Vasculotide

目录号: V89064 纯度: ≥98%
Vasculotide 是一种血管生成素 1 类似物,是一种诱导 Tie-2 磷酸化的 Tie-2 激活剂。
Vasculotide CAS号: 1359657-45-6
产品类别: Tie
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Vasculotide 是一种血管生成素-1 类似物,是一种诱导 Tie-2 磷酸化的 Tie-2 激活剂。Vasculotide 具有抗炎和抗渗透特性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进糖尿病溃疡小鼠模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔内脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少微血管渗漏并改善出血性休克大鼠模型中的微循环灌注。
生物活性&实验参考方法
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子量
14000 (average)
CAS号
1359657-45-6
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
SMILES
C.C.C.C.C.C1C(C(=O)N(C1=O)CCC(=O)NCCOCCOCC(COCCOCCNC(=O)CCN2C(=O)CC(C2=O)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC3=CN=CN3)C(=O)NC(CC4=CN=CN4)C(=O)N[C@@H](CC5=CN=CN5)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC6=CN=CN6)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC7=CC=CC=C7)C(=O)O)N)(COCCOCCNC(=O)CCN8C(=O)CC(C8=O)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC9=CN=CN9)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)N)COCCOCCNC(=O)CCN1C(=O)CC(C1=O)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)N)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key
C.C.C.C.C.C1C(C(=O)N(C1=O)CCC(=O)NCCOCCOCC(COCCOCCNC(=O)CCN2C(=O)CC(C2=O)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC3=CN=CN3)C(=O)NC(CC4=CN=CN4)C(=O)N[C@@H](CC5=CN=CN5)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC6=CN=CN6)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC7=CC=CC=C7)C(=O)O)N)(COCCOCCNC(=O)CCN8C(=O)CC(C8=O)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC9=CN=CN9)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)N)COCCOCCNC(=O)CCN1C(=O)CC(C1=O)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)N)SC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Code
InChI=1S/C229H312N84O60S4.C2HF3O2.5CH4/c230-145(189(326)286-153(61-129-81-242-109-266-129)201(338)298-161(69-137-89-250-117-274-137)205(342)294-157(65-133-85-246-113-270-133)197(334)282-149(25-13-33-262-225(234)235)193(330)290-165(73-141-93-254-121-278-141)209(346)306-173(97-314)213(350)302-169(221(358)359)57-125-17-5-1-6-18-125)101-374-177-77-185(322)310(217(177)354)41-29-181(318)258-37-45-366-49-53-370-105-229(106-371-54-50-367-46-38-259-182(319)30-42-311-186(323)78-178(218(311)355)375-102-146(231)190(327)287-154(62-130-82-243-110-267-130)202(339)299-162(70-138-90-251-118-275-138)206(343)295-158(66-134-86-247-114-271-134)198(335)283-150(26-14-34-263-226(236)237)194(331)291-166(74-142-94-255-122-279-142)210(347)307-174(98-315)214(351)303-170(222(360)361)58-126-19-7-2-8-20-126,107-372-55-51-368-47-39-260-183(320)31-43-312-187(324)79-179(219(312)356)376-103-147(232)191(328)288-155(63-131-83-244-111-268-131)203(340)300-163(71-139-91-252-119-276-139)207(344)296-159(67-135-87-248-115-272-135)199(336)284-151(27-15-35-264-227(238)239)195(332)292-167(75-143-95-256-123-280-143)211(348)308-175(99-316)215(352)304-171(223(362)363)59-127-21-9-3-10-22-127)108-373-56-52-369-48-40-261-184(321)32-44-313-188(325)80-180(220(313)357)377-104-148(233)192(329)289-156(64-132-84-245-112-269-132)204(341)301-164(72-140-92-253-120-277-140)208(345)297-160(68-136-88-249-116-273-136)200(337)285-152(28-16-36-265-228(240)241)196(333)293-168(76-144-96-257-124-281-144)212(349)309-176(100-317)216(353)305-172(224(364)365)60-128-23-11-4-12-24-128;3-2(4,5)1(6)7;;;;;/h1-12,17-24,81-96,109-124,145-180,314-317H,13-16,25-80,97-108,230-233H2,(H,242,266)(H,243,267)(H,244,268)(H,245,269)(H,246,270)(H,247,271)(H,248,272)(H,249,273)(H,250,274)(H,251,275)(H,252,276)(H,253,277)(H,254,278)(H,255,279)(H,256,280)(H,257,281)(H,258,318)(H,259,319)(H,260,320)(H,261,321)(H,282,334)(H,283,335)(H,284,336)(H,285,337)(H,286,326)(H,287,327)(H,288