Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt

别名: Sodium prasterone sulfate; sodium prasterone sulfate; Prasterone sodium sulfate; 1099-87-2; Teloin; Sodium dehydroepiandrosterone sulfate; Mylis; Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt; Dehydroepiandrosterone sulfate sodium; 去氢表雄酮硫酸钠;硫酸普拉睾酮钠;去氢表雄酮硫酸钠盐;5-雄甾烯-3Β-醇-17-酮硫酸钠盐;脱氢表雄酮硫酸钠;脱氢表雄甾酮-3-硫酸钠盐;普拉雄酮硫酸钠;脱氢异雄甾酮-3-硫酸钠盐;脱氢表雄甾酮-3-磺酸钠水合物;去氢表雄酮硫酸钠 100MG
目录号: V90749 纯度: ≥98%
脱氢表雄酮硫酸钠 (DHEAS) 是人体内最丰富的循环类固醇。
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt CAS号: 1099-87-2
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
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产品描述
脱氢表雄酮硫酸钠盐 (DHEAS) 是人体内最丰富的循环类固醇。脱氢表雄酮硫酸钠盐 (DHEAS) 在分子水平上影响类固醇激素的生物合成,导致孕烯醇酮增加。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
硫酸脱氢表雄酮(Dehydroepiandrosterone sulfate, DHEAS)是人体循环中含量最多的类固醇,在20 ~ 30岁之间浓度最高,但随年龄的增长而显著降低。许多有益的功能归因于DHEAS。然而,近年来关于DHEAS摄入的长期研究非常少,对DHEAS作用的分子研究迄今尚缺乏。在本研究中,DHEAS在由纯化的CYP11A1、肾上腺素还氧素和肾上腺素还氧素还原酶组成的体外系统中,分析了DHEAS在类固醇激素生物合成的第一步和限速步骤中的作用。DHEAS可使胆固醇的转化率提高26%。对DHEAS作用机制的详细分析表明,胆固醇与CYP11A1的结合亲和力增加,并加强了与电子转移伙伴肾上腺素的相互作用。差异光谱显示,不添加DHEAS和添加DHEAS时,CYP11A1和胆固醇的K(d)值分别为40±2.7µM和24.8±0.5µM。为了确定CYP11A1和肾上腺素还氧素的K(d)值,进行了表面等离子体共振测量,显示K(d)值为3.0±0.35 nM(含胆固醇),当胆固醇和DHEAS加入时为2.4±0.05 nM。动力学实验表明,在DHEAS存在下,CYP11A1的Km值较低,kcat值较高,催化效率提高了75%。这些发现表明DHEAS在分子水平上影响类固醇激素的生物合成,导致孕烯醇酮的形成增加。[1]
酶活实验
脱氢表雄酮硫酸钠是一种有机钠盐,是脱氢表雄酮硫酸钠的单钠盐。它具有人体代谢物和EC 2.7.1.33(泛酸激酶)抑制剂的作用。它含有硫酸脱氢表雄酮(1-)。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
脱氢表雄酮硫酸酯 (DHEAS) 是脱氢表雄酮 (DHEA) 的硫酸酯。这种转化主要在肾上腺、肝脏和小肠中由磺基转移酶 (SULT2A1) 可逆催化。DHEA 硫酸酯也可以在类固醇硫酸酯酶的作用下逆转为 DHEA。在血液中,大部分 DHEA 以 DHEAS 的形式存在,其浓度比游离 DHEA 高约 300 倍。口服的 DHEA 在通过肠道和肝脏时会转化为硫酸酯。DHEAS 水平没有昼夜节律变化。在男性和女性中,DHEAS 转化为 DHEA,然后再转化为睾酮,都需要 17β-羟类固醇脱氢酶的催化。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
尽管DHEA(由DHEAS生成)主要作为更强效的雄激素(如睾酮和二羟基睾酮)的内源性前体发挥作用,但研究发现DHEA本身也具有一定的雄激素活性,可作为雄激素受体的低亲和力(Ki = 1 μM)弱部分激动剂。DHEA还被发现能够结合并激活ERα和ERβ雌激素受体,其Ki值分别为1.1 μM和0.5 μM。当摄入足够量的DHEAS时,可产生男性化效应。DHEAS被认为是雄激素类固醇的前体,因为睾酮(其产物)是一种雄激素或男性激素。在男性和女性体内,DHEAS转化为睾酮需要17β-羟基类固醇脱氢酶的催化。睾酮在男性生殖组织(如睾丸和前列腺)的发育中起着关键作用,并促进第二性征的发育,例如肌肉增长、骨量增加和体毛生长。高水平的睾酮会导致女性男性化或男孩性早熟。成年人长期高水平的睾酮会降低高密度脂蛋白(好胆固醇)的水平,从而增加心脏病发作、中风和血栓的发生率。男性乳房发育(通常由循环雌二醇水平过高引起)是由于芳香化酶促进睾酮转化为雌二醇所致。男性也可能出现性功能减退和暂时性不育。
女性 TDLo 静脉注射 4 mg/kg 胃肠道:恶心或呕吐;皮肤及附属器官(皮肤):其他皮炎:全身暴露后,《日本医学公报》,18(5)(10),1981
大鼠口服LD50 >10 gm/kg,《日本药物》,6(687),1982
大鼠腹腔注射LD50 523 mg/kg 行为:睡眠时间改变(包括翻正反射改变);行为:共济失调,《木曾与临床》,10(1852),1976
大鼠静脉注射LD50 468 mg/kg 行为:惊厥或对癫痫阈值的影响;行为:共济失调;肺、胸部或呼吸:呼吸困难 Kiso 到 Rinsho。临床报告., 10(1852), 1976
大鼠阴道内 LD50 >500 mg/kg Oyo Yakuri。药理学,48(189),1994
参考文献

