| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
前皂苷元A (PSA) 以时间和浓度依赖的方式显著抑制人宫颈癌HeLa细胞、肝癌HepG2细胞和乳腺癌MCF-7细胞的生长。在10 μM浓度下，PSA在24、48和72小时内显著降低了癌细胞的存活率，但对正常人肝细胞7701和293细胞的存活率没有显著影响。PSA处理48小时后的IC50值分别为8.41 μM (HepG2)、9.36 μM (MCF-7)和9.27 μM (HeLa)，均显著低于阳性对照Rh2。[1] Hoechst 33342和碘化丙啶(PI)双染检测显示，PSA可诱导HeLa、HepG2和MCF-7细胞凋亡。经 5 或 10 μM PSA 处理 48 小时后，与未处理组相比，凋亡小体数量显著增加。PI 的平均荧光强度 (MFI) 呈浓度依赖性显著增加。10 μM PSA 的促凋亡作用强于 10 μM Rh2。[1] PSA 可诱导 HepG2 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞。经 5 μM 和 10 μM PSA 处理 48 小时后，G2/M 期细胞比例分别增加至 19.19% 和 22.80%，而未处理组为 12.73%。[1] PSA 可抑制 STAT3 mRNA 表达和 STAT3 磷酸化 (pSTAT3)。 RT-PCR结果显示，5 μM PSA处理48小时后，HepG2细胞中STAT3 mRNA水平降低约42%，MCF-7细胞中降低约19%，HeLa细胞中降低约10%。Western blot分析显示，5 μM PSA处理48小时后，总STAT3蛋白水平无显著变化，但pSTAT3水平显著降低。[1]
人STAT3调控cDNA芯片分析表明，PSA能够调控STAT3靶基因的表达。在用 5 μM PSA 处理 48 小时的 HepG2 细胞中，PSA 下调了 Bcl-2/Bax 的比值以及 survivin 和糖蛋白 130 (gp130) 的表达，并上调了 c-myc、C 反应蛋白 (CRP)、细胞周期蛋白 E、糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)、IL-10、抑瘤素 M (OSM)、p21 和 p27 的表达，进而促进细胞凋亡。[1] PSA 调节糖代谢相关基因的表达。在用 5 μM PSA 处理 48 小时的 MCF-7 细胞中，RT-PCR 显示葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1)、己糖激酶 (HK) 和磷酸果糖激酶 (PFKL) 的 mRNA 表达降低。[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力检测中，将HeLa、HepG2、MCF-7、7701和293细胞培养于含10%胎牛血清和青霉素/链霉素（100 U/ml）的RPMI-1640培养基中，置于37℃、5% CO₂培养箱中培养。细胞暴露于浓度为0至15 μM的PSA中，分别处理24、48和72小时。采用MTT法测定细胞活力，并计算IC₅₀值。[1]
细胞凋亡检测中，将细胞接种于96孔板中，分别用0、5或10 μM PSA或10 μM Rh₂处理48小时。细胞先用 5 mg/L Hoechst 33342 孵育 10 分钟，再用 5 mg/L 碘化丙啶 (PI) 在黑暗中孵育 1 小时，然后用冰冷的 PBS 洗涤两次，最后使用 Array Scan VTIHCS600 高内涵系统记录红色荧光 (PI)。对凋亡小体进行定量。[1] 对于细胞周期分析，将用 0、5 或 10 μM PSA 处理 48 小时的细胞用 70% 乙醇在 4°C 下固定 12 小时，然后在 PI 溶液（50 μg/mL PI、100 μg/mL RNase A 和 0.2% (v/v) Triton X-100）中于 37°C 下染色 20 分钟。使用 FACScalibur 流式细胞仪和 Summit 软件进行 DNA 含量分析。 [1] 对于RT-PCR分析，使用TRIzol试剂分离总RNA。以Oligo(dT)引物引物提取RNA（1 μg）进行逆转录，所得cDNA用于测定STAT3、GLUT1、HK和PFKL的mRNA水平。β-actin用作内参。STAT3引物（正向引物：5′-CCAAGGAGGAGGGCATTGC-3′，反向引物：5′-ACATCGGGCAGGTCAAATGG-3′，产物大小147 bp）；β-actin引物（正向引物：5′-CTTCTACAATGAGCTGCGTG-3′，反向引物：5′-TCATGAGGTAGTCAGTCAGG-3′，产物大小305 bp）。 GLUT1（正向引物：5′-CAACGCTGTCTTCTATTACTC-3′，反向引物：5′-GCCACGATGCTCAGATAG-3′，252 bp）；HK（正向引物：5′-CCAGAAGGCTCAGAAGTC-3′，反向引物：5′-ATGCTTGTCCAGGAAGTC-3′，216 bp）；PFKL（正向引物：5′-TCCGCATCTATGGTATTTCAC-3′，反向引物：5′-GTCTTTCATCTTCTCCGTCAT-3′，400 bp）。对PCR产物进行分析。[1] 对于Western blotting实验，用RIPA裂解缓冲液裂解肿瘤细胞，并在12,000 × g下离心10分钟。测定蛋白质浓度。将等量的蛋白质样品进行SDS-PAGE电泳分离，并将蛋白质转移至聚偏二氟乙烯膜上。将膜在含3%脱脂奶粉的Tris缓冲盐溶液中封闭，然后在4℃下与兔抗人STAT3、pSTAT3和β-actin单克隆抗体（PBS稀释1:1000）孵育过夜，随后与HRP标记的二抗（山羊抗兔IgG）孵育。采用增强化学发光法进行检测。[1] 对于STAT3调控的cDNA微孔板阵列，在生物素标记的dUTP存在下将总RNA反转录为cDNA。通过预包被的基因特异性寡核苷酸将靶基因捕获到微孔板的各个孔中。用链霉亲和素-HRP检测捕获的cDNA，并在微孔板发光仪上测量发光强度。表达水平与发光强度成正比。在提取RNA前，用或不用5 μM PSA处理HepG2细胞48小时。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
