PSMA-11

别名: Psma-hbed-CC PSMA-11 PSMA11 PSMA 11 HBED-CC-PSMA.
目录号: V13342 纯度: ≥98%
PSMA-11(HBED-CC-PSMA 或 Psma-hbed-CC)可用于制备镓 Ga 68 标记的 PSMA-11,它有可能在正电子发射断层扫描 (PET) 过程中用作表达 PSMA 的肿瘤的示踪剂。
PSMA-11 CAS号: 1366302-52-4
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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纯度/质量控制文件

纯度: =99.29%

产品描述
PSMA-11(HBED-CC-PSMA 或 Psma-hbed-CC)可用于制备镓 Ga 68 标记的 PSMA-11,它有可能用作正电子发射断层扫描 (PET) 过程中表达 PSMA 的肿瘤的示踪剂)。静脉注射镓 Ga 68 标记的 PSMA-11 后,Glu-urea-Lys(Ahx) 部分会靶向并结合表达 PSMA 的肿瘤细胞。内化后,可以在 PET 成像过程中检测到表达 PSMA 的肿瘤细胞。 PSMA是一种肿瘤相关抗原和II型跨膜蛋白,表达于前列腺上皮细胞膜上,并在前列腺肿瘤细胞上过表达
生物活性&实验参考方法
参考文献
: Meißner S, Janssen JC, Prasad V, Brenner W, Diederichs G, Hamm B, Hofheinz F, Makowski MR. Potential of asphericity as a novel diagnostic parameter in the evaluation of patients with (68)Ga-PSMA-HBED-CC PET-positive prostate cancer lesions. EJNMMI Res. 2017 Oct 23;7(1):85. doi: 10.1186/s13550-017-0333-9. PubMed PMID: 29058157; PubMed Central PMCID: PMC5651532.
其他信息
戈泽肽是一种未标记的放射性示踪剂,由人前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向配体与非环状放射性金属螯合剂 N,N'-双[2-羟基-5-(羧乙基)苄基]乙二胺-N,N'-二乙酸 (HBED-CC) 连接而成,可能用于预防或减轻 PSMA 靶向放射性核素引起的唾液腺毒性。将戈泽肽注入唾液腺后,可选择性地降低全身给药的 PSMA 靶向放射性核素在唾液中的摄取。这可能降低这些药物引起的唾液腺毒性,包括唾液腺功能减退和口干症。
药物适应症
本药品仅供诊断使用。
Locametz 经镓 68 放射性标记后,适用于在以下临床情况下,通过正电子发射断层扫描 (PET) 检测前列腺癌 (PCa) 成人患者的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 阳性病灶:对高危 PCa 患者进行根治性治疗前的初步分期;对根治性治疗后血清前列腺特异性抗原 (PSA) 水平升高的患者进行疑似 PCa 复发的检查;识别 PSMA 阳性进展性转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者,这些患者需要进行 PSMA 靶向治疗(参见第 4.4 节)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C44H62N6O17
分子量
947.005
精确质量
946.417
元素分析
C, 55.81; H, 6.60; N, 8.87; O, 28.72
CAS号
1366302-52-4
相关CAS号
2412149-32-5 (TFA);1366302-52-4;PSMA-11 HCl;
PubChem CID
60143283
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
1275.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
725.0±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.602
LogP
0.2
tPSA
370
氢键供体(HBD)数目
12
氢键受体(HBA)数目
19
可旋转键数目(RBC)
35
重原子数目
67
分子复杂度/Complexity
1620
定义原子立体中心数目
2
SMILES
OC1C=CC(CCC(NCCCCCC(NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(N[C@H](C(=O)O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)=CC=1CN(CC(=O)O)CCN(CC(=O)O)CC1C(=CC=C(CCC(=O)O)C=1)O
InChi Key
QJUIUFGOTBRHKP-LQJZCPKCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C44H62N6O17/c51-34-13-8-28(22-30(34)24-49(26-40(59)60)20-21-50(27-41(61)62)25-31-23-29(9-14-35(31)52)11-16-38(55)56)10-15-37(54)46-18-4-1-2-7-36(53)45-19-5-3-6-32(42(63)64)47-44(67)48-33(43(65)66)12-17-39(57)58/h8-9,13-14,22-23,32-33,51-52H,1-7,10-12,15-21,24-27H2,(H,45,53)(H,46,54)(H,55,56)(H,57,58)(H,59,60)(H,61,62)(H,63,64)(H,65,66)(H2,47,48,67)/t32-,33-/m0/s1
化学名
(3S,7S)-22-(3-(((2-((5-(2-Carboxyethyl)-2-hydroxybenzyl)(carboxymethyl)amino)ethyl)(carboxymethyl)amino)methyl)-4-hydroxyphenyl)-5,13,20-trioxo-4,6,12,19-tetraazadocosane-1,3,7-tricarboxylic acid
别名
Psma-hbed-CC PSMA-11 PSMA11 PSMA 11 HBED-CC-PSMA.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~105.60 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0560 mL 5.2798 mL 10.5596 mL
5 mM 0.2112 mL 1.0560 mL 2.1119 mL
10 mM 0.1056 mL 0.5280 mL 1.0560 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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