| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Propoxycaine hydrochloride targets voltage-gated sodium channels. As a local anesthetic of the ester type, it binds to and inhibits voltage-gated sodium channels, preventing the initiation and propagation of nerve impulses. This modulates nerve impulses and induces sensory loss. The compound is a para-aminobenzoic acid ester. Its mechanism of action is characteristic of ester-type local anesthetics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸丙氧卡因可抑制电压门控钠通道，调节神经冲动，并导致感觉丧失。它还能调节SPMV中脂质双层的流动。该化合物是一种酯类局部麻醉剂。其对钠通道的抑制作用已在多种电生理实验中得到证实。与普鲁卡因相比，盐酸丙氧卡因起效更快，作用持续时间更长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸丙氧卡因是一种局部麻醉剂，用于控制青霉素肌注引起的疼痛，也用于牙科治疗。它自20世纪50年代起开始用于牙科手术。该化合物曾与普鲁卡因联合使用，以加快起效速度并提供更持久的麻醉效果。该药物于1996年从美国市场撤出。
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| 酶活实验 |
盐酸丙氧卡因的体外钠通道活性测定包括测量其对电压门控钠通道的抑制作用。钠通道活性通过膜片钳电生理技术在表达钠通道的细胞中进行评估。将化合物以不同浓度加入细胞中，并根据剂量反应曲线计算IC50值。对于脂质双层研究，则使用荧光各向异性或其他方法评估化合物对膜流动性的影响。所有测定均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的局部麻醉剂（如利多卡因）。
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| 细胞实验 |
盐酸丙氧卡因的细胞活性测定在神经元细胞系或原代神经元中进行。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过膜片钳电生理技术测量动作电位发放或使用荧光染料测量钠离子内流来评估钠通道活性。细胞活力通过标准方法进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性对照（例如利多卡因）和阴性对照（溶剂）。
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| 动物实验 |
盐酸丙氧卡因的体内研究采用动物模型进行，以评估其局部麻醉效果。动物通过局部注射给药。通过测量感觉或运动阻滞来评估麻醉的起效时间和持续时间。对于牙痛模型，动物接受牙科手术并评估疼痛反应。药代动力学参数通过血液样本测定。对动物进行临床症状监测。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肾脏：主要通过肾脏水解。代谢/代谢物：本品在血浆和肝脏中均被血浆酯酶水解。 盐酸丙氧卡因（分子量 330.85 g/mol，C16H26N2O3·HCl）是一种酯类局部麻醉剂。它为白色无味晶体，熔点为 148-150°C。该化合物极易溶于水，微溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于乙醚。长时间暴露于光照和空气中会变色。临床研究已对其半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数进行了表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸丙氧卡因在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种局部麻醉剂，具有已确立的安全性。现有文献中，在研究用浓度下未见明显不良反应的报道。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。临床应用数据可提供全面的毒理学评估。
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| 其他信息 |
丙氧卡因是一种苯甲酸酯。丙氧卡因是一种酯类局部麻醉剂，起效迅速，作用持续时间比盐酸普鲁卡因更长。它于1996年从美国市场撤出。尽管在美国已不再销售，但它曾与普鲁卡因联合使用，作为牙科麻醉的辅助药物。与普鲁卡因联合使用时，它是唯一一种以药筒形式提供的牙科局部麻醉剂。丙氧卡因是一种对氨基苯甲酸酯，具有局部麻醉活性。丙氧卡因与电压门控钠通道结合并抑制其活性，从而抑制神经冲动启动和传导所需的离子流。这会导致感觉丧失。它是一种酯类局部麻醉剂，起效迅速，作用持续时间比盐酸普鲁卡因更长。 （摘自《马丁代尔药典》第30版，第1017页）
药物适应症 丙氧卡因是一种局部麻醉药。自20世纪50年代以来，它一直用于牙科手术。它常与普鲁卡因联合使用，以加快起效速度并提供更持久的麻醉效果。丙氧卡因的研发目的是为了应对因过敏而禁用酰胺类局部麻醉药或多种酰胺类麻醉药无效的情况。作用机制：丙氧卡因是一种对氨基苯甲酸酯，具有局部麻醉活性。丙氧卡因与电压门控钠通道结合并阻断其通透性，从而抑制神经冲动传导所需的离子流。这会导致感觉丧失。一项研究表明，盐酸丙氧卡因可增加细胞脂质双层中环状脂质的流动性，且对内层单层脂质的增强作用强于外层单层脂质。这可能进一步证实了其在调节神经冲动中的作用。药效学：丙氧卡因是一种局部麻醉剂，其作用机制是减少神经冲动，从而减轻牙科手术过程中的疼痛。 盐酸丙氧卡因是一种酯类局部麻醉剂，起效迅速，作用持续时间比普鲁卡因更长。它通过抑制电压门控钠通道来调节神经冲动并引起感觉丧失。该化合物曾用于牙科和肌肉注射镇痛。它于1996年从美国市场撤出。其分子式为C16H26N2O3·HCl，分子量为330.85 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C16H26N2O3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
330.85018
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| 精确质量 |
330.171
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| CAS号 |
550-83-4
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| PubChem CID |
6843
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 沸点 |
434.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
146-151
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| 闪点 |
216.5ºC
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| LogP |
3.939
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| tPSA |
64.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
295
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CAJIGINSTLKQMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O3/c1-4-10-20-15-12-13(17)7-8-14(15)16(19)21-11-9-18(5-2)6-3/h7-8,12H,4-6,9-11,17H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 4-amino-2-propoxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~302.25 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~151.13 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (302.25 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0225 mL | 15.1126 mL | 30.2252 mL | |
| 5 mM | 0.6045 mL | 3.0225 mL | 6.0450 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5113 mL | 3.0225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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