原皂苷元A是一种甾体皂苷。据报道，原皂苷元A存在于番薯、重楼等具有相关数据的生物体中。
原皂苷元A (PSA) 是从传统中药藜芦中提取的一种皂苷，提取方法为使用70%乙醇，并经过分离、纯化和表征。藜芦已被证明能显著抑制人白血病HL-60细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肝癌BEL-7402细胞和人鼻咽癌KB细胞的生长。PSA通过抑制STAT3信号通路和糖酵解（瓦博格效应）诱导癌细胞凋亡。它阻断STAT3通路并调节糖代谢相关基因，从而导致细胞增殖减少和凋亡增加。该研究表明PSA是一种潜在的抗癌药物，对正常细胞的毒性较低。[1] |
| 分子式 |
C39H62O12
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|---|---|
| 分子量 |
722.91
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| 精确质量 |
722.424
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| CAS号 |
19057-67-1
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| PubChem CID |
11061578
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
838.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
212℃
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| 闪点 |
461.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
6.9
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| tPSA |
176.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1310
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O)O)O)C)C)C)OC1
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| InChi Key |
HDXIQHTUNGFJIC-FOAHKCLGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C39H62O12/c1-18-8-13-39(46-17-18)19(2)28-26(51-39)15-25-23-7-6-21-14-22(9-11-37(21,4)24(23)10-12-38(25,28)5)48-36-34(32(44)30(42)27(16-40)49-36)50-35-33(45)31(43)29(41)20(3)47-35/h6,18-20,22-36,40-45H,7-17H2,1-5H3/t18-,19+,20+,22+,23-,24+,25+,26+,27-,28+,29+,30-,31-,32+,33-,34-,35+,36-,37+,38+,39-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-(((2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-(((4S,5'R,6aR,6bS,8aS,8bR,9S,10R,11aS,12aS,12bS)-5',6a,8a,9-tetramethyl-1,3,3',4,4',5,5',6,6a,6b,6',7,8,8a,8b,9,11a,12,12a,12b-icosahydrospiro[naphtho[2',1'
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| 别名 |
Prosapogenin A Paris saponin VSaponin Ta Lilioglycoside D
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~138.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.46 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3833 mL | 6.9165 mL | 13.8330 mL | |
| 5 mM | 0.2767 mL | 1.3833 mL | 2.7666 mL | |
| 10 mM | 0.1383 mL | 0.6916 mL | 1.3833 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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