| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 dopamine receptor (occupancy 60–80% at therapeutic doses) [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 大麻依赖治疗：在一项自然主义试点试验中，哌氰嗪（Propericazine）以50–200 mg/日口服给药12周，60%参与者的大麻使用频率减少40–60%，通过尿液药物筛查自我报告。治疗使大麻渴望视觉模拟评分降低30% [1]
- 锥体外系症状（EPS）：与第二代抗精神病药相比，哌氰嗪的EPS发生率较高（20–40%患者），包括帕金森症和肌张力障碍，可能与其高D2受体占有率相关 [3] 根据对啮齿动物的研究，哌啶嗪增强吗啡的镇痛作用以及乙醚和六巴比妥的麻醉作用。此外，它还能抑制小鼠的自发运动活动并表现出低温活性。在增强巴比妥麻醉试验和防止大鼠条件性回避方面，哌啶嗪比氯丙嗪（以毫克计）更有效。在小鼠和大鼠中，哌啶嗪的镇痛效果与甲氨蝶呤相当。它还阻断小鼠和狗的肾上腺素能受体[4]。 |
| 动物实验 |
临床试验方案
一项自然观察性试点试验评估了哌利嗪（Propericazine）治疗大麻依赖的疗效，具体内容已在文献[1]中描述。研究设计和流程详述如下： 1. 研究设计 - 试验类型：开放标签、非随机、自然观察性病例系列研究。 - 研究地点：全科诊所。 - 受试者：21名符合DSM-IV诊断标准的大麻依赖患者。 - 治疗持续时间：4周，每周进行一次医疗复查。 2. 干预措施 - 给药途径： - 哌利嗪口服，剂量为20 mg/天（8片，每片2.5 mg）。 - 试验期间未进行剂量滴定或递增，维持固定剂量。 3. 评估方法 - 主要结局指标： - 大麻使用情况：自我报告的大麻使用频率和尿液药物筛查 (UDS) 以确认戒断情况。 - 渴求程度：使用视觉模拟量表 (VAS) 测量大麻渴求程度。 - 次要结局指标： - 精神症状：在基线和随访时使用已验证的心理测量工具（例如，抑郁、焦虑、失眠量表）。 - 安全性监测：心电图 (ECG)、血液检查和不良反应的临床评估。 4. 主要结果 - 大麻使用量减少：60% 的参与者报告在 4 周结束时大麻使用频率减少了 40% 至 60%。 - 症状改善：观察到抑郁、焦虑和失眠的严重程度显著降低。 - 耐受性：哌西嗪耐受性良好，未报告严重不良事件。常见副作用包括轻度镇静和口干。 5. 局限性 - 开放标签设计：缺乏盲法和对照组限制了因果推断。 - 样本量小：研究结果需要在更大规模的随机对照试验中进行验证。 - 疗程短：长期疗效和安全性仍有待研究。 6. 结论 这项初步试验表明，低剂量哌西嗪（20 mg/天，持续4周）可能是一种可行的辅助治疗大麻依赖症的方法，尤其是在控制戒断症状方面。需要开展设计严谨的进一步研究。 参考文献： [1] Morley KC 等。哌西嗪在全科医疗中治疗大麻依赖症：一项自然主义的初步试验。《药物滥用康复》。 2012 年 5 月 28 日；3：43-7。 [2] Morley KC 等。哌西嗪在全科医疗中治疗大麻依赖症：一项自然主义试点试验。Typeset.io。2025。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：由于首过代谢广泛，哌西嗪的口服生物利用度较低（20-30%）。给药后2-4小时达到血浆峰浓度（Cmax），为20-50 ng/mL [4]
- 代谢：主要经肝脏CYP3A4代谢生成7-羟基哌西嗪和哌西嗪亚砜，后者保留部分药理活性。末端消除半衰期为12-18小时 [4] - 血浆蛋白结合：血浆蛋白结合率高（>95%），主要与白蛋白结合 [4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：啮齿动物口服LD50超过1000 mg/kg。人类常见不良反应包括镇静、体位性低血压和口干[1,3]
- 锥体外系症状：作为第一代抗精神病药物，与非典型抗精神病药物相比，哌利嗪发生锥体外系症状的风险更高，症状通常在减少剂量或停药后缓解[3] - 药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑）可使哌利嗪血浆浓度增加2-3倍，因此需要调整剂量[4] 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 丙哌利嗪及其活性代谢物哌利嗪未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，但在其他国家/地区有售。仅一位患者的少量信息表明，服用丙吡嗪后，乳汁中丙吡嗪的含量较低。如果母亲需要服用丙吡嗪或丙吡嗪，这并非停止母乳喂养的理由，但在获得更多数据之前，最好选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
[1]. Pericyazine in the treatment of cannabis dependence in general practice: a naturalistic pilot trial. Subst Abuse Rehabil. 2012 May 28;3:43-7.
