| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Oxaloacetic acid (OAA) does not have a single defined biological target; it is a central metabolite. It is a substrate for malate dehydrogenase (converted to malate) and oxaloacetate decarboxylase (converted to pyruvate). OAA is also an inhibitor of succinate dehydrogenase (SDH, complex II of the electron transport chain). It activates the amino acid starvation response via the GCN2‑eIF2alpha‑ATF4 pathway. Additionally, enol‑oxaloacetate can bind to glutamate in the bloodstream, lowering plasma glutamate levels and reducing glutamate‑mediated signaling. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
草酰乙酸能促进活性氧（ROS）清除并改善线粒体功能。它是苹果酸脱氢酶和草酰乙酸脱羧酶的底物。体外实验表明，草酰乙酸可以促进ROS清除并改善线粒体功能。它也是琥珀酸脱氢酶（SDH）的抑制剂。草酰乙酸还能通过GCN2-eIF2α-ATF4通路激活氨基酸饥饿反应。该化合物已被研究用于发挥其潜在的抗衰老作用。目前尚未报道具体的IC₅0值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
草酰乙酸（10 mg/kg，每天一次，连续3天）可显著减轻百草枯（50 mg/kg，一次）引起的急性肺损伤，并提高百草枯中毒小鼠的存活率[3]。
草酰乙酸因其能够改善线粒体功能和降低氧化应激，已被研究作为一种抗衰老药物。在衰老、代谢性疾病和神经系统疾病的动物模型中，草酰乙酸可通过口服或腹腔注射给药。体内实验表明，草酰乙酸可增加ATP生成，降低活性氧（ROS）水平，并改善老年动物的认知功能。但检索结果中未提供具体的体内实验数据。 |
| 酶活实验 |
草酰乙酸不参与传统的受体结合试验。其活性通过酶法测定：通过监测340 nm处NADH吸光度的降低来测定苹果酸脱氢酶（MDH）催化草酰乙酸转化为苹果酸的活性。对于琥珀酸脱氢酶（SDH）抑制，通过监测琥珀酸存在下二氯酚靛酚（DCPIP）的还原来测定SDH活性。草酰乙酸以梯度浓度（0.1-10,000 uM）加入，并计算SDH抑制的IC₅0值。草酰乙酸还可通过高效液相色谱（HPLC）和滴定法进行表征。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将原代肝细胞、神经元或细胞系（例如HepG2、SH-SY5Y）接种于6孔或96孔板中。用浓度为0.1-10 mM的草酰乙酸处理细胞6-72小时。采用基于荧光素酶的检测方法测定细胞ATP水平。采用DCFH-DA荧光法测定活性氧（ROS）水平。采用JC-1或TMRM染色法评估线粒体膜电位。采用qPCR和Western blot法检测抗氧化反应基因（例如Nrf2、HO-1、NQO1）的表达。采用MTT或LDH法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及草酰乙酸的动物实验。若要进行体内抗衰老作用评估，将使用6-8周龄的雄性C57BL/6小鼠。草酰乙酸将以100-1000 mg/kg/天的剂量，通过灌胃法给药，持续2-12个月。期间将监测小鼠的体重、食物摄入量和活动情况。在研究终点，将采集小鼠组织（肝脏、肾脏、脑、肌肉）用于分析ATP水平、ROS水平、线粒体功能和衰老标志物。若要进行代谢研究，则将小鼠喂食添加草酰乙酸（0.5-2% w/w）的高脂饮食，持续8-12周，并评估其葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和血脂谱。但目前未提供相关数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
草酰乙酸（C4H4O₅，分子量 = 132.07，纯度≥99%，CAS 328-42-7）为白色至类白色结晶性粉末。储存时，应将粉末密封保存于-20℃，避光防潮，最长可保存3年。该化合物具有吸湿性。体外实验中，可配制浓度为100-500 mM的储备液（溶于水或PBS缓冲液），并分别于-80℃保存长达6个月或于-20℃保存1个月。草酰乙酸易溶于水（高溶解度）、二甲基亚砜（DMSO）和乙醇。未见详细的药代动力学参数报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
草酰乙酸通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂和膳食补充剂。高剂量可能引起轻微的胃肠道不适。大鼠的草酰乙酸LD₅₀ > 5000 mg/kg（口服）。作为一种研究级化合物，未经批准不得用于人类或兽医用途。应遵循标准的实验室化学品安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
草酰乙酸 (OCA) 是一种氧代羧酸，是琥珀酸与羰基结合的产物。它既是一种代谢产物，又具有抗衰老特性。它是一种氧代羧酸，也是一种 C4 二羧酸。其功能与琥珀酸相关。它是草酰乙酸根 (2-) 的共轭酸。OCA 是大肠杆菌（K12 菌株、MG1655 菌株）中发现或产生的代谢产物。据报道，果蝇、苜蓿和其他生物体中也存在 OCA，并有相关数据。无水烯醇式草酰乙酸 (ACE) 是 ACE 的无水形式，是一种小分子血液谷氨酸清除剂，可用于降低血浆谷氨酸水平，并具有潜在的神经保护活性。给药后，ACE 可靶向并结合血液中的谷氨酸。这会降低血浆谷氨酸水平，减少可供细胞（例如脑肿瘤细胞）摄取的游离谷氨酸量，从而抑制谷氨酸代谢和谷氨酸介导的信号传导。这可以阻止快速增殖细胞（例如脑肿瘤细胞）的增殖。此外，降低血浆谷氨酸水平会造成分子失衡，导致谷氨酸穿过血脑屏障并被排出体外，从而降低脑内游离谷氨酸水平。这可能有助于保护大脑免受兴奋性毒性损伤，尤其是在谷氨酸生成激增的情况下，例如创伤性脑损伤，从而保护神经元。谷氨酸是一种非必需氨基酸，也是中枢神经系统 (CNS) 中的主要兴奋性神经递质。它提供能量，并生成合成细胞生长和存活必需的大分子所需的基本构建模块。草酰乙酸是酿酒酵母中发现或产生的一种代谢产物。它是一种二羧酸酮，是柠檬酸循环中的重要代谢中间体。它可以通过天冬氨酸转氨酶转化为天冬氨酸。
草酰乙酸 (OAA) 是柠檬酸循环（克雷布斯循环）的关键中间体。它由苹果酸经苹果酸脱氢酶催化生成，并与乙酰辅酶A缩合形成柠檬酸，这是该循环的第一步。OAA 也是糖异生途径的关键中间体，在磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 的作用下转化为磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP)。除了其代谢作用外，OAA 还因其清除活性氧 (ROS) 和改善线粒体功能的能力而被研究作为一种潜在的抗衰老化合物。该化合物仅供研究使用，不可用于治疗用途。可从化学品供应商处购买用于研究目的。 |
