| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在低剂量时，PS121912 可充当 VDR 拮抗剂；然而，在高浓度下，它与靶标的反应更强烈，导致 caspase 3/7 激活介导的细胞间清除 [1]。通过附着 1,25)-(OH)2D3，PS121912 降低细胞周期蛋白 A 和 D 的调节水平，使 HL-60 尖端细胞处于 S 期或 G2/M 期 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
PS121912 表现出激活稳定性，在体内癌症测试中可以以更大剂量阻断 CYP3A4 酶 [1]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：由 DU145（前列腺）、Caco2（结肠）、HL-60（单核细胞）和 SKOV3（卵巢）组成的癌细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育持续时间： 18 小时 实验结果： 所有四种类型的诱导的癌细胞发生凋亡，其中HL-60细胞最为敏感。 细胞增殖测定[1] 细胞类型：四种不同的癌细胞系（DU145 前列腺癌、Caco2 结肠癌、SKOV3 卵巢癌和 HL-60 单核细胞） 测试浓度： 0.5、2 μM 孵育时间： 5 天 实验结果： Zoom 癌症生长抑制亚微摩尔浓度的1.25-(OH)2D引起的细胞增殖本身不具有抗增殖作用。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： HL-60 细胞 测试浓度： 500 nM 孵育持续时间：18小时 实验结果：HSP60和Survivin表达减少，促凋亡BIM水平增加。 RT-PCR[1] 细胞类型： HL-60 细胞 测试浓度： 3 μM 孵育时间： 18 小时 实验结果： 诱导 caspase 3 和 caspase 7 mRNA 水平的表达。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H21F3N2O
|
|---|---|
| 分子量 |
410.43
|
| 精确质量 |
410.16
|
| CAS号 |
1529814-60-5
|
| PubChem CID |
73334809
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| LogP |
6.5
|
| tPSA |
37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
541
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(C1C=CC(OC)=CC=1)(C1=C(NC2=CC=CC=C12)C)NC1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1
|
| InChi Key |
NNTQFFZNUZBJND-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H21F3N2O/c1-15-22(20-5-3-4-6-21(20)28-15)23(16-7-13-19(30-2)14-8-16)29-18-11-9-17(10-12-18)24(25,26)27/h3-14,23,28-29H,1-2H3
|
| 化学名 |
N-[(4-methoxyphenyl)-(2-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)aniline
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~243.65 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1823 mL | 24.3647 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8729 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2182 mL | 2.4365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
