| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Proscillaridin include topoisomerase I and II, and the Na⁺/K⁺ ATPase pump. It is a potent inhibitor of topoisomerase I and II, with IC₅₀ values of 30 nM and 100 nM, respectively. By inhibiting Na⁺/K⁺ ATPase, it enhances intracellular calcium levels, leading to increased cardiac contractility. At high concentrations above 300 nM, it can increase intracellular Ca²⁺ concentration, activate caspase-3, and induce apoptosis in human fibroblasts. It also interacts with the ABCB1 transporter.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MCF-7细胞中，原西拉啶A（0-160 nM；48小时）表现出剂量和时间依赖性的抗增殖作用[1]。体外实验表明，原西拉啶A具有强大的抗癌活性。在MCF-7乳腺癌细胞中，浓度为0-160 nM时，其表现出剂量和时间依赖性的抗增殖作用。在纳摩尔浓度下，它能有效抑制拓扑异构酶I和II的活性，从而诱导胶质母细胞瘤细胞系的细胞死亡并抑制其增殖。浓度高于300 nM时，它可以增加细胞内钙离子浓度，激活caspase-3，并诱导人成纤维细胞凋亡。据报道，它可通过导致赖氨酸乙酰化水平整体降低来靶向MYC过表达的白血病。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，人们已对原西拉定的心血管和抗癌特性进行了研究。作为一种强心苷，它已被用于充血性心力衰竭和心律失常的研究。其作用机制涉及抑制Na⁺/K⁺ ATPase泵，从而增加细胞内钙离子浓度和心肌收缩力。其强大的拓扑异构酶抑制作用和对癌细胞系的细胞毒性作用提示了其抗癌潜力。需要进一步的体内研究来全面评估其在不同疾病模型中的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
普罗西拉定的体外酶/受体结合研究包括评估其对拓扑异构酶I和II的抑制作用。该化合物的活性可通过拓扑异构酶I的DNA松弛试验进行测定，该试验可定量分析酶介导的超螺旋DNA松弛的抑制情况。对于拓扑异构酶II，可使用解链试验。IC₅₀值由剂量反应曲线确定。其与Na⁺/K⁺ ATPase泵的相互作用可通过测量ATP水解或铷摄取的抑制情况进行研究。这些方案仅供参考。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估普罗西拉定的抗增殖和细胞毒性作用。将MCF-7（乳腺癌）或胶质母细胞瘤等癌细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度的普罗西拉定处理24-72小时。采用MTT、CCK-8或CellTiter-Glo法评估细胞活力。使用Annexin V/PI染色或caspase-3/7活性检测来评估细胞凋亡。使用碘化丙啶染色和流式细胞术进行细胞周期分析。细胞内钙离子水平可使用荧光钙指示剂进行测量。
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| 动物实验 |
普罗西拉定的体内动物研究通常会采用心力衰竭或癌症模型。对于心力衰竭，可以使用大鼠心肌梗死模型等动物模型来评估该化合物的正性肌力作用。对于癌症，可以使用携带胶质母细胞瘤或白血病等肿瘤的异种移植模型。该化合物将通过腹腔注射或静脉注射给药。研究终点包括肿瘤生长抑制、生存率和心脏功能参数。所有操作必须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献并未详述普罗西拉定（Proscillaridin）的药代动力学特性。其分子量为530.6 g/mol。作为一种强心苷，由于口服生物利用度低，通常采用肠外给药。该化合物的半衰期、分布和消除情况需要在临床前研究中确定。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。用于研究时，应在适宜条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
普罗西拉定的毒性特征与强心苷类药物一致，其治疗指数较窄。过量服用可导致心律失常和其他严重副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。高浓度（>300 nM）时，可诱导人成纤维细胞凋亡。处理强效生物活性化合物时，应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
原奥尼罗辛是一种有机分子实体，属于强心苷，来源于海葱属植物和海葱（Scilla maritima）。研究表明，原奥尼罗辛具有潜在的细胞毒性和抗癌特性，其在纳摩尔浓度下即可有效干扰拓扑异构酶I和II的活性，并能诱导胶质母细胞瘤细胞系死亡和抑制细胞增殖。据报道，原奥尼罗辛也存在于印度菝葜（Drimia indica）中，并有相关数据可供参考。它是从白花海葱（Scilla maritima var. alba）中分离得到的强心苷。
补充信息：原海葱苷的CAS号为466-06-8，分子式为C₃₀H₄₂O₈，分子量为530.6 g/mol。该化合物也称为塔鲁辛（Talusin）。它是一种强心苷，能分别以30 nM和100 nM的IC₅₀值抑制拓扑异构酶I和II。原西拉定是一种用于研究拓扑异构酶抑制、心脏收缩力和抗癌机制的研究工具。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C30H42O8
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|---|---|
| 分子量 |
530.6497
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| 精确质量 |
530.287
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| CAS号 |
466-06-8
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| PubChem CID |
5284613
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
716.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
233ºC
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| 闪点 |
232.6±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
129.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@H]2CC[C@@]3([C@H]4CC[C@@]5([C@H](CC[C@@]5([C@@H]4CCC3=C2)O)C6=COC(=O)C=C6)C)C)O)O)O
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| InChi Key |
MYEJFUXQJGHEQK-ALRJYLEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H42O8/c1-16-24(32)25(33)26(34)27(37-16)38-19-8-11-28(2)18(14-19)5-6-22-21(28)9-12-29(3)20(10-13-30(22,29)35)17-4-7-23(31)36-15-17/h4,7,14-16,19-22,24-27,32-35H,5-6,8-13H2,1-3H3/t16-,19-,20+,21-,22+,24-,25+,26+,27-,28-,29+,30-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[(3S,8R,9S,10R,13R,14S,17R)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-3-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-1,2,3,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~188.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8845 mL | 9.4224 mL | 18.8448 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8845 mL | 3.7690 mL | |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9422 mL | 1.8845 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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