PROTAC FAK degrader 1 中文名称: PROTAC FAK 降解剂1

目录号: V31365 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PROTAC FAK degrader 1 是一种有效且特异性的粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，基于 von Hippel-Lindau E3 配体，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。

PROTAC FAK degrader 1 CAS号: 2301916-69-6
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PROTAC FAK降解剂1是一种高效且特异性的黏着斑激酶（FAK）降解剂，基于von Hippel-Lindau E3配体，IC50为6.5 nM，DC50为3 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of PROTAC FAK degrader 1 is focal adhesion kinase (FAK). As a PROTAC, it recruits the VHL E3 ubiquitin ligase to FAK, leading to its ubiquitination and subsequent degradation by the proteasome.
体外研究 (In Vitro)	在无细胞体系中，PROTAC FAK降解剂1的活性通过其与FAK和VHL的结合能力来评估。这种结合能力可通过表面等离子共振或等温滴定量热法等生物物理技术进行测量。其降解活性则在基于细胞的检测中测定。体外实验表明，PROTAC FAK降解剂1是一种高效且特异性的FAK降解剂。它能诱导细胞内FAK蛋白的降解，其DC50值为3 nM。这导致FAK信号通路受到抑制。
体内研究 (In Vivo)	在体内，PROTAC FAK降解剂1的活性预计与其他FAK抑制剂相似，但具有降解蛋白质的额外优势。然而，现有检索结果并未充分记录其体内疗效和药代动力学信息。
酶活实验	在无细胞结合实验中测定了PROTAC FAK降解剂1与FAK和VHL的结合情况。评估了该化合物形成三元复合物的能力。其效力由IC50和DC50值确定。
细胞实验	细胞经PROTAC FAK降解剂1处理。通过Western blot检测FAK蛋白的降解情况。测定其对FAK信号通路及其下游通路的影响。采用细胞迁移和侵袭实验评估功能性结果。
动物实验	所提供的搜索结果中未提及体内研究。如果开展此类研究，很可能采用异种移植小鼠模型来研究FAK降解对肿瘤生长和转移的影响。
药代性质 (ADME/PK)	所提供的搜索结果中未报告 PROTAC FAK 降解剂 1 的药代动力学特性。作为一种 PROTAC 分子，其特性可能较为复杂，需要进行优化才能用于体内应用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	所提供的搜索结果中未包含 PROTAC FAK 降解剂 1 的毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到充分证实。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. Addressing Kinase-Independent Functions of Fak via PROTAC-Mediated Degradation. J Am Chem Soc. 2018 Dec 12;140(49):17019-17026.
其他信息	PROTAC FAK降解剂1是一种用于研究FAK生物学的研究工具。它是一种用于研究FAK在癌症和其他疾病中作用的重要化合物。该化合物并非获批药物，仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C47H56F3N9O8S2
分子量	996.128258705139
精确质量	995.364
CAS号	2301916-69-6
PubChem CID	138454773
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.8
tPSA	254
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	18
可旋转键数目(RBC)	21
重原子数目	69
分子复杂度/Complexity	1760
定义原子立体中心数目	3
SMILES	S1C=NC(C)=C1C1C=CC(=CC=1)CNC([C@@H]1C[C@H](CN1C([C@H](C(C)(C)C)NC(CCOCCOC1C=CC(=CC=1)NC1=NC=C(C(F)(F)F)C(=N1)NCC1=CC=CC(=C1)N(C)S(C)(=O)=O)=O)=O)O)=O
InChi Key	MVULIYLBRNHLEE-LFHXYJAASA-N
InChi Code	InChI=1S/C47H56F3N9O8S2/c1-29-40(68-28-54-29)32-12-10-30(11-13-32)24-52-43(62)38-23-35(60)27-59(38)44(63)41(46(2,3)4)56-39(61)18-19-66-20-21-67-36-16-14-33(15-17-36)55-45-53-26-37(47(48,49)50)42(57-45)51-25-31-8-7-9-34(22-31)58(5)69(6,64)65/h7-17,22,26,28,35,38,41,60H,18-21,23-25,27H2,1-6H3,(H,52,62)(H,56,61)(H2,51,53,55,57)/t35-,38+,41-/m1/s1
化学名	(2S,4R)-1-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[3-[2-[4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]phenyl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]phenoxy]ethoxy]propanoylamino]butanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~200.78 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~200.78 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0039 mL	5.0194 mL	10.0389 mL
	5 mM	0.2008 mL	1.0039 mL	2.0078 mL
	10 mM	0.1004 mL	0.5019 mL	1.0039 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。