| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
中药 探索治疗白色念珠菌是人类最常见的真菌病原体。唑类抗真菌药物耐药性的出现引发了联合用药以优化治疗效果的问题。本研究旨在评估假落叶松酸B (PAB) 和氟康唑 (FLC) 对临床分离的白色念珠菌的体外协同作用。采用棋盘微量稀释法和时间杀菌试验,评估了PAB(一种来自山奈假落叶松的二萜酸)单独使用以及与FLC联合使用对22株FLC耐药(FLC-R)和12株FLC敏感(FLC-S)白色念珠菌的体外抗真菌活性。在所有22株(100%)FLC-R菌株中均观察到协同作用,这通过部分抑制浓度指数(FICI)(数值范围为0.02至0.13)和Bliss独立性(BI)模型确定。在12株FLC-S菌株中,有2株(17%)通过FICI模型(数值范围为0.25至0.5)确定存在协同作用,而通过BI模型确定有3株(18%)通过FICI模型确定存在协同作用。对于FLC-R菌株,发现协同作用的FLC和PAB药物浓度范围分别为0.06至4 μg mL⁻¹和0.5至4 μg mL⁻¹。对于FLC-S菌株,FLC和PAB药物浓度范围分别为1至8 μg mL⁻¹和0.5至4 μg mL⁻¹。 BI模型的结果与FICI模型一致,但在所有测试菌株中均未观察到拮抗活性。使用针对所选菌株的时间杀菌试验证实了PAB和FLC之间的相互作用。氟康唑和PAB对耐唑类白色念珠菌分离株表现出良好的协同作用。 探索治疗 念珠菌病是一种机会性感染,在HIV感染者中很常见。约90%的患者在艾滋病的不同阶段会发生口腔和/或口咽念珠菌病。三唑类抗真菌药物,如氟康唑和伊曲康唑,因其副作用相对较低且对黏膜感染疗效高,被认为是治疗和预防念珠菌病的首选药物。然而,长期接触唑类药物会导致耐药性,这对临床医生和患者来说都是一个挑战。在中医中,已发现300多种草药具有“杀菌”作用,其中一些已在临床上用作抗真菌药物多年。许多中药材的粗提物在体外实验中显示出抗真菌活性,包括牡丹皮、落叶松皮、高良姜、黄连、丁香、肉桂、知母、黄柏皮、桂枝和五倍子。已鉴定的有效抗念珠菌成分包括小檗碱、巴马汀、大蒜素、落叶松酸A和B、厚朴酚、和厚朴酚和高良姜素。因此,中药材为治疗艾滋病患者常见的难治性念珠菌病提供了丰富的选择。然而,仍需对有效提取物进行进一步筛选,并研究其抗真菌机制。重要的是,在临床应用之前,必须充分证实这些化合物的安全性。 |
| 分子式 |
C23H28O8
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|---|---|
| 分子量 |
432.46
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| 精确质量 |
432.178
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| CAS号 |
82508-31-4
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| PubChem CID |
6475943
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
613.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
166°C
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| 闪点 |
208.8±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
2.78
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| tPSA |
116.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
913
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C/C(=C\C=C\[C@@]1([C@@H]2CC[C@@]3([C@@]2(CCC(=CC3)C(=O)OC)OC(=O)C)C(=O)O1)C)/C(=O)O
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| InChi Key |
VDGOFNMYZYBUDT-YDRCMHEVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O8/c1-14(18(25)26)6-5-10-21(3)17-9-12-22(20(28)31-21)11-7-16(19(27)29-4)8-13-23(17,22)30-15(2)24/h5-7,10,17H,8-9,11-13H2,1-4H3,(H,25,26)/b10-5+,14-6+/t17-,21+,22+,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2E,4E)-5-[(1R,7S,8S,9R)-7-acetyloxy-4-methoxycarbonyl-9-methyl-11-oxo-10-oxatricyclo[6.3.2.01,7]tridec-3-en-9-yl]-2-methylpenta-2,4-dienoic acid
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| 别名 |
Pseudolaric Acid B (-)-Pseudolaric acid B Pseudolaric Acid-B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~115.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3124 mL | 11.5618 mL | 23.1235 mL | |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3124 mL | 4.6247 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1562 mL | 2.3124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。