| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 dopamine receptor (occupancy 60–80% at therapeutic doses) [2]
Propericiazine acts primarily as a selective D2-dopamine receptor antagonist. It is also presumed to act in subcortical areas by producing a central adrenergic blockade of alpha adrenergic receptors and antagonism of D1 dopamine receptors. The compound has adrenolytic, anticholinergic, metabolic, endocrine, and extrapyramidal effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，丙吡嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。该化合物的受体结合谱包括多巴胺D2和D1受体以及α肾上腺素能受体。其抗胆碱能和肾上腺素能活性是其副作用的主要来源。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大麻依赖治疗：在一项自然观察性试点试验中，口服哌利嗪（丙哌利嗪）50-200毫克/天，持续12周，60%的参与者通过尿液药物筛查自我报告，其大麻使用频率降低了40-60%。治疗与视觉模拟量表上大麻渴求评分降低30%相关[1]
- 锥体外系症状（EPS）：与第二代抗精神病药物相比，哌利嗪的EPS发生率更高（20-40%的患者），包括帕金森综合征和肌张力障碍，这可能与其较高的D2受体占有率有关[3] 根据啮齿动物研究，哌利嗪可增强吗啡的镇痛作用以及乙醚和己巴比妥的麻醉作用。此外，它还能抑制小鼠的自发运动活性并表现出体温过低的现象。在增强巴比妥类麻醉试验效果和预防大鼠条件性回避行为方面，哌利嗪（Pericyazine）的效力（以毫克计）强于氯丙嗪（chlorpromazine）。在小鼠和大鼠中，哌利嗪的镇痛作用与甲氨蝶呤（methotrexate）相当。它还能阻断小鼠和犬的肾上腺素能受体[4]。 哌利嗪（Propericiazine）可减轻某些精神病患者的病理性唤醒和情感紧张。它用于控制残留的敌意、冲动和攻击性。该化合物是一种镇静吩噻嗪类药物，具有较弱的抗精神病作用。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用放射性配体结合实验评估丙噻嗪对多巴胺D1和D2受体以及α肾上腺素能受体的亲和力。将表达靶受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的丙噻嗪孵育。生成结合置换曲线以确定IC50和Ki值。
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| 细胞实验 |
丙吡嗪的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达多巴胺受体的细胞系，并测量受体介导的信号传导。可以量化D2受体表达细胞中多巴胺刺激的cAMP积累的抑制情况。使用适当的基于细胞的功能测定方法可以评估其对肾上腺素能受体的影响。
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| 动物实验 |
临床试验方案
