| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pseudolaric Acid B targets multiple pathways and proteins. It is a microtubule-destabilizing agent, meaning it interferes with the polymerization of tubulin into microtubules. This disrupts the mitotic spindle, leading to cell cycle arrest and apoptosis. It is a PPARalpha signaling agonist. It inhibits NF-kappaB and p38 signaling, contributing to its anti-inflammatory effects. By inhibiting angiogenesis, it blocks the formation of new blood vessels, which is important for tumor growth. Its ability to induce both apoptosis and autophagy contributes to its antitumor activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，假落叶松酸B对多种真菌具有抗真菌活性。它能诱导癌细胞系凋亡。作为一种微管解聚剂，它能导致细胞周期阻滞和细胞死亡。它通过抑制内皮细胞增殖和管状结构形成来抑制体外血管生成。此外，它还能通过抑制NF-κB和p38信号通路发挥抗炎活性。基于细胞的报告基因检测已证实其具有PPARα激动剂的活性。这些多样的体外活性使其成为研究癌症、炎症和血管生成的重要化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，假落叶松酸B具有抗真菌、抗生育和抗肿瘤活性。动物模型研究显示其具有抗肿瘤作用。体内研究也证实了其对多种真菌病原体的抗真菌活性。动物研究还观察到其具有抗生育特性。作为一种血管生成抑制剂，它可通过阻断血管生成来抑制体内肿瘤生长。这些体内研究证实了假落叶松酸B的多功能性。
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| 酶活实验 |
假落叶松酸B的体外活性测定旨在评估其对多种靶点的影响。为评估其微管解聚活性，采用微管蛋白聚合测定法。将纯化的微管蛋白与假落叶松酸B孵育，并通过分光光度法测定微管的形成情况，并计算聚合抑制率。其抗炎活性可通过在TNF-α刺激的细胞中，利用报告基因测定法测定其抑制NF-κB活化的能力。其抗真菌活性则通过标准肉汤微量稀释法测定其对多种真菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究假落叶松酸B对癌细胞、内皮细胞和免疫细胞的影响。在抗癌研究中，用假落叶松酸B处理癌细胞系，并使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。细胞凋亡通过Annexin V染色或caspase-3/7激活实验进行检测。自噬通过检测LC3-I向LC3-II的转化或自噬体的形成进行评估。在抗血管生成研究中，用该化合物处理内皮细胞，并评估其在Matrigel管形成实验中形成毛细血管样结构的能力。这些细胞实验证实了其多功能活性。
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| 动物实验 |
针对假落叶松酸B的体内动物实验已在癌症、真菌感染和生育力模型中进行。在典型的抗肿瘤研究中，用假落叶松酸B治疗携带异种移植瘤的小鼠，并监测肿瘤生长情况。在抗真菌研究中，用该化合物治疗感染真菌病原体的动物，并评估其存活率或真菌负荷。在抗生育力研究中，在动物模型中评估其对生殖功能的影响。该化合物通常通过注射给药。这些研究为其体内疗效提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
假落叶酸B的分子量为432.5 g/mol，分子式为C23H28O8。它是一种白色至类白色固体，纯度≥98%（HPLC）。它可溶于DMSO、乙醇、甲醇和氯仿。建议储存于4℃。其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种天然产物，其生物利用度和半衰期需要通过专门的研究来确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供假落叶酸B的详细毒性数据。然而，作为一种具有抗生育和抗肿瘤特性的化合物，预计其具有显著的生物活性和潜在毒性。其对生殖系统的影响表明，它可能具有内分泌或细胞效应。与所有研究用化学品一样，处理假落叶酸B时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
传统中医 探索治疗方法 白色念珠菌是人类最常见的真菌病原体之一。唑类抗真菌药物耐药性的出现引发了人们对联合治疗以优化疗效的关注。本研究旨在评估假丝酵母酸B (PAB) 和氟康唑 (FLC) 对临床分离的白色念珠菌的体外协同作用。采用棋盘格微量稀释法和时间杀菌曲线法，评估了PAB（一种来自白色念珠菌的二萜酸）单独使用以及与FLC联合使用对22株FLC耐药(FLC-R)和12株FLC敏感(FLC-S)白色念珠菌的体外抗真菌活性。在所有22株（100%）FLC-R菌株中均观察到协同效应，该效应通过部分抑制浓度指数（FICI）（范围0.02至0.13）和Bliss独立性（BI）模型确定。在12株FLC-S菌株中，2株（17%）使用FICI模型显示出协同效应（FICI值范围0.25至0.5），而3株（18%）使用BI模型显示出协同效应。对于FLC-R菌株，协同作用的FLC和PAB浓度范围分别为0.06至4 μg mL⁻¹和0.5至4 μg mL⁻¹。