| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPR55 and CB2 receptors; PSB-SB-487 is a potent GPR55 antagonist and a CB2 receptor agonist. GPR55 is an orphan G protein-coupled receptor that has been implicated in various physiological and pathological processes, including pain, inflammation, and cancer. CB2 is a cannabinoid receptor primarily expressed in immune cells and is involved in modulating inflammation and immune responses. By antagonizing GPR55 and agonizing CB2, the compound may exert therapeutic effects in a range of diseases.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PSB-SB-487 对 GPR55 具有强效拮抗作用（IC₅₀ 为 0.113 µM），对 CB2 具有激动作用（Ki 为 0.292 µM）。该化合物可用于研究 GPR55 和 CB2 在各种细胞过程中的作用。它能够调节与这些受体相关的信号通路，从而可能影响细胞增殖、炎症和疼痛信号传导。该化合物通常溶于 DMSO 中进行体外实验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PSB-SB-487 正在体内进行研究，以探索其在糖尿病、帕金森病、神经性疼痛和癌症治疗中的潜在应用。该化合物通过靶向 GPR55 和 CB2 受体，可能调节代谢、神经退行性疾病和炎症通路。然而，现有文献中关于其体内疗效和药代动力学的详细数据尚不充分。目前，该化合物主要用作临床前药理学研究的工具。
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| 酶活实验 |
在体外，用不同浓度的PSB-SB-487处理表达GPR55或CB2的细胞系。采用标准功能性检测方法评估受体活性，例如GPR55的钙动员检测或CB2的cAMP积累检测。该化合物通常溶解于DMSO中，并用检测缓冲液稀释。测定GPR55拮抗作用的IC₅₀值和CB2激动作用的Ki值。还可以评估该化合物对下游信号通路的影响。
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| 动物实验 |
在体内，PSB-SB-487被用于糖尿病、帕金森病、神经性疼痛或癌症的动物模型。该化合物通常通过腹腔注射或口服途径给药。研究人员会监测动物的疾病相关参数变化，例如血糖水平、运动功能、疼痛敏感性或肿瘤生长情况。同时，研究人员还会评估该化合物的疗效和安全性。所有操作均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PSB-SB-487 的分子量为 408.53，化学式为 C₂₆H₃₂O₄。它是一种具有色烯酮核心的小分子化合物。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。应以粉末形式储存于 -20°C 下，可保存长达 3 年；或在 4°C 下，可保存长达 2 年。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PSB-SB-487 的具体毒性数据尚不充分。作为一种 GPR55 拮抗剂和 CB2 激动剂，它可能调节免疫和炎症反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物应储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，并远离不相容的物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PSB-SB-487 是一种强效的 GPR55 拮抗剂和 CB2 受体激动剂，对 GPR55 的 IC₅₀ 为 0.113 µM，对人 CB2 受体的 Ki 为 0.292 µM。目前正在研究其在糖尿病、帕金森病、神经性疼痛和癌症治疗中的潜在应用。该化合物为小分子，分子量为 408.53。以粉末形式供应，应储存于 -20°C。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C26H32O4
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|---|---|
| 分子量 |
408.529888153076
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| 精确质量 |
408.23
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| CAS号 |
1399049-81-0
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| PubChem CID |
70678101
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
8.1
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| tPSA |
66.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
596
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C(CC2C=CC=CC=2O)=CC2=C(C=C(C=C12)C(C)(C)CCCCCCC)O)=O
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| InChi Key |
YNWOMOUVWNKICO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H32O4/c1-4-5-6-7-10-13-26(2,3)20-16-23(28)21-15-19(25(29)30-24(21)17-20)14-18-11-8-9-12-22(18)27/h8-9,11-12,15-17,27-28H,4-7,10,13-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-3-[(2-hydroxyphenyl)methyl]-7-(2-methylnonan-2-yl)chromen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~244.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4478 mL | 12.2390 mL | 24.4780 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4478 mL | 4.8956 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2239 mL | 2.4478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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