| 分子式 |
C4H4O5
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|---|---|
| 分子量 |
132.07
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| 精确质量 |
132.005
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| CAS号 |
328-42-7
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| PubChem CID |
970
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
341.9±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
161 °C
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| 闪点 |
174.8±19.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.498
|
| LogP |
-1.6
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| tPSA |
91.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
158
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C(=O)C(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
KHPXUQMNIQBQEV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4O5/c5-2(4(8)9)1-3(6)7/h1H2,(H,6,7)(H,8,9)
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| 化学名 |
2-oxobutanedioic acid
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| 别名 |
Oxaloacetic acid; 2-Oxosuccinic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (757.17 mM) DMSO : ≥ 100 mg/mL (757.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (757.17 mM)) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.5717 mL | 37.8587 mL | 75.7174 mL | |
| 5 mM | 1.5143 mL | 7.5717 mL | 15.1435 mL | |
| 10 mM | 0.7572 mL | 3.7859 mL | 7.5717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05720624
Conditions:Malignant Central Nervous System NeoplasmLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04290897
Conditions:Anatomic Stage 0 Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage I Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IA Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IB Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage II Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IIA Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IIB Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IIIA Breast Cancer AJCC v8|Early-Stage Breast Carcinoma|Prognostic Stage 0 Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage I Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IA Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IB Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage II Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IIA Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IIB Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IIIA Breast Cancer AJCC v8Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04965987
Conditions:Myasthenia Gravis
Title:Trial of Oxaloacetate in ALS
Status:Completed
updateDate:2024-06-06
Ctid:NCT04204889
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04204889
Conditions:ALSLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04450160
Conditions:Glioblastoma MultiformeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01741701
Conditions:Parkinson's DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02063308
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