素沉着研究，我们将该肽皮下注射，并通过目测或反射光谱法评估皮肤颜色加深情况。为了进行醛固酮分泌研究，我们给大鼠注射了β-MSH，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血浆醛固酮水平。未提供具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
β-MSH（人）TFA（C102H14₆N2₈O2₉·xC2HF3O2，分子量 = 2128.42，纯度≥95%）为冻干粉末。储存时，粉末应密封避光，置于-20℃或-80℃保存。体外实验时，可配制浓度为1-10 mg/mL的水溶液或PBS缓冲液储备液，并于-80℃保存长达6个月，或于-20℃保存1个月。TFA盐形式是合成肽的行业标准。未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于β-MSH（人源）TFA的具体毒性数据报告。作为一种研究级肽，它不适用于人类或兽医用途。应遵循处理肽类的标准实验室安全预防措施。高剂量β-MSH可能影响食欲、皮肤色素沉着和肾上腺功能。目前尚无LD₅₀值或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-促黑素细胞激素 (β-MSH) 是一种由18个氨基酸组成的肽，来源于促阿片黑素皮质激素原 (POMC) C端区域的蛋白水解切割。POMC是一种前体蛋白，经切割可产生多种生物活性肽，包括α-MSH、β-MSH、γ-MSH、促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和β-内啡肽。β-MSH主要参与色素沉着（通过MC1R）和能量稳态（通过MC4R）的调节。人β-MSH序列为Ala-Glu-Lys-Lys-Asp-Glu-Gly-Pro-Tyr-Arg-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Ser-Pro-Pro-Lys-Asp（共22个氨基酸）。该肽仅供研究使用，不具有临床应用价值。
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| 分子式 |
C120H175F3N34O37S
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|---|---|
| 分子量 |
2774.94
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
Beta-MSH (1-22) (human) TFA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 100 mg/mL (36.04 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (36.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3604 mL | 1.8018 mL | 3.6037 mL | |
| 5 mM | 0.0721 mL | 0.3604 mL | 0.7207 mL | |
| 10 mM | 0.0360 mL | 0.1802 mL | 0.3604 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MC4R antagonist-2
Scytalol A
Melanocin A
Filimelnotide
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