,328)(H,289,329)(H,290,330)(H,291,331)(H,292,332)(H,293,333)(H,294,342)(H,295,343)(H,296,344)(H,297,345)(H,298,338)(H,299,339)(H,300,340)(H,301,341)(H,302,350)(H,303,351)(H,304,352)(H,305,353)(H,306,346)(H,307,347)(H,308,348)(H,309,349)(H,358,359)(H,360,361)(H,362,363)(H,364,365)(H4,234,235,262)(H4,236,237,263)(H4,238,239,264)(H4,240,241,265);(H,6,7);5*1H4/t145-,146-,147-,148-,149?,150?,151?,152?,153-,154-,155-,156-,157-,158-,159-,160-,161?,162?,163?,164?,165-,166-,167-,168-,169-,170-,171-,172-,173?,174?,175?,176?,177?,178?,179?,180?,229?;;;;;;/m0....../s1
化学名
(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-[1-[3-[2-[2-[3-[2-[2-[3-[3-[(2R)-2-amino-3-[[(2S)-1-[[1-[[(2S)-1-[[5-carbamimidamido-1-[[(2S)-1-[[1-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]sulfanyl-2,5-dioxopyrrolidin-1-yl]propanoylamino]ethoxy]ethoxy]-2,2-bis[2-[2-[3-[3-[(2R)-2-amino-3-[[(2S)-1-[[1-[[(2S)-1-[[5-carbamimidamido-1-[[(2S)-1-[[1-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]sulfanyl-2,5-dioxopyrrolidin-1-yl]propanoylamino]ethoxy]ethoxymethyl]propoxy]ethoxy]ethylamino]-3-oxopropyl]-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl]sulfanylpropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid;methane;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
In Vitro Biochemical & Endothelial Functional Assay of Vasculotide as Synthetic Angiopoietin-1/Tie2 Agonist for Stabilizing Vascular Endothelial Barrier, Suppressing Endothelial Hyperpermeability and Inflammatory Activation
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2015-03-09
In Vivo Preclinical Sepsis Efficacy Study of Vasculotide in Cecal Ligation and Puncture (CLP) Murine Sepsis Model: Reducing Pulmonary Vascular Leakage, Cytokine Storm and Improving 30-Day Survival
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2016-08-12
Preclinical Pharmacology Study of Vasculotide for Hemorrhagic Shock: Restoring Microcirculatory Perfusion, Alleviating Capillary Leakage and Reducing Fluid Resuscitation Demand in Rat Hemorrhagic Shock Models
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2017-11-24
Radioprotective Preclinical Research of Vasculotide Against Lethal Total Body Irradiation (TBI): Mitigating Radiation-Induced Vascular, Hematopoietic and Gastrointestinal Organ Injury in Mice
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2025-04-18
Combination Therapy Preclinical Trial of Vasculotide Plus Ampicillin for Streptococcus Pneumoniae Pneumonia With Mechanical Ventilation: Attenuating Ventilator-Induced Acute Lung Injury and Pulmonary Edema
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2022-09-26
Renal Ischemia-Reperfusion Injury Preclinical Evaluation of Vasculotide: Protecting Renal Microvascular Barrier, Reducing Tubular Necrosis and Improving Post-Reperfusion Survival in Mouse AKI Models
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2016-05-07
Blood-Brain Barrier Repair Preclinical Study of Chronic Vasculotide Administration Accelerating BBB Restoration After Focused Ultrasound Disruption in Alzheimer’s Disease Transgenic TgCRND8 Mice
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2025-12-16
Perioperative Anti-Metastatic Preclinical Study of Vasculotide Combined With Sunitinib Adjuvant Therapy in Orthotopic Breast Cancer Resection Xenograft Models: Inhibiting Tumor Cell Extravasation and Lung Micrometastasis Progression
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2016-04-02
Acute Radiation Dermatitis Preclinical Trial of Local/Systemic Vasculotide Treatment: Reducing Radiation Skin Vascular Damage, Inflammation and Promoting Post-Radiation Wound Healing in Mice
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2023-01-19
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