| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AChE-IN-65 targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for hydrolyzing the neurotransmitter acetylcholine in the synaptic cleft. As a mixed inhibitor, it binds to both the free enzyme and the enzyme-substrate complex, reducing the rate of acetylcholine breakdown and thereby increasing acetylcholine availability at cholinergic synapses. This mechanism is relevant to Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders characterized by cholinergic deficit.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，AChE-IN-65 是一种电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的混合型抑制剂，其 Ki 值为 556.4 uM。与其他 AChE 抑制剂相比，该化合物的抑制效力相对较弱。除 Ki 值外，搜索结果中未报告细胞活性数据（例如，细胞系的 IC50 值）或详细的酶动力学参数（Vmax、Km）。该化合物可用于研究胆碱酯酶研究中的混合型抑制机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未报告AChE-IN-65的体内活性数据。作为一种弱效AChE抑制剂（Ki = 556.4 uM），它可能需要高剂量才能在动物模型中达到显著的AChE抑制效果。它或许可以在阿尔茨海默病（例如，东莨菪碱诱导的遗忘症模型）或其他胆碱能疾病的啮齿动物模型中进行评估，但目前尚无相关数据。
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| 酶活实验 |
采用Ellman比色法测定AChE-IN-65与乙酰胆碱酯酶的结合亲和力。将电鳗AChE与不同浓度（1 uM至10 mM）的化合物在磷酸盐缓冲液（pH 8.0）中孵育10分钟。然后加入乙酰硫代胆碱碘化物（底物）和DTNB（Ellman试剂），并在412 nm处用分光光度计测定吸光度。通过改变抑制剂和底物浓度，绘制Lineweaver-Burk作图或Dixon作图，计算出抑制常数（Ki）为556.4 uM。通过观察Km和Vmax的变化，证实了混合抑制模式。
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| 细胞实验 |
搜索结果中未提及AChE-IN-65的细胞实验数据。典型的AChE抑制剂细胞实验中，将神经元细胞系（例如SH-SY5Y、IMR-32、PC12）接种于96孔板中，并用不同浓度（1-1000 uM）的AChE-IN-65处理24-72小时。使用商业化的荧光检测试剂盒测定细胞内AChE活性，并通过MTT法评估细胞活力以评价细胞毒性。然而，目前尚无关于该化合物的此类数据报道。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及AChE-IN-65的动物实验。体内评估方面，将雄性Sprague-Dawley大鼠或C57BL/6小鼠腹腔注射或口服AChE-IN-65，剂量为10-200 mg/kg。30-120分钟后处死动物，采集脑组织（皮层、海马）和血液样本。采用Ellman法测定脑匀浆和红细胞中的AChE活性。认知效应可通过Morris水迷宫或东莨菪碱诱导的遗忘症模型中的被动回避实验进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AChE-IN-65 (C1₅H₈N2O₆，分子量 = 312.23，CAS：98704-22-4) 为固体粉末。储存时，应将该化合物置于密封容器中，避光防潮，并保存在 -20℃。体外实验中，DMSO 储备液应密封保存，避光防潮，并于 -80℃ 下保存长达 6 个月，或于 -20℃ 下保存长达 1 个月。搜索结果中未报告其溶解度和体内制剂的详细信息。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
检索结果中未报告AChE-IN-65的具体毒性数据。作为一种研究级化合物，它不适用于人体。操作过程中应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。现有资料中未提供LD50或正式的毒理学研究结果。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AChE-IN-65（化合物 DABA_1）是一种研究级混合型乙酰胆碱酯酶抑制剂，其抑制效力较弱（Ki = 556.4 μM）。它并非药物，也未进入临床试验或获得任何适应症的监管批准。该化合物可用作研究胆碱酯酶抑制机制（尤其是混合型抑制）以及探索乙酰胆碱酯酶抑制剂构效关系的化学工具。它可用作生化分析中的参考化合物，用于筛选更有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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| 分子式 |
C15H8N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
312.23
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| CAS号 |
98704-22-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (320.28 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.01 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.01 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。 将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液 连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。 请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2028 mL | 16.0138 mL | 32.0277 mL | |
| 5 mM | 0.6406 mL | 3.2028 mL | 6.4055 mL | |
| 10 mM | 0.3203 mL | 1.6014 mL | 3.2028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NSC 620023 TFA
Monarsen sodium scrambled negative control
Demethoxykanugin
ω-Hydroxydigitoemodin
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