[1]. Dehydroepiandrosterone Sulfate (DHEAS) Stimulates the First Step in the Biosynthesis of Steroid Hormones. PLoS One. 2014 Feb 21;9(2):e89727.

其他信息
硫酸脱氢表雄酮(DHEA-S)是一种甾体类固醇,是脱氢表雄酮的3-磺氧基衍生物。它是一种EC 2.7.1.33(泛酸激酶)抑制剂,也是人和小鼠的代谢产物。它是一种甾体类固醇和17-氧代甾体。其功能与脱氢表雄酮相关。它是硫酸脱氢表雄酮(1-)的共轭酸。
硫酸脱氢表雄酮是胎儿肾上腺的主要甾体类固醇。DHEA-S是主要的肾上腺雄激素,在促肾上腺皮质激素(ACTH)和催乳素的调控下与皮质醇共同分泌。高催乳素血症可导致 DHEA-S 水平升高。
已有研究报道,人类和中华蜜蜂体内均存在硫酸脱氢表雄酮。
硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 是脱氢表雄酮 (DHEA) 的硫酸化形式。这种硫酸化反应主要由磺基转移酶 2A1 (SULT2A1) 在肾上腺、肝脏和小肠中可逆地催化。血液中大部分 DHEA 以 DHEAS 的形式存在,其水平比游离 DHEA 高约 300 倍。口服的 DHEA 在通过肠道和肝脏时会转化为硫酸盐。DHEA 水平通常在清晨达到峰值,而 DHEAS 水平则没有昼夜节律变化。从实际应用角度来看,DHEAS 的测定优于 DHEA,因为 DHEAS 的水平更稳定。 DHEA(DHEAS的前体)是一种天然类固醇激素原,由肾上腺、性腺、脂肪组织、大脑和皮肤(通过自分泌机制)利用胆固醇合成。DHEA是雄烯二酮的前体,雄烯二酮可进一步转化为雄激素睾酮和雌激素雌酮和雌二醇。DHEA也是一种强效的σ-1受体激动剂。DHEAS可作为睾酮、雄烯二酮、雌二醇和雌酮的前体。血清脱氢表雄酮硫酸酯(DHEA-S)是肾上腺发育的经典标志物,进而反映个体激素水平。DHEA-S是一种内源性产生的性类固醇,被认为具有抗衰老作用。它还与动脉粥样硬化的发展呈负相关(A3325、A3326、A3327)。DHEA-S是主要的肾上腺雄激素,在促肾上腺皮质激素(ACTH)和催乳素的调控下与皮质醇共同分泌。高催乳素血症可导致DHEA-S水平升高。DHEA-S是肾上腺皮质主要产生的一种主要C19类固醇的循环形式。DHEA-S是睾酮、雄烯二酮和雌二醇的前体。和雌酮。
药物适应症
已研究用于治疗哮喘、烧伤和烧伤感染。
作用机制
低水平的硫酸脱氢表雄酮 (DHEA-S) 与多种心血管疾病强危险因素的不良水平相关,例如血脂和血脂异常(代谢综合征的组成部分)以及胰岛素水平。DHEA-S 缺乏是肥胖和胰岛素抵抗的危险因素,但尚不清楚这种潜在影响是否独立存在。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H27NAO5S
分子量
390.47
精确质量
390.147
CAS号
1099-87-2
PubChem CID
12594
外观&性状
Solid powder
熔点
148-149 °C (dec.)(lit.)
折射率
10 ° (C=4, MeOH)
LogP
4.444
tPSA
91.88
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
721
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@@]12CC[C@@H](CC2=CC[C@H]3[C@@H]4CCC(=O)[C@@]4(C)CC[C@@H]31)OS(=O)(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
CZWCKYRVOZZJNM-USOAJAOKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H28O5S/c1-18-9-7-13(24-25(21,22)23)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(20)19(15,2)10-8-16(14)18/h3,13-16H,4-11H2,1-2H3,(H,21,22,23)/t13-,14-,15-,16-,18-,19-/m0/s1
化学名
[(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-oxo-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulfate
别名
Sodium prasterone sulfate; sodium prasterone sulfate; Prasterone sodium sulfate; 1099-87-2; Teloin; Sodium dehydroepiandrosterone sulfate; Mylis; Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt; Dehydroepiandrosterone sulfate sodium;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 100 mg/mL (256.10 mM; with sonication)
H2O : 10 mg/mL (25.61 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5610 mL 12.8051 mL 25.6102 mL
5 mM 0.5122 mL 2.5610 mL 5.1220 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2805 mL 2.5610 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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