一项自然观察性试点试验评估了哌利嗪（Propericazine）治疗大麻依赖的疗效，具体内容已在文献[1]中描述。研究设计和流程详述如下： 1. 研究设计 - 试验类型：开放标签、非随机、自然观察性病例系列研究。 - 研究地点：全科诊所。 - 受试者：21名符合DSM-IV诊断标准的大麻依赖患者。 - 治疗持续时间：4周，每周进行一次医疗复查。 2. 干预措施 - 给药途径： - 哌利嗪口服，剂量为20 mg/天（8片，每片2.5 mg）。 - 试验期间未进行剂量滴定或递增，维持固定剂量。 3. 评估方法 - 主要结局指标： - 大麻使用情况：自我报告的大麻使用频率和尿液药物筛查 (UDS) 以确认戒断情况。 - 渴求程度：使用视觉模拟量表 (VAS) 测量大麻渴求程度。 - 次要结局指标： - 精神症状：在基线和随访时使用已验证的心理测量工具（例如，抑郁、焦虑、失眠量表）。 - 安全性监测：心电图 (ECG)、血液检查和不良反应的临床评估。 4. 主要结果 - 大麻使用量减少：60% 的参与者报告在 4 周结束时大麻使用频率减少了 40% 至 60%。 - 症状改善：观察到抑郁、焦虑和失眠的严重程度显著降低。 - 耐受性：哌西嗪耐受性良好，未报告严重不良事件。常见副作用包括轻度镇静和口干。 5. 局限性 - 开放标签设计：缺乏盲法和对照组限制了因果推断。 - 样本量小：研究结果需要在更大规模的随机对照试验中进行验证。 - 疗程短：长期疗效和安全性仍有待研究。 6. 结论 这项初步试验表明，低剂量哌西嗪（20 mg/天，持续4周）可能是一种可行的辅助治疗大麻依赖症的方法，尤其是在控制戒断症状方面。需要开展设计严谨的进一步研究。 参考文献： [1] Morley KC 等。哌西嗪在全科医疗中治疗大麻依赖症：一项自然主义的初步试验。Subst Abuse Rehabil. 2012 年 5 月 28 日；3：43-7。 [2] Morley KC 等。在全科医疗中应用哌利嗪治疗大麻依赖：一项自然观察性试点试验。Typeset.io。2025。 哌利嗪的体内动物实验包括将该化合物施用于精神病或多巴胺介导行为的动物模型。条件性回避反应测试和阿扑吗啡诱导的刻板行为模型用于评估抗精神病活性。僵直试验用于评估锥体外系副作用。在啮齿动物和其他物种中开展药代动力学和毒理学研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：由于首过代谢广泛，哌嗪的口服生物利用度较低（20-30%）。给药后2-4小时达到血浆峰浓度（Cmax），为20-50 ng/mL [4]
- 代谢：哌嗪主要经肝脏CYP3A4代谢，生成7-羟基哌嗪和哌嗪亚砜，后者保留部分药理活性。末端消除半衰期为12-18小时 [4] - 血浆蛋白结合：哌嗪具有较高的血浆蛋白结合率（>95%），主要与白蛋白结合 [4] 哌嗪的分子量为365.9，口服后吸收良好。它在肝脏中广泛代谢，主要经尿液和粪便排泄。该化合物与血浆蛋白高度结合，半衰期相对较长。其药代动力学特性支持每日多次给药以控制精神症状。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：啮齿动物口服LD50超过1000 mg/kg。人类常见不良反应包括镇静、体位性低血压和口干[1,3]
-锥体外系症状：作为第一代抗精神病药物，哌嗪与非典型抗精神病药物相比，锥体外系症状的风险更高，但这些症状通常可通过减少剂量或停药缓解[3] -药物相互作用：强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑）可使哌嗪血浆浓度升高2-3倍，因此需要调整剂量[4] 妊娠和哺乳期用药 ◉哺乳期用药概述 丙哌嗪及其活性代谢物哌嗪未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，但在其他国家/地区有售。仅有一位患者的有限信息表明，服用丙哌嗪后，母乳中的丙哌嗪浓度较低。如果母亲需要服用二吡啶或丙酰吡嗪，这并非停止母乳喂养的理由，但最好在获得更多数据之前选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 由于丙哌嗪拮抗多巴胺D2受体，可能引起锥体外系副作用，包括帕金森综合征、肌张力障碍、静坐不能和迟发性运动障碍。它还可能引起镇静、抗胆碱能作用（口干、便秘、视力模糊）和内分泌紊乱。与其他吩噻嗪类药物相比，该化合物的抗精神病作用较弱，主要用于镇静和行为控制作用。 |
| 参考文献 |
[1]. Pericyazine in the treatment of cannabis dependence in general practice: a naturalistic pilot trial. Subst Abuse Rehabil. 2012 May 28;3:43-7.
