| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prolylleucine does not have a well-defined pharmacological target in the traditional sense. As a dipeptide, it may interact with peptide transporters or receptors involved in amino acid sensing and signaling. It has been shown to affect circadian rhythms and behavior in animals, suggesting potential interactions with the central nervous system. It can also mimic the activity levels of regulated proteolytic enzymes. However, specific molecular targets have not been identified.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当向培养基中添加含有支链氨基酸(例如脯氨酸)的特定二肽时,细胞包膜相关蛋白酶 (CEP) 的活性会受到不利影响。相反,不含支链氨基酸的二肽不会影响酶的合成 [1]。体外实验表明,脯氨酸亮氨酸能够影响蛋白水解酶的活性。特定浓度的该二肽可以模拟受调控蛋白水解酶的低活性水平。在固定生长速率的恒化器培养中,这种效应已得到证实。这些体外活性表明该化合物具有调节酶活性的能力,尽管这种调节机制尚未完全阐明。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,脯氨酸亮氨酸能够影响动物的昼夜节律和行为。它能消除注射应激诱导的自发性高血压大鼠(SHR)的昼夜节律紊乱。它还能抑制胆碱能和谷氨酸能调节剂在SHR和WKY大鼠中引起的节律紊乱。此外,它还能预防快速眼动睡眠剥夺引起的SHR大鼠认知障碍。这些体内效应提示脯氨酸亮氨酸在中枢神经系统中发挥调节作用。
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| 酶活实验 |
作为一种二肽,脯氨酰亮氨酸没有经典的酶/受体结合测定方法。其相互作用通常在细胞或动物模型中进行研究,而非在无细胞体系中。然而,其影响蛋白水解酶活性的能力可以在无细胞体系中通过纯化酶并在二肽存在下测量其活性来进行研究。这些测定方法可以直接测量该化合物调节酶活性的能力。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析可用于评估脯氨酸亮氨酸对细胞功能(例如酶活性和基因表达)的影响。细胞可经该二肽处理后,检测特定蛋白水解酶的活性。此外,还可利用标准分子生物学技术评估该化合物对细胞信号传导和基因表达的影响。这些分析有助于阐明该二肽在细胞水平上的作用机制。
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| 动物实验 |
为了评估脯氨酸亮氨酸对昼夜节律和行为的影响,研究人员在大鼠模型中开展了体内动物实验。这些研究使用了自发性高血压大鼠(SHR)和WKY大鼠。研究人员给大鼠服用脯氨酸亮氨酸,并评估其对昼夜节律运动、胆碱能和谷氨酸能调节剂诱导的节律紊乱以及认知功能的影响。这些研究表明,脯氨酸亮氨酸具有在体内调节中枢神经系统功能的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于脯氨酸亮氨酸的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种二肽,它很可能在胃肠道和血液中被肽酶快速水解。关于其溶液稳定性的报道也很少。了解该化合物的药代动力学特性对于理解其体内效应至关重要,但目前尚无具体数据。因此,它主要用作研究工具,而非治疗药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于脯氨酸亮氨酸的具体毒性数据并不详尽。作为一种由天然氨基酸组成的二肽,它可能具有较低的毒性。然而,目前尚未有全面的毒理学研究报道。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见:Pro-Leu(注:已移至此处)。
脯氨酸亮氨酸是一种研究化合物,属于含有支链氨基酸的二肽。研究表明,它能够影响动物的昼夜节律和行为,并能模拟低活性的蛋白水解酶。它主要用作研究二肽对生物系统(包括中枢神经系统和酶调控)影响的工具。它尚未获准用于临床,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C19H26N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
362.42000
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| 精确质量 |
362.184
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| CAS号 |
61596-47-2
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| PubChem CID |
173815
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.224g/cm3
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| 沸点 |
593.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
312.9ºC
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
2.731
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| tPSA |
95.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)C[C@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)OCC2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
YCYXUKRYYSXSLJ-CVEARBPZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H26N2O5/c1-13(2)11-15(18(23)24)20-17(22)16-9-6-10-21(16)19(25)26-12-14-7-4-3-5-8-14/h3-5,7-8,13,15-16H,6,9-12H2,1-2H3,(H,20,22)(H,23,24)/t15-,16+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-4-methyl-2-[[(2S)-1-phenylmethoxycarbonylpyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~275.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7592 mL | 13.7961 mL | 27.5923 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7592 mL | 5.5185 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3796 mL | 2.7592 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。