| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸脱氢表雄酮(Dehydroepiandrosterone sulfate, DHEAS)是人体循环中含量最多的类固醇,在20 ~ 30岁之间浓度最高,但随年龄的增长而显著降低。许多有益的功能归因于DHEAS。然而,近年来关于DHEAS摄入的长期研究非常少,对DHEAS作用的分子研究迄今尚缺乏。在本研究中,DHEAS在由纯化的CYP11A1、肾上腺素还氧素和肾上腺素还氧素还原酶组成的体外系统中,分析了DHEAS在类固醇激素生物合成的第一步和限速步骤中的作用。DHEAS可使胆固醇的转化率提高26%。对DHEAS作用机制的详细分析表明,胆固醇与CYP11A1的结合亲和力增加,并加强了与电子转移伙伴肾上腺素的相互作用。差异光谱显示,不添加DHEAS和添加DHEAS时,CYP11A1和胆固醇的K(d)值分别为40±2.7µM和24.8±0.5µM。为了确定CYP11A1和肾上腺素还氧素的K(d)值,进行了表面等离子体共振测量,显示K(d)值为3.0±0.35 nM(含胆固醇),当胆固醇和DHEAS加入时为2.4±0.05 nM。动力学实验表明,在DHEAS存在下,CYP11A1的Km值较低,kcat值较高,催化效率提高了75%。这些发现表明DHEAS在分子水平上影响类固醇激素的生物合成,导致孕烯醇酮的形成增加。[1]
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| 酶活实验 |
脱氢表雄酮硫酸钠是一种有机钠盐,是脱氢表雄酮硫酸钠的单钠盐。它具有人体代谢物和EC 2.7.1.33(泛酸激酶)抑制剂的作用。它含有硫酸脱氢表雄酮(1-)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
脱氢表雄酮硫酸酯 (DHEAS) 是脱氢表雄酮 (DHEA) 的硫酸酯。这种转化主要在肾上腺、肝脏和小肠中由磺基转移酶 (SULT2A1) 可逆催化。DHEA 硫酸酯也可以在类固醇硫酸酯酶的作用下逆转为 DHEA。在血液中,大部分 DHEA 以 DHEAS 的形式存在,其浓度比游离 DHEA 高约 300 倍。口服的 DHEA 在通过肠道和肝脏时会转化为硫酸酯。DHEAS 水平没有昼夜节律变化。在男性和女性中,DHEAS 转化为 DHEA,然后再转化为睾酮,都需要 17β-羟类固醇脱氢酶的催化。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尽管DHEA(由DHEAS生成)主要作为更强效的雄激素(如睾酮和二羟基睾酮)的内源性前体发挥作用,但研究发现DHEA本身也具有一定的雄激素活性,可作为雄激素受体的低亲和力(Ki = 1 μM)弱部分激动剂。DHEA还被发现能够结合并激活ERα和ERβ雌激素受体,其Ki值分别为1.1 μM和0.5 μM。当摄入足够量的DHEAS时,可产生男性化效应。DHEAS被认为是雄激素类固醇的前体,因为睾酮(其产物)是一种雄激素或男性激素。在男性和女性体内,DHEAS转化为睾酮需要17β-羟基类固醇脱氢酶的催化。睾酮在男性生殖组织(如睾丸和前列腺)的发育中起着关键作用,并促进第二性征的发育,例如肌肉增长、骨量增加和体毛生长。高水平的睾酮会导致女性男性化或男孩性早熟。成年人长期高水平的睾酮会降低高密度脂蛋白(好胆固醇)的水平,从而增加心脏病发作、中风和血栓的发生率。男性乳房发育(通常由循环雌二醇水平过高引起)是由于芳香化酶促进睾酮转化为雌二醇所致。男性也可能出现性功能减退和暂时性不育。 女性 TDLo 静脉注射 4 mg/kg 胃肠道:恶心或呕吐;皮肤及附属器官(皮肤):其他皮炎:全身暴露后,《日本医学公报》,18(5)(10),1981 大鼠口服LD50 >10 gm/kg,《日本药物》,6(687),1982 大鼠腹腔注射LD50 523 mg/kg 行为:睡眠时间改变(包括翻正反射改变);行为:共济失调,《木曾与临床》,10(1852),1976 大鼠静脉注射LD50 468 mg/kg 行为:惊厥或对癫痫阈值的影响;行为:共济失调;肺、胸部或呼吸:呼吸困难 Kiso 到 Rinsho。临床报告., 10(1852), 1976 大鼠阴道内 LD50 >500 mg/kg Oyo Yakuri。药理学,48(189),1994 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸脱氢表雄酮(DHEA-S)是一种甾体类固醇,是脱氢表雄酮的3-磺氧基衍生物。它是一种EC 2.7.1.33(泛酸激酶)抑制剂,也是人和小鼠的代谢产物。它是一种甾体类固醇和17-氧代甾体。其功能与脱氢表雄酮相关。它是硫酸脱氢表雄酮(1-)的共轭酸。
硫酸脱氢表雄酮是胎儿肾上腺的主要甾体类固醇。DHEA-S是主要的肾上腺雄激素,在促肾上腺皮质激素(ACTH)和催乳素的调控下与皮质醇共同分泌。高催乳素血症可导致 DHEA-S 水平升高。 已有研究报道,人类和中华蜜蜂体内均存在硫酸脱氢表雄酮。 硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 是脱氢表雄酮 (DHEA) 的硫酸化形式。这种硫酸化反应主要由磺基转移酶 2A1 (SULT2A1) 在肾上腺、肝脏和小肠中可逆地催化。血液中大部分 DHEA 以 DHEAS 的形式存在,其水平比游离 DHEA 高约 300 倍。口服的 DHEA 在通过肠道和肝脏时会转化为硫酸盐。DHEA 水平通常在清晨达到峰值,而 DHEAS 水平则没有昼夜节律变化。从实际应用角度来看,DHEAS 的测定优于 DHEA,因为 DHEAS 的水平更稳定。 