Prulifloxacin 中文名称: 普卢利沙星

别名: Prulifloxacin;NM441; Pruvel; Quisnon; NM-441; Prulifloxacin [INN]; Sword; NM 441; NM-441 普卢利沙星;普利沙星;6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸; Prulifloxacin 普卢利沙星;普卢利沙星（沙星类抗菌药）;普卢利沙星-D8;普卢利沙星及其中间体

目录号: V6391 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Prulifloxacin (NM441) 是一种口服生物活性氟喹诺酮抗生素（抗生素），对革兰氏阳性 (Gram+) 和革兰氏阴性 (Gram-) 细菌具有广泛的活性。

Prulifloxacin CAS号: 123447-62-1
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Prulifloxacin (NM441) 是一种口服生物活性氟喹诺酮抗生素（抗生素），对革兰氏阳性 (Gram+) 和革兰氏阴性 (Gram-) 细菌具有广泛的活性。 Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸类似物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。普鲁利沙星可用于治疗下尿路感染和慢性支气管炎。

生物活性&实验参考方法

靶点	Fluoroquinolone antibiotic
体外研究 (In Vitro)	评估了普卢利沙星对30株从尿路感染中分离的大肠杆菌的最低抑制浓度（MIC）和突变预防浓度（MPCs），以及在10株尿路致病性大肠杆菌中获得对同一药物耐药性的“生物成本”。就MIC（90）而言，普卢利沙星比环丙沙星和左氧氟沙星更有效。普鲁利沙星产生的MPC值低于或等于其他两种氟喹诺酮类药物（与左氧氟沙星和环丙沙星相比，分别为93.3%和73.3%）。与易感菌株相比，普卢利沙星抗性突变体的生长率降低（在不同的培养基和培养条件下，生长率在20.0%至98.0%之间），适应度指数降低（在0.959至0.999之间）。它们粘附于尿上皮细胞和导尿管的能力也受损（分别减少11.7-66.4%和16.3-78.3%），并显示出较低的表面疏水性（51.2-76.0%）。它们更容易受到紫外线照射（30.6-93.8%的超额死亡率），对肠绞痛蛋白的耐药性增加，质粒转移减少（<1-8.5x10（-8）对3.3x10（-7）-2.4x10（-4））。溶血素和I型菌毛的合成以及鞭毛的产生也受到不利影响。本研究证明了普卢利沙星耐药性的获得与重要毒力性状的丧失之间存在严格的关系。在这一转变中，大肠杆菌付出了严重的生物成本，导致适应度普遍降低，从而在没有药物的情况下损害了与易感野生型菌株的竞争[3]。
体内研究 (In Vivo)	以20 mg/kg的剂量给狗口服NM441后，NM394的峰值血浆浓度为2.39 μg/ml，而单独给予NM394时为0.63 μg/ml。对于治疗金黄色葡萄球菌引起的全身感染，NM441 的疗效是环丙沙星的两倍，与氧氟沙星的疗效相同。就抗链球菌感染的疗效而言，NM441的疗效优于氧氟沙星2至3倍，环丙沙星5倍[1]。
动物实验	NM441 是一种新型噻唑并喹啉羧酸衍生物 NM394 的亲脂性前药，口服后易于吸收并水解为母体化合物。犬口服 20 mg/kg 剂量的 NM441 后，血浆中 NM394 的峰浓度为 2.39 μg/ml，而单独服用 NM394 的峰浓度为 0.63 μg/ml。在小鼠保护性研究中，NM441 的体内活性与环丙沙星、氧氟沙星和依诺沙星进行了比较。NM441 对金黄色葡萄球菌全身感染的疗效与氧氟沙星相当，是环丙沙星的两倍。对链球菌感染，NM441 的疗效是氧氟沙星的两到三倍，是环丙沙星的五倍。 NM441 对大肠杆菌感染的疗效与环丙沙星和氧氟沙星相当，但对肺炎克雷伯菌、粘质沙雷氏菌和铜绿假单胞菌感染的疗效是环丙沙星和氧氟沙星的 2 至 4 倍。在全身感染方面，NM441 的疗效是依诺沙星的 3 至 7 倍。对于大肠杆菌引起的泌尿道感染，NM441 使每克肾脏组织中的细菌菌落形成单位 (CFU) 减少 1 至 2 个对数单位；对于铜绿假单胞菌引起的泌尿道感染，NM441 使每克肾脏组织中的细菌菌落形成单位减少 1 至 6 个对数单位。对于肺炎克雷伯菌引起的呼吸道感染，NM441 与氧氟沙星的疗效相当，是环丙沙星的 2 倍[1]。
参考文献	[1]. M Ozaki, et al. In vivo evaluation of NM441, a new thiazeto-quinoline derivative. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Dec;35(12):2496-9. [2]. Guillem Prats, et al. Prulifloxacin: a new antibacterial fluoroquinolone. Expert Rev Anti Infect Ther. 2006 Feb;4(1):27-41. [3]. In vitro activity of prulifloxacin against Escherichia coli isolated from urinary tract infections and the biological cost of prulifloxacin resistance. Int J Antimicrob Agents . 2007 Jun;29(6):679-87. [4]. Correlation among the toxicity profiling (28-days repeated oral dose toxicity), toxicokinetics and tissue distribution data of ulifloxacin, the active metabolite of prulifloxacin in Wistar albino rats. Environ Toxicol Pharmacol . 2012 Sep;34(2):588-607.
