| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PSB603's primary target is the adenosine A2B receptor (A2B-AR, A2BR), a G protein-coupled receptor activated by adenosine. It acts as a potent and selective antagonist, binding to the receptor with high affinity (Ki = 0.553 nM) and blocking the effects of adenosine. Its selectivity for A2B over A1, A2A, and A3 receptors is >17,000-fold, making it one of the most selective A2B antagonists available. This selectivity allows researchers to specifically study the role of A2B receptors without interference from other adenosine receptor subtypes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PSB-603 对人 A2B 受体的 Ki 值为 0.553 nM，是一种强效且特异性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。即使剂量低至 10 μM，它对人、大鼠 A1 和 A2A 受体以及人 A3 受体的活性也几乎为零。[1]
体外实验表明，PSB-603 是一种强效的腺苷 A2B 受体拮抗剂，Ki 值为 0.553 nM。它对 A1、A2A 和 A3 受体的选择性超过 17,000 倍。即使浓度高达 10 μM，该化合物对人、大鼠 A1 和 A2A 受体以及人 A3 受体的亲和力也几乎为零。其活性特征在于能够抑制 A2B 受体介导的信号传导，包括 cAMP 的产生和钙的动员。 PSB603 是研究 A2B 受体的生理和病理作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PSB-603 在局部和全身炎症模型中均表现出抗炎作用。PSB-603（5 mg/kg 体重，腹腔注射）显著减轻了两种小鼠炎症模型（局部和全身）的炎症。PSB-603 显著降低了炎症爪中炎症细胞因子 IL-6、TNF-α 和 ROS 的水平，并通过显著减少白细胞浸润来减轻腹膜炎症 [4]。PSB-603 以 1% Tween 80 悬浮液的形式给药 [4]。
在体内，PSB-603 被用作研究工具，以研究 A2B 腺苷受体在各种生理和病理过程中的作用。它已被用于研究 A2B 受体在炎症、纤维化、癌症和心血管疾病中的作用。该化合物的高选择性和高活性使其适用于体内研究，以阐明 A2B 受体的功能。然而，所提供的搜索结果中并未提供具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
PSB603 的体外活性通过放射性配体结合试验和功能试验进行评估。在放射性配体结合试验中，将表达 A2B 受体的细胞膜制备物与放射性标记的 A2B 受体配体（例如 [³H]PSB-603 或 [³H]ZM-241385）在不同浓度的 PSB603 存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定 Ki 值。为了进行选择性分析，使用相应的放射性配体对 A1、A2A 和 A3 受体进行结合试验。在功能试验中，用 PSB603 处理表达 A2B 受体的细胞，并用 A2B 受体激动剂（例如 NECA 或 BAY 60-6583）刺激。通过测量激动剂诱导的 cAMP 积累或钙动员的抑制情况来确定拮抗剂的效力。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [3]
细胞类型： 外周 T 细胞 测试浓度： 100 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著抑制 NECA 刺激的 IL-6 释放，抑制率约为 3 倍。 对于细胞检测，将表达 A2B 受体的细胞（例如，稳定转染人 A2B 受体的 CHO 细胞）培养于合适的培养基中。在用 A2B 受体激动剂刺激前，用不同浓度的 PSB603（通常为 0.01 nM 至 10 µM）处理细胞 15-30 分钟。使用竞争性 ELISA 或 cAMP 敏感的报告基因来测量 cAMP 积累的抑制情况。钙动员通过荧光染料（例如 Fluo-4）进行测定。IC50 值由剂量反应曲线确定。细胞活力通过 MTT 法进行评估，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性瑞士白化小鼠，CD-1，体重25-30 g[4]
剂量：1、5或10 mg/kg 给药途径：角叉菜胶注射前腹腔注射 实验结果：角叉菜胶诱导水肿模型。所有接受PSB-603治疗的组别，其爪水肿均显著减少。5 mg/kg剂量效果最佳。 在体内，PSB603通常通过腹腔注射或口服给药于动物模型。该化合物配制于合适的溶剂（例如生理盐水、DMSO或DMSO与生理盐水的混合物）中，并以不同剂量（通常为0.1-10 mg/kg）给药。通过测量相关的生理或病理参数来评估化合物对A2B受体介导反应的影响。例如，在炎症模型中，评估化合物对炎症细胞因子生成或组织损伤的影响。在纤维化模型中，评估化合物对胶原沉积和器官功能的影响。具体的实验方案取决于所研究的疾病模型。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PSB603 的分子量为 528.01 g/mol，分子式为 C24H25ClN6O4S。它可溶于 DMSO。该化合物应在适宜条件下于 -20°C 保存以保持稳定性。所提供的搜索结果中未包含具体的药代动力学数据（吸收、分布、代谢、排泄）。其生物利用度和半衰期需要进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含PSB603的具体毒性数据。作为一种高选择性A2B受体拮抗剂，预计其不会产生显著的脱靶毒性。然而，A2B受体拮抗作用可能会影响多种生理过程，包括炎症、纤维化和血管功能。在涉及这些过程的研究中，应谨慎使用该化合物。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。该化合物应按照标准的实验室安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 |