DHEA(DHEAS的前体)是一种天然类固醇激素原,由肾上腺、性腺、脂肪组织、大脑和皮肤(通过自分泌机制)利用胆固醇合成。DHEA是雄烯二酮的前体,雄烯二酮可进一步转化为雄激素睾酮和雌激素雌酮和雌二醇。DHEA也是一种强效的σ-1受体激动剂。DHEAS可作为睾酮、雄烯二酮、雌二醇和雌酮的前体。血清脱氢表雄酮硫酸酯(DHEA-S)是肾上腺发育的经典标志物,进而反映个体激素水平。DHEA-S是一种内源性产生的性类固醇,被认为具有抗衰老作用。它还与动脉粥样硬化的发展呈负相关(A3325、A3326、A3327)。DHEA-S是主要的肾上腺雄激素,在促肾上腺皮质激素(ACTH)和催乳素的调控下与皮质醇共同分泌。高催乳素血症可导致DHEA-S水平升高。DHEA-S是肾上腺皮质主要产生的一种主要C19类固醇的循环形式。DHEA-S是睾酮、雄烯二酮和雌二醇的前体。和雌酮。 药物适应症 已研究用于治疗哮喘、烧伤和烧伤感染。 作用机制 低水平的硫酸脱氢表雄酮 (DHEA-S) 与多种心血管疾病强危险因素的不良水平相关,例如血脂和血脂异常(代谢综合征的组成部分)以及胰岛素水平。DHEA-S 缺乏是肥胖和胰岛素抵抗的危险因素,但尚不清楚这种潜在影响是否独立存在。 |
| 分子式 |
C19H27NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
390.47
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| 精确质量 |
390.147
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| CAS号 |
1099-87-2
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| PubChem CID |
12594
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 熔点 |
148-149 °C (dec.)(lit.)
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| 折射率 |
10 ° (C=4, MeOH)
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| LogP |
4.444
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| tPSA |
91.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
721
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@]12CC[C@@H](CC2=CC[C@H]3[C@@H]4CCC(=O)[C@@]4(C)CC[C@@H]31)OS(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
CZWCKYRVOZZJNM-USOAJAOKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28O5S/c1-18-9-7-13(24-25(21,22)23)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(20)19(15,2)10-8-16(14)18/h3,13-16H,4-11H2,1-2H3,(H,21,22,23)/t13-,14-,15-,16-,18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
[(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-oxo-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulfate
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| 别名 |
Sodium prasterone sulfate; sodium prasterone sulfate; Prasterone sodium sulfate; 1099-87-2; Teloin; Sodium dehydroepiandrosterone sulfate; Mylis; Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt; Dehydroepiandrosterone sulfate sodium;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (256.10 mM; with sonication)
H2O : 10 mg/mL (25.61 mM; with sonication) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5610 mL | 12.8051 mL | 25.6102 mL | |
| 5 mM | 0.5122 mL | 2.5610 mL | 5.1220 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2805 mL | 2.5610 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。