| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peroxisome Proliferator-Activated Receptor alpha (PPARalpha). As a peroxisome proliferator, Methyl clofenapate activates PPARalpha, leading to the transcriptional activation of genes involved in peroxisomal fatty acid beta-oxidation and lipid metabolism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
此条目不可用。一般来说，PPARα激动剂在无细胞配体结合域测定中能以纳摩尔至低微摩尔范围内的高亲和力与PPARα结合，从而激活受体并募集辅激活蛋白。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯芬那酸甲酯（氯芬那酸甲酯；MCP）是一种过氧化物酶体增殖剂，可诱导低血脂、过氧化物酶体增殖和肝癌发生。在叙利亚仓鼠胚胎细胞中，氯芬那酸甲酯被用于研究形态转化和细胞间通讯。
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| 酶活实验 |
一种通用的无细胞PPARα配体结合域（LBD）活性测定方法：将重组人PPARα LBD蛋白（GST标签）与荧光标记的PPARα配体（例如，Fluoromone PPARα Green）在缓冲液（100 mM磷酸钾，pH 7.4，100 ug/mL BSA）中于室温孵育2小时。加入不同浓度的待测化合物（0.1 nM至100 uM）以与示踪剂竞争结合。测量荧光偏振（FP）的变化以计算IC₅0值，然后使用Cheng-Prusoff方程将其转换为Kᵢ值。
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| 细胞实验 |
PPARα转录激活检测的通用细胞实验方案：将CV-1细胞接种于96孔板中，并共转染PPARα表达质粒和含有过氧化物酶体增殖反应元件（PPRE）的荧光素酶报告质粒。24小时后，用不同浓度的氯芬酸甲酯（0.001-100 uM）处理细胞24小时。然后裂解细胞，并使用发光仪测量荧光素酶活性。根据剂量反应曲线计算EC₅0值，并确定相对于溶剂对照组的诱导倍数。
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| 动物实验 |
研究过氧化物酶体增殖的一般动物实验方案：雄性Sprague-Dawley大鼠经口灌胃给予甲基氯芬那酸，剂量分别为25、50和100 mg/kg/天，持续14天。每日监测体重和食物消耗量。实验结束时，取出肝脏，称重，并进行组织病理学检查（例如，HE染色以评估肝肿大和过氧化物酶体增殖）。采用电镜定量肝细胞中过氧化物酶体的数量和大小。使用商业试剂盒检测血清脂质谱（甘油三酯和胆固醇），以评估降血脂作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
此条目不可用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
过氧化物酶体增殖剂的一般毒性试验方案：已知长期服用甲基氯芬那酸可诱导大鼠和小鼠发生肝癌。在一项为期90天的大鼠重复给药口服毒性研究中，将分别给予10、50和250 mg/kg/天的剂量。终点指标包括临床症状、体重、血清肝酶（ALT、AST、ALP）、胆红素以及肝脏组织病理学。预期会观察到肝脏重量增加、肝细胞肥大以及过氧化物酶体（嗜酸性颗粒）的形成。长期研究（104周）表明，肝癌的发生具有物种特异性，主要见于啮齿类动物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基氯芬那酸是一种白色粉末。（NTP，1992）
一种主要用于犬和鼠的口服降脂药。 甲基氯芬那酸又名ICI-54856甲酯或丙酸，2-((4'-氯(1,1'-联苯)-4-基)氧基)-2-甲基-，甲酯。其分子式为C1₇H1₇ClO3，分子量为304.77。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (328.12 mM)，储存温度为-20℃。熔点为90℃。甲基氯芬那酸可用作过氧化物酶体增殖研究的阳性对照，也是研究贝特类药物生物学效应的模型化合物。 |
| 分子式 |
C17H17CLO3
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|---|---|
| 分子量 |
304.77
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| 精确质量 |
304.087
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| CAS号 |
21340-68-1
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| PubChem CID |
30602
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.171g/cm3
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| 沸点 |
407ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
151.5ºC
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| 蒸汽压 |
7.77E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.548
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| LogP |
4.337
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
340
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C(=O)OC)OC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)Cl
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| InChi Key |
CLJAWWBXVXWHFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17ClO3/c1-17(2,16(19)20-3)21-15-10-6-13(7-11-15)12-4-8-14(18)9-5-12/h4-11H,1-3H3
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| 化学名 |
methyl 2-[4-(4-chlorophenyl)phenoxy]-2-methylpropanoate
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| 别名 |
Clofenapate methyl ester; MCP
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (328.12 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (16.41 mM) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2812 mL | 16.4058 mL | 32.8116 mL | |
| 5 mM | 0.6562 mL | 3.2812 mL | 6.5623 mL | |
| 10 mM | 0.3281 mL | 1.6406 mL | 3.2812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PPARγ agonist-23
PPARγ agonist 17
E0924G
PPAR agonist 6
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