| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protein Kinase C 19-36 targets protein kinase C (PKC) isoforms by acting as a pseudosubstrate inhibitor. PKC is a family of serine/threonine kinases that play critical roles in cell signaling, regulating diverse cellular processes including proliferation, differentiation, apoptosis, and gene expression. PKC isoforms are activated by diacylglycerol (DAG) and calcium (for conventional isoforms) or by DAG alone (for novel isoforms). The pseudosubstrate domain of PKC is a conserved autoinhibitory region that keeps the kinase in an inactive state by occupying the substrate-binding site. Protein Kinase C 19-36 is a synthetic peptide that corresponds to this pseudosubstrate sequence, competitively inhibiting PKC by blocking substrate access to the catalytic site. The peptide inhibits PKC with an IC₅0 of 0.18 microM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，蛋白激酶C 19-36对蛋白激酶C (PKC) 的抑制活性IC₅0值为0.18 uM (180 nM)。该肽能有效减缓血管增殖和肥大，并抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。由于该假底物肽模拟了内源性自身抑制序列，且不干扰其他激酶，因此它是一种高度特异性的PKC抑制剂。该肽已被用于研究PKC在多种细胞过程中的作用，包括信号转导、细胞周期调控和疾病发病机制。蛋白激酶C 19-36的高效性和特异性使其成为研究PKC介导的信号通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于蛋白激酶C 19-36肽主要用作体外实验的研究工具，因此其体内数据有限。肽类抑制剂通常稳定性差、生物利用度低且清除迅速，因此体内应用受限。然而，该肽已在一些离体和体内研究中用于证实PKC在血管增殖和肥大中的作用。该肽抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应，提示PKC在该通路中发挥作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
体外蛋白激酶C (PKC) 活性测定19-36包括使用重组PKC同工酶或从组织提取物中分离的PKC来测定PKC活性。该测定在含有ATP、Mg2+、磷脂酰丝氨酸和二酰甘油（用于激活）的激酶缓冲液中进行，并加入肽底物（例如，PKC底物肽，如组蛋白H1或特定肽）。在加入底物和ATP之前，将不同浓度的假底物肽（0.001-10 uM）与酶预孵育。在30℃孵育10-30分钟后，通过测量[3P]-ATP掺入底物的情况或使用基于荧光或发光的检测系统（ADP-Glo）来定量激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
为研究蛋白激酶C (PKC) 依赖性信号通路，我们利用多种细胞系进行PKC 19-36的细胞活性检测。将细胞（例如血管平滑肌细胞、内皮细胞或癌细胞）培养于适宜的培养基中，并接种于6孔或96孔板中。由于该肽段的细胞渗透性有限，因此需使用细胞穿透肽序列或脂质体转染法将其导入细胞。用浓度为0.1-10 μM的肽段处理细胞1-24小时。通过Western blotting检测PKC底物（例如MARCKS、GAP-43）的磷酸化水平来评估PKC活性。通过[3H]-胸苷掺入或BrdU标记来检测细胞增殖。通过测量细胞大小或蛋白质含量来评估血管肥大。通过Western blotting检测下游效应分子来评估信号通路的激活情况。
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| 动物实验 |
针对蛋白激酶C 19-36的体内动物研究有限，但已在血管疾病模型中开展。在典型的研究中，该肽可通过局部注射或渗透泵给药。在血管研究中，通常使用大鼠或小鼠来评估血管损伤后的新生内膜增生。将该肽局部递送至受损血管，并通过组织形态计量学评估血管重塑情况。在代谢研究中，该肽用于研究PKC在葡萄糖诱导信号传导中的作用。然而，由于该肽的生物利用度有限，此类研究面临挑战。研究人员应查阅原始文献以获取最新信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
蛋白激酶C 19-36（CAS号：113731-96-7）的分子式为C₉3H1₅₉N3₅O24，分子量为2151.48。该肽序列对应于蛋白激酶C（PKC）假底物结构域的19-36位氨基酸残基。它是一种PKC假底物肽抑制剂，IC₅₀值为0.18 μM。该肽用于研究PKC介导的信号通路。本品仅供研究使用，不可用于人体治疗。该肽应储存于-20℃，可溶于水或DMSO。该肽的纯度通常高于95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于蛋白激酶C 19-36是一种研究用肽，因此其毒理学信息有限。作为一种假底物肽，它能特异性抑制蛋白激酶C (PKC)，并可能对PKC依赖性细胞过程产生影响。处理该肽时应遵循标准实验室防护措施，包括使用个人防护装备。避免吸入、摄入和皮肤接触。该肽应储存于-20℃，并根据机构生物和化学废物处理指南进行处置。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
蛋白激酶C 19-36（CAS号：113731-96-7）是一种蛋白激酶C（PKC）的假底物肽抑制剂，对应于PKC假底物结构域的19-36位氨基酸残基。该肽对PKC的抑制IC₅₀值为0.18 μM。假底物肽被广泛用作研究工具，用于研究PKC在各种细胞过程中的作用，包括信号转导、细胞增殖、分化和凋亡。蛋白激酶C 19-36能有效减缓血管增殖和肥大，并抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。该肽仅供研究使用，尚未获准用于临床。截至目前，蛋白激酶C 19-36仍是一种临床前研究工具。
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| 分子式 |
C93H159N35O24
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|---|---|
| 分子量 |
2151.4777
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| 精确质量 |
2150.23
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| CAS号 |
113731-96-7
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| PubChem CID |
71308428
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.055
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| tPSA |
1017.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
36
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| 氢键受体(HBA)数目 |
32
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| 可旋转键数目(RBC) |
80
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| 重原子数目 |
152
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| 分子复杂度/Complexity |
4570
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N
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| InChi Key |
NHCJMYZDRROLEW-OFXZVSIYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C93H159N35O24/c1-47(2)39-62(122-74(135)50(7)113-70(132)45-111-77(138)55(24-12-15-33-94)116-78(139)58(27-19-37-109-92(103)104)115-75(136)51(8)114-84(145)63(40-52-21-10-9-11-22-52)123-76(137)54(97)23-18-36-108-91(101)102)85(146)118-59(28-20-38-110-93(105)106)79(140)119-60(29-31-67(98)129)82(143)117-56(25-13-16-34-95)80(141)124-65(42-68(99)130)87(148)128-73(49(5)6)89(150)125-64(41-53-44-107-46-112-53)86(147)120-61(30-32-71(133)134)83(144)127-72(48(3)4)88(149)121-57(26-14-17-35-96)81(142)126-66(90(151)152)43-69(100)131/h9-11,21-22,44,46-51,54-66,72-73H,12-20,23-43,45,94-97H2,1-8H3,(H2,98,129)(H2,99,130)(H2,100,131)(H,107,112)(H,111,138)(H,113,132)(H,114,145)(H,115,136)(H,116,139)(H,117,143)(H,118,146)(H,119,140)(H,120,147)(H,121,149)(H,122,135)(H,123,137)(H,124,141)(H,125,150)(H,126,142)(H,127,144)(H,128,148)(H,133,134)(H,151,152)(H4,101,102,108)(H4,103,104,109)(H4,105,106,110)/t50-,51-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,72-,73-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~46.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (4.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4648 mL | 2.3240 mL | 4.6480 mL | |
| 5 mM | 0.0930 mL | 0.4648 mL | 0.9296 mL | |
| 10 mM | 0.0465 mL | 0.2324 mL | 0.4648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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