其他信息	普鲁利沙星是一种喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。普鲁利沙星已被研究用于治疗尿路感染。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	461.105
元素分析	C, 54.66; H, 4.37; F, 4.12; N, 9.11; O, 20.80; S, 6.95
CAS号	123447-62-1
PubChem CID	65947
外观&性状	Typically exists as off-white to light yellow solids at room temperature
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	633.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	211-214°C
闪点	336.8±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.721
LogP	3.27
tPSA	134.43
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	931
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PWNMXPDKBYZCOO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20FN3O6S/c1-10-16(31-21(29)30-10)9-23-3-5-24(6-4-23)15-8-14-12(7-13(15)22)18(26)17(20(27)28)19-25(14)11(2)32-19/h7-8,11H,3-6,9H2,1-2H3,(H,27,28)
化学名	6-fluoro-1-methyl-7-[4-[(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl]piperazin-1-yl]-4-oxo-1H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid
别名	Prulifloxacin;NM441; Pruvel; Quisnon; NM-441; Prulifloxacin [INN]; Sword; NM 441; NM-441
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~12.5 mg/mL (~27.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~12.5 mg/mL (~27.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01231737	UNKNOWN STATUS	Drug: prulifloxacin	Urinary Tract Infection	University Of Perugia	2010-11	Phase 2
NCT03201796	COMPLETED	Drug: Prulifloxacin 600 mg Drug: Levofloxacin 500mg	Chronic Bacterial Prostatitis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	2016-02-02	Phase 2
NCT02439632	COMPLETED	Drug: prulifloxacin Drug: Levofloxacin Drug: Prulifloxacin Placebo Drug: Levofloxacin Placebo	Acute Lower Urinary Tract Infection	Lee's Pharmaceutical Limited	2014-02	Phase 3
NCT00448422	COMPLETED	Drug: prulifloxacin	Acute Bacterial Gastroenteritis	Optimer Pharmaceuticals LLC, a subsidiary of Merck & Co., Inc	2006-12	Phase 3
NCT02157571	UNKNOWN STATUS	Drug: Prulifloxacin Drug: Levofloxacin Drug: Levofloxacin Placebo Drug: Prulifloxacin placebo	Acute Exacerbations of Chronic Bronchitis	Lee's Pharmaceutical Limited	2013-06	Phase 3