| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Promestriene targets estrogen receptors (ERs) within target cells. By binding to and activating these intracellular estrogen receptors, it exerts estrogenic effects on the vaginal mucosa, alleviating symptoms such as vaginal dryness and itching. Its design minimizes systemic absorption, thus limiting its effects primarily to the local site of application.
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| 体外研究 (In Vitro) |
含有雌二醇类似物——原雌醇的妇科乳膏或胶囊可阴道内注射，不会引起全身性副作用或吸收受限[2]。局部使用原雌醇几乎不被吸收，研究表明其能显著减轻阴道萎缩症状[3]。体外实验表明，原雌醇是雌二醇的类似物。作为一种局部有效的雌激素，其活性通过其与靶细胞中雌激素受体结合并激活受体的能力来评估。它被用于研究与雌激素缺乏相关的疾病的治疗干预措施。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，普罗米斯特林对阴道萎缩具有显著疗效，且吸收极少。阴道给药后，它作用于阴道黏膜，缓解萎缩及相关症状。其极低的全身吸收降低了与雌激素治疗相关的全身副作用风险。
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| 酶活实验 |
非细胞检测法测定孕三烯酮与雌激素受体（ERα 和 ERβ）的结合亲和力。这通常采用与放射性标记的雌二醇配体进行竞争性结合试验的方法。通过测定孕三烯酮置换放射性配体的能力，即可计算其相对结合亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，在表达雌激素受体的细胞（例如MCF-7乳腺癌细胞）中进行普罗米司三烯的活性测定。该化合物激活雌激素受体（ER）介导的转录的能力，可通过在雌激素反应元件（ERE）控制下的荧光素酶报告基因进行检测。此外，还可以评估其对ER阳性细胞的增殖作用。
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| 动物实验 |
在卵巢切除的大鼠或小鼠模型中开展了普罗米斯特林体内动物实验，这些模型模拟了绝经后雌激素缺乏的情况。该化合物通过阴道或局部给药，并评估其对阴道上皮厚度、润滑度和组织学变化的影响。同时，还测量了全身吸收和子宫重量（全身雌激素活性的标志物），以证实其局部作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
局部或阴道给药后，丙炔雌醇的吸收极少。这种局部作用机制使其在靶组织中浓度更高，同时最大限度地减少全身暴露和副作用。该化合物通常在室温下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
局部使用普罗米司特林通常耐受性良好。由于其全身吸收极少，全身副作用罕见。可能出现局部刺激。已知对该药过敏的患者或患有雌激素依赖性恶性肿瘤的患者禁用。该药未获准用于全身治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
普罗米斯特林是一种由雌二醇氢化衍生的类固醇。普罗米斯特林（3-丙基乙基-17β-甲基雌二醇）已在临床试验中用于预防尿道下裂。它是一种合成雌激素类似物，用于局部雌激素治疗。如果普罗米斯特林极低的吸收率导致其对细胞增殖和雌激素反应基因表达产生类似雌激素的作用，那么它治疗芳香化酶抑制剂相关阴道萎缩症状的潜力将无法实现。人们担心阴道吸收的雌激素或雌激素类似物可能会激活隐匿性残留乳腺癌病灶，或抵消芳香化酶抑制剂辅助治疗的肿瘤抑制作用。 Promestriene 已在 IV 期临床试验中进行了研究，旨在评估其对萎缩性盆腔阴道炎、器官脱垂和子宫内膜增生患者的激素细胞学、局部和全身更年期症状以及子宫内膜安全性的改善作用。此外，Promestriene 还进行了 III 期临床试验，以评估其对尿道下裂术后患者的疗效。Promestriene 还曾进行过一项 IV 期临床试验，以研究其对细菌性阴道病患者的治疗效果，但该研究已终止。Promestriene 是雌二醇的 3-丙基和 17β-甲基醚，可通过阴道给药缓解阴道萎缩及相关症状。阴道给药后，Promestriene 作用于阴道黏膜，缓解阴道萎缩及相关症状，例如阴道干涩和瘙痒。
Promestriene 是一种合成的、局部有效的雌激素，用于治疗阴道萎缩。它是雌二醇的乙醚衍生物，旨在最大程度减少全身吸收。该药物为外用乳膏剂，用于研究与雌激素缺乏相关的疾病。 |
| 分子式 |
C22H32O2
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|---|---|
| 分子量 |
328.4883
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| 精确质量 |
328.24
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| CAS号 |
39219-28-8
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| PubChem CID |
9883915
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
436.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
64-660ºC
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| 闪点 |
153.3±28.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
6.48
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| tPSA |
18.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
436
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CCCOC1=CC2=C(C=C1)[C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC2)CC[C@@H]4OC)C
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| InChi Key |
IUWKNLFTJBHTSD-AANPDWTMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H32O2/c1-4-13-24-16-6-8-17-15(14-16)5-7-19-18(17)11-12-22(2)20(19)9-10-21(22)23-3/h6,8,14,18-21H,4-5,7,9-13H2,1-3H3/t18-,19-,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,13S,14S,17S)-17-methoxy-13-methyl-3-propoxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~60.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0442 mL | 15.2212 mL | 30.4423 mL | |
| 5 mM | 0.6088 mL | 3.0442 mL | 6.0885 mL | |
| 10 mM | 0.3044 mL | 1.5221 mL | 3.0442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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