对于FLC-S菌株，相应的浓度范围分别为1至8 μg mL⁻¹和0.5至4 μg mL⁻¹。 BI模型的结果与FICI模型的结果一致，但在所有测试菌株中均未观察到拮抗活性。使用针对所选菌株的时间-杀菌曲线试验证实了PAB和FLC之间的相互作用。氟康唑和PAB对唑类耐药的白色念珠菌分离株表现出良好的协同作用。 探索念珠菌病的治疗方法是治疗HIV感染者常见的机会性感染。约90%的HIV/AIDS患者在不同阶段会发生口腔和/或口咽念珠菌病。三唑类抗真菌药物，如氟康唑和伊曲康唑，因其副作用相对较低且对黏膜感染疗效高，被认为是治疗和预防念珠菌病的一线药物。然而，长期接触唑类药物会导致耐药性，这对临床医生和患者都构成了挑战。在中医中，已发现300多种草药具有杀菌作用，其中一些已在临床上用作抗真菌药物多年。许多中药粗提物在体外实验中显示出抗真菌活性，包括牡丹皮、落叶松皮、高良姜、黄连、丁香、肉桂、知母、黄柏皮、决明枝和五倍子。已鉴定的有效抗念珠菌成分包括小檗碱、巴马汀、大蒜素、落叶松酸A和B、厚朴酚以及厚朴酚和高良姜素的组合。因此，中药为治疗难治性念珠菌病（艾滋病患者常见疾病）提供了丰富的选择。然而，仍需进一步筛选有效提取物并研究其抗真菌机制。重要的是，这些化合物的安全性必须在临床应用前得到充分证实。 假落叶松酸B是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种从山奈假落叶松（Pseudolarix kaempferi）中分离得到的天然二萜类化合物，具有广泛的生物活性，包括抗真菌、抗生育、抗肿瘤、抗炎和抗血管生成作用。它可作为微管去稳定剂、PPARα激动剂以及NF-κB和p38信号通路抑制剂发挥作用。它能诱导细胞凋亡和自噬。假落叶松酸B是研究癌症生物学、血管生成、炎症和真菌感染的重要研究工具。然而，它并非药物，也未经过临床试验。 |
| 分子式 |
C23H28O8
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|---|---|
| 分子量 |
432.46
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| 精确质量 |
432.178
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| CAS号 |
82508-31-4
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| PubChem CID |
6475943
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
613.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
166°C
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| 闪点 |
208.8±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
2.78
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| tPSA |
116.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
913
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C/C(=C\C=C\[C@@]1([C@@H]2CC[C@@]3([C@@]2(CCC(=CC3)C(=O)OC)OC(=O)C)C(=O)O1)C)/C(=O)O
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| InChi Key |
VDGOFNMYZYBUDT-YDRCMHEVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O8/c1-14(18(25)26)6-5-10-21(3)17-9-12-22(20(28)31-21)11-7-16(19(27)29-4)8-13-23(17,22)30-15(2)24/h5-7,10,17H,8-9,11-13H2,1-4H3,(H,25,26)/b10-5+,14-6+/t17-,21+,22+,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2E,4E)-5-[(1R,7S,8S,9R)-7-acetyloxy-4-methoxycarbonyl-9-methyl-11-oxo-10-oxatricyclo[6.3.2.01,7]tridec-3-en-9-yl]-2-methylpenta-2,4-dienoic acid
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| 别名 |
Pseudolaric Acid B (-)-Pseudolaric acid B Pseudolaric Acid-B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~115.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3124 mL | 11.5618 mL | 23.1235 mL | |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3124 mL | 4.6247 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1562 mL | 2.3124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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