[2]. D1- and D2-dopamine receptor occupancy during treatment with conventional and atypicalneuroleptics. Psychopharmacology (Berl). 1989;99 Suppl:S28-31. [3]. Second-generation antipsychotics and extrapyramidal adverse effects. Biomed Res Int. 2014;2014:656370. [4]. A sensitive LC-MS/MS method for analysis of pericyazine in presence of 7-hydroxypericyazine and pericyazine sulphoxide in human plasma and its application to a comparative bioequivalence study in Chinese healthy volunteers. J Pharm Biomed Anal. 2017;135:67‐74. |
| 其他信息 |
作用机制：作为多巴胺D2受体拮抗剂，它阻断中脑边缘系统中的多巴胺传递，从而缓解精神病症状。其对大麻依赖的疗效可能与奖赏通路调节有关[1,2]。临床应用：它已被批准用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍，但由于存在锥体外系症状（EPS）的风险，因此很少使用。初步试验表明，7-羟基哌嗪可能作为大麻使用障碍的辅助疗法[1]
- 代谢物活性：临床前研究表明，7-羟基哌嗪可抑制5-羟色胺再摄取，这可能有助于解释其在某些患者中观察到的抗抑郁样作用[4] 哌嗪属于吩噻嗪类药物，其结构为10H-吩噻嗪，氮原子上被3-(4-羟基哌啶-1-基)丙基取代，2位被腈基取代。哌嗪是一种第一代抗精神病药物，具有镇静、肾上腺素能拮抗和第一代抗精神病作用。它是一种腈类化合物，属于吩噻嗪和羟基哌啶类。它来源于10H-吩噻嗪的氢化物。哌嗪是一种哌啶吩噻嗪类化合物。研究表明，哌嗪可以减轻某些精神病患者的病理性躁动和情绪紧张，但对精神病症状的影响相对较小。它是一种镇静性吩噻嗪类药物，具有较弱的抗精神病作用。哌嗪还具有肾上腺素能阻断、抗胆碱能、代谢和内分泌作用，并作用于锥体外系。它被用作某些精神病患者的辅助治疗药物，以控制残余的敌意、冲动和攻击行为。与其他吩噻嗪类药物一样，哌嗪被认为主要作用于皮质下区域，产生中枢肾上腺素能阻断作用。另见：阿普拉明（注：已移至此处）。 药物适应症 用于某些精神病患者的辅助治疗。哌嗪用于控制残余的敌意、冲动和攻击性。作用机制：哌嗪与其他吩噻嗪类药物一样，被认为主要作用于皮质下区域，通过阻断α-肾上腺素能受体和拮抗D1多巴胺受体产生中枢肾上腺素能阻断作用。药效学：哌嗪是一种哌啶类吩噻嗪。该药已被证明可以减轻某些精神病患者的病理性唤醒和情绪紧张，但其对精神整合障碍症状的影响相对较小。它是一种镇静性吩噻嗪，具有较弱的抗精神病作用。此外，它还具有肾上腺素能阻断、抗胆碱能、代谢和内分泌作用，并作用于锥体外系。 丙哌利嗪（Pericyazine）在一些国家被批准作为抗精神病药物，用于治疗严重的焦虑、精神病和行为障碍。它被用作精神病患者的辅助药物，用于控制残余的敌意、冲动和攻击性行为。该化合物以商品名Neuleptil销售。 |
| 分子式 |
C21H23N3OS
|
|---|---|
| 分子量 |
365.49
|
| 精确质量 |
365.156
|
| 元素分析 |
C, 69.01; H, 6.34; N, 11.50; O, 4.38; S, 8.77
|
| CAS号 |
2622-26-6
|
| PubChem CID |
4747
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
593.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
116-117 °C
116 - 117 °C |
| 闪点 |
312.7±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.694
|
| LogP |
3.76
|
| tPSA |
75.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
513
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N(CCCN3CCC(CC3)O)C4=C(C=CC(=C4)C#N)S2
|
| InChi Key |
LUALIOATIOESLM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23N3OS/c22-15-16-6-7-21-19(14-16)24(18-4-1-2-5-20(18)26-21)11-3-10-23-12-8-17(25)9-13-23/h1-2,4-7,14,17,25H,3,8-13H2
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| 化学名 |
10-[3-(4-hydroxypiperidin-1-yl)propyl]phenothiazine-2-carbonitrile
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| 别名 |
Propericiazine; Periciazine; PERICYAZINE; 2622-26-6; Piperocyanomazine; Periciazinum; Neulactil; Periciazina; Propericiazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~684.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7361 mL | 13.6803 mL | 27.3605 mL | |
| 5 mM | 0.5472 mL | 2.7361 mL | 5.4721 mL | |
| 10 mM | 0.2736 mL | 1.3680 mL | 2.7361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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