| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inosine-13C5 does not target biological receptors or enzymes as a labeled internal standard. However, unlabeled Inosine (the parent compound) targets multiple biological systems. Inosine acts as an endogenous purine nucleoside with anti-inflammatory, immunomodulatory, anti-nociceptive, and neuroprotective effects. It binds to adenosine receptors (A1, A2A, A2B, A3) with lower affinity than adenosine and is also an agonist of the uridine-adenosine receptor. Inosine activates intracellular signaling pathways including PKA, PKC, and MAPK cascades. The 13C5-labeled version is chemically identical to unlabeled Inosine and retains the same molecular structure and properties, but with a +5 Da mass shift for analytical detection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。对人体使用标记氘药物的研究表明，与未氘代的同类药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。[1]
体外实验表明，未标记的肌苷在原代神经元培养中具有神经保护作用，能够降低谷氨酸兴奋性毒性，并促进神经突生长。肌苷还能抑制活化的小胶质细胞和巨噬细胞中促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的产生，从而发挥抗炎活性。13C5标记的肌苷与未标记的肌苷具有相同的体外性质，但当该化合物用作内标时，由于其通常以极低的示踪浓度（ng/mL至ug/mL范围）添加，因此这些性质并未得到利用。目前尚未开展以13C5肌苷为测试物的专门体外活性研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下，氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势，这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径，从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
在体内，未标记的肌苷已在脊髓损伤、中风、帕金森病和癫痫的动物模型中进行了研究，结果表明其能促进轴突再生、减轻炎症并提供神经保护作用。肌苷在脓毒症和自身免疫性疾病模型中也表现出抗炎和免疫调节作用。13C5标记的肌苷与未标记的肌苷具有相同的药理学特性，但它不用于疗效研究；而是用作定量生物样本中内源性肌苷水平的内标。如果外源性给药，13C5肌苷的代谢和分布与未标记的肌苷相似。目前尚无已发表的专门使用13C5肌苷的体内疗效研究。 |
| 酶活实验 |
由于肌苷-13C5不用于结合研究，因此目前尚无专门的无细胞受体结合实验方案。对于腺苷受体结合实验中未标记的肌苷：将表达人腺苷受体的细胞膜制备物（例如，稳定转染A1、A2A、A2B或A3受体的CHO细胞）与[3H]-DPCPX（A1选择性）或其他放射性配体（0.5-5 nM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl2，1 mM EDTA，0.1% BSA）中孵育。在有或无100 uM GTPγS的情况下，加入不同浓度（1 nM至1 mM）的肌苷。在25℃或37℃下孵育60-90分钟。通过GF/B滤膜快速过滤终止反应。用冰冷的缓冲液洗涤3-5次，干燥滤膜，并在闪烁计数器中测定结合的放射性。计算IC50和Ki值。对于肌苷-13C5，当用作受体结合研究的内标时，应在进行LC-MS分析结合/游离肌苷之前将其加入样品中。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对肌苷-13C5作为测试化合物的细胞检测方案。对于未标记肌苷的细胞研究：在合适的培养基中培养神经元细胞系（例如PC12、SH-SY5Y）或原代神经元。用肌苷（1-1000 uM）处理24-72小时。通过MTT法评估细胞活力，通过显微镜观察神经突生长情况，并通过流式细胞术（Annexin V/PI染色）检测细胞凋亡。通过ELISA法测定细胞内cAMP水平以评估腺苷受体激活情况。对于抗炎研究：在LPS刺激（100 ng/mL，24小时）前1小时，用肌苷（10-500 uM）处理小胶质细胞系（例如BV-2、HMC3）或原代小胶质细胞。收集培养上清液，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）。本实验方案中不使用肌苷-13C5作为检测化合物。
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| 动物实验 |
目前尚无针对肌苷-13C5作为测试药物的动物实验方案。对于脊髓损伤小鼠模型中未标记肌苷的研究：成年雌性C57BL/6小鼠在T9-10节段行椎板切除术，并造成中度脊髓挫伤。每日腹腔注射肌苷（50-100 mg/kg）或载体（PBS），持续4周。每周使用Basso小鼠评分量表（BMS）评估运动功能恢复情况。收集脊髓组织进行组织学分析（轴突计数、GFAP染色）和mRNA分析（qPCR检测炎症标志物）。对于卒中模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠行大脑中动脉闭塞（MCAO）60-90分钟。在闭塞后1、6和24小时腹腔注射肌苷（50-150 mg/kg）。在72小时后通过TTC染色测量梗死体积。使用肌苷-13C5作为内标定量动物样本中的内源性肌苷：采集血浆、脑组织或脑脊液样本。加入固定浓度（10-100 ng/mL）的肌苷-13C5作为内标。用乙腈或甲醇提取，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析，并使用同位素稀释法计算肌苷浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肌苷-13C5 的药代动力学数据尚未单独报道。未标记肌苷的药代动力学特性：肌苷内源性存在于血浆中（人血浆浓度为 0.5-2 μM）。外源性肌苷（口服或静脉注射）由于嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 的快速降解，生成次黄嘌呤和核糖-1-磷酸，因此其血浆半衰期较短（啮齿动物为 0.5-2 小时）。由于首过代谢，口服生物利用度较低（<20%）。分布容积中等（约 0.5-1 L/kg）。清除主要经肾脏和肝脏。肌苷-13C5 与未标记肌苷化学性质相同，因此具有相同的药代动力学特性。当用作内标时，通常将其添加到离体样品中，而不是在体内给药。其同位素富集度为 ≥99 原子% 13C，化学纯度 ≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对肌苷-13C5的专门毒性数据。未标记的肌苷被认为安全，并被普遍认为可安全用作膳食补充剂（GRAS）。急性毒性：大鼠口服LD50 > 5000 mg/kg。动物研究表明，剂量高达1000 mg/kg/天时未观察到明显不良反应。在人体中，肌苷已在多发性硬化症和帕金森病的临床试验中进行研究，并显示出良好的安全性。高剂量时可能出现轻微的胃肠道不适（恶心、腹泻）。肌苷可升高尿酸水平，这可能诱发易感人群发生痛风。尚未发现致癌性、遗传毒性或生殖毒性方面的担忧。肌苷-13C5仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肌苷-13C5 是一种仅供研究使用的稳定同位素标记化合物，未获准用于诊断或治疗用途，也未在临床试验中进行评估。其主要用途是作为内标 (IS)，用于通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 法定量生物样本（血浆、尿液、组织、细胞裂解液）中的内源性肌苷水平，以进行代谢组学、生物标志物发现和药代动力学研究。肌苷（母体化合物）是一种内源性嘌呤核苷，由腺苷脱氨酶 (ADA) 催化腺苷生成。肌苷具有抗炎、免疫调节、镇痛和神经保护作用。目前正在研究肌苷在脊髓损伤、中风、帕金森病和多发性硬化症中的应用。13C5 标记可提供 +5 Da 的质量偏移，从而实现精确定量。
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| 分子式 |
C513C5H12N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
273.19
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 10 mg/mL (36.60 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.66 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.66 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.66 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6605 mL | 18.3023 mL | 36.6046 mL | |
| 5 mM | 0.7321 mL | 3.6605 mL | 7.3209 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8302 mL | 3.6605 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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