[1]. Thomas Borrmann, et al. 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development and characterization of adenosine A2B receptor antagonists and a new radioligand with subnanomolar affinity and subtype specificity. J Med Chem. 2009 Jul 9;52
[2]. Mohamad Wessam Alnouri, et al. Selectivity is species-dependent: Characterization of standard agonists and antagonists at human, rat, and mouse adenosine receptors. Purinergic Signal. 2015 Sep;11(3):389-407. [3]. Nadine Borg, et al. CD73 on T Cells Orchestrates Cardiac Wound Healing After Myocardial Infarction by Purinergic Metabolic Reprogramming. Circulation. 2017 Jul 18;136(3):297-313. [4]. Magdalena Kotańska, et al. PSB 603 - a known selective adenosine A2B receptor antagonist-has anti-inflammatory activity in mice. Biomed Pharmacother. 2021 Mar;135:111164. |
| 其他信息 |
PSB603 是一种用于研究腺苷 A2B 受体在各种生理和病理过程中作用的研究化合物。其高效性（Ki = 0.553 nM）和卓越的选择性（对其他腺苷受体的选择性高出 17,000 倍以上）使其成为 A2B 受体研究中最有价值的工具之一。该化合物已被用于众多研究，以探究 A2B 受体在炎症、癌症、纤维化、心血管疾病和其他疾病中的作用。PSB603 尚未获准用于临床，仅供研究用途。可从化学品供应商处购买用于研究用途。
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| 分子式 |
C24H25CLN6O4S
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|---|---|
| 分子量 |
529.01
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| 精确质量 |
528.135
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| CAS号 |
1092351-10-4
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| PubChem CID |
44185871
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| LogP |
3.737
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| tPSA |
132.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
908
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCN1C(=O)NC2N=C(C3=CC=C(S(N4CCN(C5=CC=C(Cl)C=C5)CC4)(=O)=O)C=C3)NC=2C1=O
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| InChi Key |
OVHCTHHFOHMNFV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H25ClN6O4S/c1-2-11-31-23(32)20-22(28-24(31)33)27-21(26-20)16-3-9-19(10-4-16)36(34,35)30-14-12-29(13-15-30)18-7-5-17(25)6-8-18/h3-10H,2,11-15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,33)
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| 化学名 |
8-[4-[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]sulfonylphenyl]-1-propyl-3,7-dihydropurine-2,6-dione
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| 别名 |
PSB-603; PSB 603; PSB603
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~32.5 mg/mL (~61.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.16 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8903 mL | 9.4516 mL | 18.9032 mL | |
| 5 mM | 0.3781 mL | 1.8903 mL | 3.7806 mL | |
| 10 mM | 0.1890 mL | 0.9452 mL | 1.8903 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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