| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-gated sodium channels
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸丙美卡因（>588.93 μM；4-28 小时）在体外浓度下对 HCS 细胞具有剂量和时间依赖性细胞毒性[1]。盐酸丙美卡因 (294.47-18.85 mM; 4-12 小时) 可诱导细胞凋亡 HCS 盐酸丙美卡因 (4.71 mM; 4-12 小时) 诱导 G1 期阻滞、质膜通透性升高、磷脂酰丝氨酸外化、DNA 断裂、染色质浓缩和细胞凋亡HCS细胞的体内形成[1]。盐酸丙美卡因会破坏线粒体跨膜电位并激活 caspase -2、-3 和 -9[1]。 Proparacaine Hydrochloride（4.71 mM；4-12 小时）分别下调和上调 Bcl-xL 和 Bax 的表达，并显着上调细胞质细胞色素 C 和凋亡诱导因子 [1]。
用盐酸丙美卡因处理角膜基质细胞后，细胞活力呈浓度依赖性下降，表明该药物具有细胞毒性。该药物可诱导线粒体依赖的细胞凋亡，具体表现为线粒体膜电位降低、细胞色素c从线粒体释放到细胞质、Bax和活化型caspase-3/-9表达上调，以及Bcl-2表达下调。此外，盐酸丙美卡因还可促进角膜基质细胞中活性氧（ROS）的产生[1] - 在从过敏性鼻炎模型中分离的鼻黏膜上皮细胞和肥大细胞中，盐酸丙美卡因处理可抑制Th2型细胞因子（IL-4、IL-5、IL-13）和组胺的产生。同时，该药物可抑制NF-κB信号通路的激活，表现为IκBα和p65的磷酸化水平降低[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
鼻内给药 7 天后，盐酸丙美卡因 (75 μg/30 μL) 会显着减少鼻粘膜固有层中肥大细胞、杯状细胞和嗜酸性粒细胞的数量[2]。
在小鼠角膜损伤模型中，局部应用盐酸丙美卡因（0.5%浓度，每日4次，连续7天）可加重角膜基质细胞凋亡，延缓角膜伤口愈合。组织病理学检查显示，角膜基质中炎症细胞浸润增加，胶原纤维排列紊乱。免疫组织化学染色证实，角膜组织中活化型caspase-3和Bax表达上调，Bcl-2表达下调[1] - 在卵清蛋白（OVA）诱导的小鼠过敏性鼻炎模型中，鼻腔给予盐酸丙美卡因（0.5%或1%浓度，每侧鼻孔50μL，每日1次，连续14天）可显著减轻过敏性鼻炎症状，包括打喷嚏次数和鼻抓挠次数减少。该药物可减少鼻黏膜中炎症细胞浸润（嗜酸性粒细胞、肥大细胞），降低血清中OVA特异性IgE水平，减少鼻黏膜组织中IL-4、IL-5和IL-13的表达，同时增加IFN-γ的表达，使免疫应答向Th1型极化转变[2] |
| 酶活实验 |
Caspase活性检测：用盐酸丙美卡因处理角膜基质细胞24小时后，裂解细胞并与caspase-3/-9特异性底物孵育。通过酶标仪检测裂解底物的荧光强度，以确定caspase的活性[1]
- NF-κB活性检测：制备经盐酸丙美卡因处理的鼻黏膜细胞的核提取物。采用电泳迁移率变动分析（EMSA）检测NF-κB与其特异性DNA探针的结合活性，并对迁移条带的强度进行定量[2] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： HCS 细胞 测试浓度： 294.47 μM、588.93 μM、1.18 mM、2.35 mM、4.71 mM、9.42 mM、18.85 mM 孵育持续时间：4 小时、8 小时、12 小时、16 小时、20 小时、24 小时、28 小时 实验结果：浓度高于 588.93 μM 时，HCS 细胞的活力随着浓度和时间的推移而降低。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HCS 细胞 测试浓度： 294.47 μM、588.93 μM、1.18 mM、2.35 mM 、4.71 mM、9.42 mM、18.85 mM 孵育时间：4 小时、8 小时和 12 小时 实验结果： 诱导 HCS 细胞凋亡。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HCS 细胞 测试浓度： 4.71 mM 孵育时间：4小时、8小时和12小时 实验结果：在细胞周期G1期停滞的HCS细胞。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCS 细胞 测试浓度： 4.71 mM 孵育时间：4小时、8小时、12小时 实验结果：下调抗凋亡蛋白Bcl-xL的表达水平并上调促凋亡蛋白 Bax，而显着上调细胞凋亡蛋白 角膜基质细胞活力检测：将原代角膜基质细胞接种到96孔板中，用浓度为0.125%、0.25%、0.5%、1%和2%的盐酸丙美卡因分别处理24、48和72小时。采用MTT法评估细胞活力，在570nm波长下测定吸光度值[1] - 凋亡检测：用盐酸丙美卡因处理角膜基质细胞后，用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）染色，通过流式细胞术定量凋亡细胞。同时进行Hoechst 33258染色，观察凋亡细胞的核浓缩和碎裂情况[1] - 细胞因子检测：用盐酸丙美卡因处理鼻黏膜上皮细胞24小时后，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞培养上清液中IL-4、IL-5、IL-13和IFN-γ的浓度。提取细胞总RNA，通过实时荧光定量PCR（qPCR）检测这些细胞因子的mRNA表达水平[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 7周龄雌性balb/c（Bagg白化）小鼠，过敏性鼻炎模型[2]
