| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hexokinase II VDAC binding domain peptide targets hexokinase 2 (HXK2) by competitively binding to the HXK2‑VDAC interaction site on the mitochondrial outer membrane. In cancer cells, HK2 is overexpressed and binds to VDAC, promoting glycolysis and suppressing apoptosis. By disrupting this interaction, the peptide inhibits HK2 translocation to mitochondria, leading to reduced glycolytic flux, decreased ATP production, and enhanced mitochondrial outer membrane permeability, which can promote apoptosis. The peptide also inhibits axon outgrowth mediated by neurotrophic factors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，该肽可抑制己糖激酶2 (HXK2) 的线粒体定位。它破坏HK2与VDAC的相互作用，从而减少与线粒体外膜结合的HK2量。这导致糖酵解活性降低，并可诱导癌细胞凋亡。该肽还能抑制神经营养因子介导的轴突生长。目前尚未报道具体的IC₅0值。该肽具有细胞渗透性，无需转染试剂即可直接添加到细胞培养基中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未报告己糖激酶II VDAC结合域肽的具体体内活性数据。作为一种靶向HK2-VDAC相互作用的细胞渗透性肽，它具有在肿瘤异种移植模型（例如胶质母细胞瘤、乳腺癌、肺癌）中进行评估的潜力。该肽可通过静脉注射或瘤内注射给药，以评估其对肿瘤生长、HK2定位和细胞凋亡的影响。然而，目前尚无此类数据。
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| 酶活实验 |
由于该肽段通过抑制蛋白质-蛋白质相互作用发挥作用，因此不适用酶/受体结合试验。该肽段与VDAC或HK2的结合可通过表面等离子共振(SPR)技术进行检测，该技术使用固定在传感器芯片上的纯化VDAC蛋白。将肽段流过芯片，即可计算其结合亲和力(KD)。此外，使用HK2和VDAC抗体的共免疫沉淀试验可以评估细胞内HK2-VDAC相互作用的破坏情况。目前尚未报道具体的亲和力数据。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将癌细胞系（例如 HeLa、U87MG、A549、MCF-7）或内皮细胞接种于 6 孔或 96 孔板中。将细胞可渗透的己糖激酶 II VDAC 结合域肽以 1-50 uM 的浓度直接加入培养基中，培养 6-48 小时。通过亚细胞分级分离，然后对线粒体组分中的 HK2 进行蛋白质印迹分析，以评估线粒体 HK2 的定位。通过测量乳酸生成和葡萄糖消耗来评估糖酵解。通过 Annexin V/PI 染色和 caspase-3/7 活性来评估细胞凋亡。使用基于发光法的试剂盒测量 ATP 水平。在原代神经元培养物中评估轴突生长的抑制情况。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及己糖激酶II VDAC结合域肽的动物实验。为评估其体内抗肿瘤活性，将使用6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠，这些裸鼠皮下移植了癌细胞系（例如，U87MG胶质母细胞瘤、A549肺癌）的异种移植瘤。将细胞渗透性肽以5-20 mg/kg/天的剂量静脉注射给药，持续2-4周。每周测量两次肿瘤体积。在研究终点，收集肿瘤组织，用于分析HK2定位（Western blot）、糖酵解标志物（乳酸、丙酮酸）和细胞凋亡（TUNEL、cleaved caspase-3）。但未提供此类数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽（序列：RQIKIWFQNRRMKWKKMIASHLLAYFFTELN-NH2，C1₈₈H2₉1N₅3O40S2，分子量 = 3997.78）为白色至类白色固体粉末。储存时，应将粉末密封并防潮，于-80℃保存长达2年，或于-20℃保存长达1年。体外实验时，可使用超声波辅助配制DMSO储备液（5 mg/mL，1.25 mM）。DMSO储备液可于-80℃保存长达6个月，或于-20℃保存长达1个月。该肽具有细胞渗透性，无需转染试剂。纯度通常≥98%（HPLC）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于己糖激酶II VDAC结合域肽的具体毒性数据报道。作为一种研究级肽，它不适用于人类或兽医用途。处理肽类时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。该肽已在浓度高达50 μM的细胞培养中进行过研究，未发现细胞毒性，但目前尚无LD₅₀或正式毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
己糖激酶II VDAC结合域肽（Hxk2VBD肽）是一种细胞可渗透的合成肽，能够破坏己糖激酶2（HK2）与线粒体外膜电压依赖性阴离子通道（VDAC）的结合。HK2是癌细胞中瓦博格效应（有氧糖酵解）的关键调节因子，其与VDAC的相互作用可促进糖酵解并抑制细胞凋亡。靶向HK2-VDAC相互作用是一种很有前景的癌症治疗策略。该肽已被用于癌症代谢、细胞凋亡和糖尿病内皮功能障碍的研究。其细胞可渗透序列（RQIKIWFQNRRMKWKK）是源自果蝇触角蛋白同源域的穿透肽序列，能够实现高效的细胞摄取。该化合物仅供研究使用，尚未进入临床试验或获得监管部门批准。
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| 分子式 |
C188H291N53O40S2
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|---|---|
| 分子量 |
3997.78
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Hxk2VBD peptide, cell-permeable
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2501 mL | 1.2507 mL | 2.5014 mL | |
| 5 mM | 0.0500 mL | 0.2501 mL | 0.5003 mL | |
| 10 mM | 0.0250 mL | 0.1251 mL | 0.2501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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