Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide

目录号: V32321 纯度: ≥98%

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SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide CAS号: 171436-38-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SLIGRL-NH2 TFA (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SLIGRL-NH2（蛋白酶激活受体2激活肽）是一种蛋白酶激活受体2 (PAR-2) 激动剂。
蛋白酶激活受体2激活肽（PAR-2 AP，CAS 171436-38-7）是一种合成肽，可选择性激活蛋白酶激活受体2 (PAR-2)。该肽的序列为SLIGRL-NH2（丝氨酸-亮氨酸-异亮氨酸-甘氨酸-精氨酸-亮氨酸-酰胺）。它是一种广泛用于研究PAR-2在炎症、疼痛和其他生理过程中作用的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	PAR-2 AP selectively targets the protease-activated receptor 2 (PAR-2). It binds to the receptor and activates it by acting as a tethered ligand, mimicking the effect of proteolytic cleavage by trypsin or other proteases. It does not activate other PAR subtypes.
体外研究 (In Vitro)	SLIGRL-NH2 是 PAR-2 和 MrgprC11 的激动剂 [1]。SLIGRL-NH2 可抑制 L-NAME 的抑制作用。在血管周围脂肪组织 (PVAT) 存在的情况下，SLIGRL-NH2 可引起内皮细胞浓度诱导的应激反应，其 EC50 为 10 μM。因此，20 μM 是该肽在其他影响研究中可接受的“测试”浓度。本研究旨在评估 ADRF 释放/作用的制备特性。在无内皮的主动脉制剂中，SLIGRL-NH2 仅在 PVAT 存在时才会产生浓度收缩 [+PVAT, -ENDO(内皮)] [2]。体外实验表明，PAR-2 AP 可激活多种细胞类型中的 PAR-2，包括内皮细胞、上皮细胞和平滑肌细胞。激活后可导致钙动员、ERK磷酸化以及细胞因子和前列腺素等炎症介质的产生。其EC50值在微摩尔范围内。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，PAR-2 AP 可在动物模型中诱导炎症、疼痛和血管舒张。它被用于研究 PAR-2 在多种疾病中的作用，包括关节炎、哮喘和胃肠道疾病。它也被用于研究 PAR-2 在疼痛和瘙痒中的作用。
酶活实验	体外受体激活实验采用表达PAR-2的细胞进行。将细胞加载钙敏感荧光染料，加入PAR-2 AP后测量细胞内钙离子的变化。或者，也可以通过Western blot检测ERK磷酸化水平。
细胞实验	将细胞（例如，转染了PAR-2的HEK293细胞）进行培养。用Fluo-4或Fura-2标记细胞。加入不同浓度的PAR-2 AP，并使用荧光酶标仪测量荧光强度。根据剂量反应曲线计算EC50值。
动物实验	动物实验采用啮齿动物模型。PAR-2 AP 可通过皮内、腹腔或脑室内注射给药。通过测量爪水肿来评估炎症。通过测量缩足阈值来评估疼痛。通过伊文思蓝外渗来评估血管通透性。
药代性质 (ADME/PK)	PAR-2 AP 是一种序列为 SLIGRL-NH2（分子量 700.88）的肽。由于口服生物利用度低，通常采用注射给药。由于易受蛋白水解酶降解，其体内半衰期较短。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PAR-2 AP 在药理活性剂量下通常耐受性良好，尚未有显著毒性报告。但全面的毒理学数据有限。该化合物为研究用化合物，不适用于人体。
参考文献	[1]. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46. [2]. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.
其他信息	PAR-2 AP 是一种用于研究 PAR-2 生物学的研究工具。它并非获批药物，也未进行临床试验。它广泛用于药理学研究，以阐明 PAR-2 在健康和疾病中的作用。它也被称为 SLIGRL-NH2。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H56N10O7
分子量	656.81774
精确质量	656.433
CAS号	171436-38-7
相关CAS号	SLIGRL-NH2 TFA;2828432-39-7
PubChem CID	9831050
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.342g/cm3
LogP	1.794
tPSA	296.74
氢键供体(HBD)数目	10
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	22
重原子数目	46
分子复杂度/Complexity	1050
定义原子立体中心数目	6
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)N
InChi Key	SGPMJRPYYIJZPC-JYAZKYGWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H56N10O7/c1-7-17(6)23(39-27(45)21(12-16(4)5)38-25(43)18(30)14-40)28(46)35-13-22(41)36-19(9-8-10-34-29(32)33)26(44)37-20(24(31)42)11-15(2)3/h15-21,23,40H,7-14,30H2,1-6H3,(H2,31,42)(H,35,46)(H,36,41)(H,37,44)(H,38,43)(H,39,45)(H4,32,33,34)/t17-,18-,19-,20-,21-,23-/m0/s1
化学名	(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-N-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-methylpentanamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~110 mg/mL (~167.47 mM) DMSO : ~100 mg/mL (~152.25 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (152.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~110 mg/mL (~167.47 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~152.25 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (152.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5225 mL	7.6124 mL	15.2249 mL
	5 mM	0.3045 mL	1.5225 mL	3.0450 mL
	10 mM	0.1522 mL	0.7612 mL	1.5225 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。