剂量： 75 μg/30 μL 给药途径： 鼻内给药，持续7天 实验结果： 鼻部摩擦和喷嚏症状显著减少。 角膜损伤小鼠模型：采用C57BL/6小鼠（6-8周龄）建立机械刮擦法角膜上皮缺损模型。盐酸丙美卡因配制成0.5%滴眼液。每天4次，每次向小鼠受伤眼滴入5 μL该溶液，持续7天。对照组小鼠滴入生理盐水。实验结束时，对小鼠实施安乐死，并收集角膜组织进行组织病理学、免疫组织化学和蛋白质印迹分析[1] - 过敏性鼻炎小鼠模型：BALB/c小鼠（6-8周龄）于第0天和第7天通过腹腔注射氢氧化铝乳化的卵清蛋白（OVA）进行致敏。从第14天到第27天，每天经鼻内给予小鼠OVA溶液以诱导过敏性鼻炎。盐酸丙美卡因配制成0.5%和1%的溶液。治疗组从第14天到第27天每天每侧鼻孔给予50 μL溶液。对照组给予生理盐水。每次激发后30分钟记录鼻部症状。小鼠于第28天处死，并收集鼻黏膜组织和血液样本进行进一步分析[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：盐酸丙美卡因在处理24小时后对角膜基质细胞表现出细胞毒性，IC50值约为0.5%[1]
- 体内毒性：在小鼠受损角膜上局部应用0.5%的盐酸丙美卡因会导致角膜基质细胞过度凋亡、伤口愈合延迟和角膜炎症加剧[1] - 在小鼠鼻内给予浓度高达1%的盐酸丙美卡因14天后，未观察到明显的全身毒性（如肝肾损伤）[2] |
| 参考文献 |
[1]. Wen Yi Fan, et al. Proparacaine induces cytotoxicity and mitochondria-dependent apoptosis in corneal stromal cells both in vitro and in vivo. Toxicol Res (Camb). 2016 Sep 1; 5(5): 1434-1444.
[2]. Hwan Soo Kim, et al. Effect of Proparacaine in a Mouse Model of Allergic Rhinitis. Clin Exp Otorhinolaryngol. 2017 Dec; 10(4): 325–331. |
| 其他信息 |
盐酸丙美卡因是丙美卡因的盐酸盐形式，丙美卡因是一种具有局部麻醉作用的苯甲酸衍生物。盐酸丙美卡因通过与电压门控钠通道结合并抑制其活性来稳定神经元膜，从而抑制神经元细胞内冲动启动和传导所需的钠离子内流，最终导致感觉丧失。
另见：丙美卡因（具有活性成分）；荧光素钠；盐酸丙美卡因（成分）。 盐酸丙美卡因是眼科常用的局部麻醉剂。本研究表明，长期或高浓度使用盐酸丙美卡因可能通过线粒体依赖性细胞凋亡导致角膜基质细胞损伤，这在临床应用中应予以注意[1] - 本研究首次报道了盐酸丙美卡因在过敏性鼻炎小鼠模型中的抗过敏作用，为该药物在局部麻醉之外的潜在新应用提供了可能[2] |
| 分子式 |
C16H26N2O3.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
330.85
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| 精确质量 |
330.171
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| CAS号 |
5875-06-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
517321
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
434.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
216.5ºC
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| LogP |
3.939
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| tPSA |
64.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
295
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OCCN(CC)CC)C1=CC=C(OCCC)C(N)=C1.[H]Cl
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| InChi Key |
BFUUJUGQJUTPAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O3.ClH/c1-4-10-20-15-8-7-13(12-14(15)17)16(19)21-11-9-18(5-2)6-3;/h7-8,12H,4-6,9-11,17H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 3-amino-4-propoxybenzoate;hydrochloride
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| 别名 |
proparacaine; Proxymetacaine; 499-67-2; 2-(Diethylamino)ethyl 3-amino-4-propoxybenzoate; Proximetacainum; Proximetacaina; Prossimetacaina; Proxymetacaine; Proxymetacaine |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 60 mg/mL (181.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0225 mL | 15.1126 mL | 30.2252 mL | |
| 5 mM | 0.6045 mL | 3.0225 mL | 6.0450 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5113 mL | 3.0225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JNJ63955918
Zocainone
NVP-QBE170
B-GYKI-38233 hydrochloride
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
