| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Pseudoprotodioscin targets multiple pathways involved in lipid metabolism and cancer. It inhibits SREBP1/2 (sterol regulatory element-binding proteins 1 and 2) and microRNA 33a/b levels, reducing the gene expression related to the synthesis of cholesterol and triglycerides. This mechanism underlies its lipid-lowering effects. Its anticancer activity is mediated through cytotoxicity against cancer cells, with IC50s of 5.73 μM against A375, L929, and HeLa cells. Its anti-inflammatory activity suggests modulation of inflammatory mediators. The compound shows a weaker suppressing effect on the production of inflammatory cytokines.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
假原薯蓣皂苷可刺激Hep G2细胞中ABCA1 mRNA和蛋白水平的表达,并促进ApoA-1介导的胆固醇外流。假原薯蓣皂苷通过降低microRNA 33a/b的水平来抑制SREBP1c和SREBP2的转录。ABCA1的表达水平因此而升高。在THP-1巨噬细胞中,假原薯蓣皂苷也表现出类似的效果;它能降低HMGCR、FAS和ACC mRNA的表达水平,并通过降低PCSK9的水平来增加低密度脂蛋白受体的表达[1]。体外实验表明,假原薯蓣皂苷对A375、L929和HeLa癌细胞具有细胞毒性,IC50值为5.73 μM。它还具有抗炎和抗癌活性。它能抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b的表达水平,并降低与胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。它还能抑制B16F1细胞的黑色素生成。这些活性证实了其在癌症、炎症和代谢性疾病研究中的潜在应用价值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
假原薯蓣皂苷在体内已被研究证实具有抗炎和抗癌活性。其抑制SREBP1/2并降低胆固醇和甘油三酯合成的能力表明其具有治疗代谢性疾病的潜力。然而,目前关于其体内疗效和安全性的详细数据有限。该化合物主要用于研究用途。需要开展进一步的研究来全面表征其体内生物活性和治疗潜力。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
|
| 酶活实验 |
在体外生化分析中,假原薯蓣皂苷被用于评估其对脂质代谢和细胞活力的影响。SREBP1/2活性通过qPCR检测SREBP靶基因的表达或通过Western blotting检测SREBP蛋白水平来评估。microRNA 33a/b水平通过qPCR检测。胆固醇和甘油三酯的合成采用放射性标记前体或比色法进行测定。细胞毒性采用MTT或SRB法测定,以确定其对癌细胞系的IC50值。抗炎活性通过检测细胞因子生成来评估。这些无细胞和基于细胞的分析有助于表征该化合物的多种生物活性。
|
| 细胞实验 |
假原薯蓣皂苷的体外细胞活性检测采用多种细胞类型,包括癌细胞(A375、L929、HeLa)、黑素细胞(B16F1)和肝细胞。细胞在标准培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理。采用MTT或SRB法评估细胞活力。通过检测caspase活性和Annexin V/PI染色评估细胞凋亡。采用qPCR检测SREBP1/2和microRNA 33a/b的表达。使用商业试剂盒检测胆固醇和甘油三酯水平。在B16F1细胞中检测黑色素生成。这些细胞活性检测有助于验证该化合物的抗癌、抗炎和降脂活性。
|
| 动物实验 |
关于假原薯蓣皂苷的体内动物实验研究文献尚不丰富。作为一种具有抗炎和抗癌活性的化合物,它可用于炎症、癌症和代谢性疾病模型的研究。给药途径包括灌胃、腹腔注射或静脉注射。疗效终点取决于具体的疾病模型,可能包括抑制肿瘤生长、减轻炎症或改善血脂谱。研究人员应查阅相关文献,以获取任何可用的体内实验方案和数据。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
假原薯蓣皂苷的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为1031.18的大分子甾体皂苷,其口服生物利用度预计有限。该化合物可能被肠道菌群代谢。文献中缺乏详细的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率。为保持稳定性,该化合物应在推荐条件下储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
假原薯蓣皂苷的毒理学特性尚未得到充分阐明。作为一种天然甾体皂苷,它在高浓度下可能具有剂量依赖性毒性。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒性研究有限。研究人员在处理假原薯蓣皂苷时应遵循标准的实验室安全操作规程。其在高浓度下的作用以及与其他药物或化合物的潜在相互作用尚未得到充分研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
假薯蓣皂苷是一种甾体皂苷。据报道,它存在于菝葜、山药等植物中,并有相关数据支持。
假薯蓣皂苷是研究脂质代谢、癌症和炎症的重要研究工具。它能够抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b,因此可用于研究胆固醇和甘油三酯合成的调控。它对癌细胞的细胞毒性为研究抗癌机制和开发新的癌症疗法提供了契机。它的抗炎活性使其在炎症研究中具有重要意义。该化合物抑制黑色素生成的能力使其可用于研究色素沉着。作为一种存在于多种植物中的甾体皂苷,它对天然产物化学研究也具有重要价值。 |
| 分子式 |
C51H82O21
|
|---|---|
| 分子量 |
1031.1842
|
| 精确质量 |
1030.534
|
| 元素分析 |
C, 59.40; H, 8.02; O, 32.58
|
| CAS号 |
102115-79-7
|
| PubChem CID |
21637110
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.45 g/cm3
|
| 折射率 |
1.631
|
| LogP |
5.31
|
| tPSA |
325.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
21
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
72
|
| 分子复杂度/Complexity |
1930
|
| 定义原子立体中心数目 |
29
|
| SMILES |
O1C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])OC2([H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])O[H])O2)O[H])O[H])O[H])=C(C([H])([H])[H])C2([H])C1([H])C([H])([H])C1([H])C3([H])C([H])([H])C([H])=C4C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C4(C([H])([H])[H])C3([H])C([H])([H])C([H])([H])C12C([H])([H])[H])OC1([H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])O[H])O1)OC1([H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])OC1([H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H]
|
| InChi Key |
MDCUMTGKKLOMCW-XNVNDPJESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C51H82O21/c1-20(19-64-46-40(60)39(59)36(56)31(17-52)69-46)7-10-29-21(2)33-30(68-29)16-28-26-9-8-24-15-25(11-13-50(24,5)27(26)12-14-51(28,33)6)67-49-45(72-48-42(62)38(58)35(55)23(4)66-48)43(63)44(32(18-53)70-49)71-47-41(61)37(57)34(54)22(3)65-47/h8,20,22-23,25-28,30-49,52-63H,7,9-19H2,1-6H3/t20-,22+,23+,25+,26-,27+,28+,30+,31-,32-,33+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40-,41-,42-,43+,44-,45-,46-,47+,48+,49-,50+,51+/m1/s1
|
| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-5-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6-[[(1S,2S,4S,8S,9S,12S,13R,16S)-7,9,13-trimethyl-6-[(3R)-3-methyl-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxybutyl]-5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-6,18-dien-16-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
|
| 别名 |
Pseudoprotodioscin
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~96.98 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~96.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9698 mL | 4.8488 mL | 9.6976 mL | |
| 5 mM | 0.1940 mL | 0.9698 mL | 1.9395 mL | |
| 10 mM | 0.0970 mL | 0.4849 mL | 0.9698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。