| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肾脏 主要通过肾脏水解。 代谢/代谢物 该药物在血浆和肝脏中均被血浆酯酶水解。 |
|---|---|
| 其他信息 |
丙氧卡因是一种苯甲酸酯。
丙氧卡因是一种酯类局部麻醉药，起效迅速，作用持续时间比盐酸普鲁卡因更长。该药于1996年从美国市场撤出。尽管在美国已不再销售，但该药曾与普鲁卡因联合使用，用于辅助牙科手术麻醉。与普鲁卡因联合使用时，它是唯一以药筒形式提供的牙科局部麻醉药。 丙氧卡因是一种对氨基苯甲酸酯，具有局部麻醉活性。丙氧卡因与电压门控钠通道结合并抑制其活性，从而抑制神经冲动启动和传导所需的离子流。这会导致感觉丧失。 一种酯类局部麻醉药，起效迅速，作用持续时间比盐酸普鲁卡因更长。 （摘自《马丁代尔药典》，第30版，第1017页） 药物适应症 丙氧卡因是一种局部麻醉药。它自20世纪50年代起用于牙科手术。它常与普鲁卡因联合使用，以加快起效速度并提供更持久的麻醉效果。当酰胺类局部麻醉药因过敏而禁忌使用，或多种酰胺类麻醉药无效时，丙氧卡因便被研制出来使用。 作用机制 丙氧卡因是一种对氨基苯甲酸酯，具有局部麻醉活性。丙氧卡因与电压门控钠通道结合并阻断其通透性，从而抑制神经冲动传导所必需的离子流。这会导致感觉丧失。一项研究表明，盐酸丙氧卡因可增加细胞脂质双层中环状脂质的流动性，并且对内层单层的流动性增强作用强于外层单层。这可能进一步证实了其在调节神经冲动中的作用。 药效学 丙氧卡因是一种局部麻醉剂，其作用机制是减少神经冲动，从而减轻牙科手术过程中的疼痛感。 |
| 分子式 |
C16H26N2O3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
330.85018
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| 精确质量 |
330.171
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| CAS号 |
550-83-4
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| PubChem CID |
6843
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 沸点 |
434.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
146-151
|
| 闪点 |
216.5ºC
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| LogP |
3.939
|
| tPSA |
64.79
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
295
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CAJIGINSTLKQMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O3/c1-4-10-20-15-12-13(17)7-8-14(15)16(19)21-11-9-18(5-2)6-3/h7-8,12H,4-6,9-11,17H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 4-amino-2-propoxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~302.25 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~151.13 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (302.25 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0225 mL | 15.1126 mL | 30.2252 mL | |
| 5 mM | 0.6045 mL | 3.0225 mL | 6.0450 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5113 mL | 3.0225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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