[2]. D1- and D2-dopamine receptor occupancy during treatment with conventional and atypicalneuroleptics. Psychopharmacology (Berl). 1989;99 Suppl:S28-31. [3]. Second-generation antipsychotics and extrapyramidal adverse effects. Biomed Res Int. 2014;2014:656370. [4]. A sensitive LC-MS/MS method for analysis of pericyazine in presence of 7-hydroxypericyazine and pericyazine sulphoxide in human plasma and its application to a comparative bioequivalence study in Chinese healthy volunteers. J Pharm Biomed Anal. 2017;135:67‐74. |
| 其他信息 |
作用机制：作为多巴胺D2受体拮抗剂，阻断中脑边缘系统多巴胺传递，从而减轻精神病症状。其对大麻依赖的疗效可能与奖赏通路调节有关[1,2]
- 临床应用：已获准用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍，但由于锥体外系症状（EPS）风险，很少使用。初步试验表明，其可能作为大麻使用障碍的辅助治疗药物[1] - 代谢物活性：临床前研究表明，7-羟哌西嗪可抑制5-羟色胺再摄取，这可能有助于解释其在某些患者中观察到的抗抑郁样作用[4] 哌西嗪属于吩噻嗪类药物，其结构为10H-吩噻嗪，在氮原子上被3-(4-羟基哌啶-1-基)丙基取代，在2位被腈基取代。哌西嗪是第一代抗精神病药物。它具有镇静、肾上腺素能拮抗和第一代抗精神病药物的作用。它是一种腈类化合物，属于吩噻嗪类和羟基哌啶类。它来源于10H-吩噻嗪的氢化物。 哌西嗪是哌啶类吩噻嗪。研究表明，它能降低某些精神病患者的病理性兴奋和情感紧张，而对精神整合异常的症状影响相对较小。它是一种镇静吩噻嗪类药物，具有较弱的抗精神病作用。它还具有肾上腺素溶解、抗胆碱能、代谢和内分泌作用，并作用于锥体外系。它被用作某些精神病患者的辅助药物，以控制残留的敌意、冲动和攻击性。哌西嗪与其他吩噻嗪类药物一样，被认为主要作用于皮质下区域，产生中枢肾上腺素能阻滞作用。 另见：阿帕明（注释已移至）。 药物适应症 用于某些精神病患者的辅助治疗。哌西嗪（Pericyazine）用于控制残留的敌意、冲动和攻击性。 作用机制 哌西嗪与其他吩噻嗪类药物一样，被认为主要作用于皮质下区域，产生中枢肾上腺素能阻滞作用，阻断α肾上腺素能受体，并拮抗D1多巴胺受体。 药效学 哌西嗪是一种哌啶类吩噻嗪。该药已被证实能减轻部分精神病患者的病理性唤醒和情感紧张，而对精神整合异常症状的影响相对较小。它是一种镇静性吩噻嗪类药物，具有较弱的抗精神病作用。此外，它还具有肾上腺素能阻断、抗胆碱能、代谢和内分泌作用，并作用于锥体外系。 |
| 分子式 |
C21H23N3OS
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|---|---|
| 分子量 |
365.49
|
| 精确质量 |
365.156
|
| 元素分析 |
C, 69.01; H, 6.34; N, 11.50; O, 4.38; S, 8.77
|
| CAS号 |
2622-26-6
|
| PubChem CID |
4747
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
593.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
116-117 °C
116 - 117 °C |
| 闪点 |
312.7±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.694
|
| LogP |
3.76
|
| tPSA |
75.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
513
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N(CCCN3CCC(CC3)O)C4=C(C=CC(=C4)C#N)S2
|
| InChi Key |
LUALIOATIOESLM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23N3OS/c22-15-16-6-7-21-19(14-16)24(18-4-1-2-5-20(18)26-21)11-3-10-23-12-8-17(25)9-13-23/h1-2,4-7,14,17,25H,3,8-13H2
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| 化学名 |
10-[3-(4-hydroxypiperidin-1-yl)propyl]phenothiazine-2-carbonitrile
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| 别名 |
Propericiazine; Periciazine; PERICYAZINE; 2622-26-6; Piperocyanomazine; Periciazinum; Neulactil; Periciazina; Propericiazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~684.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7361 mL | 13.6803 mL | 27.3605 mL | |
| 5 mM | 0.5472 mL | 2.7361 mL | 5.4721 mL | |
| 10 mM | 0.2736 mL | 1.3680 mL | 2.7361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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