| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PSMA-11's primary target is prostate-specific membrane antigen (PSMA), a type II transmembrane protein that is overexpressed on the surface of prostate cancer cells. The compound is a ligand that binds to the extracellular structural domain of PSMA with high affinity. Upon intravenous administration of gallium Ga-68-labeled PSMA-11, the Glu-urea-Lys(Ahx) moiety targets and binds to PSMA-expressing tumor cells. Upon internalization, PSMA-expressing tumor cells can be detected during PET imaging.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PSMA-11 能以高亲和力和特异性与 PSMA 的胞外结构域结合。它是一种靶向 PSMA 表达细胞的配体。当用放射性金属（例如镓-68）标记后，可利用放射自显影或 γ 计数法在体外检测 PSMA 表达的肿瘤细胞。该化合物的结合亲和力和特异性使其成为研究前列腺癌中 PSMA 表达的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PSMA-11 可用作 PET 示踪剂，用于检测前列腺癌的复发和转移。当用镓-68 标记后，可通过静脉注射给药。该示踪剂会在表达 PSMA 的肿瘤细胞中积聚，从而可以通过 PET 成像进行可视化。PSMA-11 也正在被研究其预防或减轻 PSMA 靶向放射性核素引起的唾液腺毒性的潜力。
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| 酶活实验 |
PSMA-11的体外活性可通过PSMA结合实验进行评估。将表达PSMA的细胞（例如LNCaP前列腺癌细胞）与放射性标记的PSMA-11（例如⁶⁸Ga-PSMA-11）在不同浓度的未标记PSMA-11存在下进行孵育。通过测量结合的放射性来确定结合亲和力（Kd）和特异性。可使用PSMA抑制剂进行竞争性结合实验以验证特异性。在细胞摄取研究中，将表达PSMA的细胞与放射性标记的PSMA-11孵育，并随时间推移测量细胞摄取量。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，使用表达PSMA的细胞系（例如LNCaP、PC3-PIP）和不表达PSMA的细胞系（例如PC3）作为对照。将细胞培养于合适的培养基中，并与不同浓度的PSMA-11（通常为0.1-100 nM）孵育一定时间。使用γ计数器测量细胞结合的放射性。可通过酸性缓冲液去除细胞表面结合的放射性来进行内吞作用研究。使用标准方法评估细胞活力，以确保该化合物在所用浓度下不影响细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内，PSMA-11 通过静脉注射给药于患者或动物模型。对于 PET 成像，患者被注射 ⁶⁸Ga-PSMA-11（通常为 100-200 MBq），并在注射后 60-90 分钟进行 PET/CT 或 PET/MRI 扫描。分析图像以检测 PSMA 阳性病灶。在临床前研究中，携带 PSMA 阳性肿瘤异种移植瘤的小鼠被注射放射性标记的 PSMA-11，并通过解剖器官和测量放射性进行生物分布研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PSMA-11 的分子量为 947.0 g/mol（净肽）。它是一种小分子配体，由 PSMA 靶向的 Glu-脲-Lys(Ahx) 部分与 HBED-CC 螯合剂连接而成。该化合物可溶于水和 DMSO。为保持其稳定性，应在 -20°C 的适宜条件下储存。进行镓-68 放射性标记时，通常将该化合物溶解于合适的缓冲液中并加热。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于PSMA-11的具体毒性数据。作为一种诊断试剂，其给药剂量极低（微克级），预计不会引起显著毒性。主要的安全隐患在于镓-68标记带来的辐射暴露，而使用最低有效剂量可最大程度地降低这种暴露。放射性标记的化合物在处理时应采取适当的辐射安全防护措施。
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| 参考文献 |
: Meißner S, Janssen JC, Prasad V, Brenner W, Diederichs G, Hamm B, Hofheinz F, Makowski MR. Potential of asphericity as a novel diagnostic parameter in the evaluation of patients with (68)Ga-PSMA-HBED-CC PET-positive prostate cancer lesions. EJNMMI Res. 2017 Oct 23;7(1):85. doi: 10.1186/s13550-017-0333-9. PubMed PMID: 29058157; PubMed Central PMCID: PMC5651532.
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| 其他信息 |
戈泽肽是一种未标记的放射性示踪剂，由人前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向配体与非环状放射性金属螯合剂 N,N'-双[2-羟基-5-(羧乙基)苄基]乙二胺-N,N'-二乙酸 (HBED-CC) 连接而成，可用于预防或减轻 PSMA 靶向放射性核素引起的唾液腺毒性。将戈泽肽注射到唾液腺中可选择性地降低全身给药的 PSMA 靶向放射性核素在唾液中的摄取。这可能减轻这些药物引起的唾液腺毒性，包括唾液腺功能减退和口干症。
药物适应症 本药仅供诊断使用。Locametz经镓-68放射性标记后，适用于在以下临床情况下，通过正电子发射断层扫描（PET）检测成人前列腺癌（PCa）患者的前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性病灶：根治性治疗前高危PCa患者的初始分期；根治性治疗后血清PSA水平升高的患者疑似PCa复发的筛查；以及识别需要PSMA靶向治疗的PSMA阳性进展性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者（参见4.4节）。 PSMA-11（戈泽肽）是一种用于前列腺癌PET成像的PSMA靶向配体。它是⁶⁸Ga-PSMA-11 PET示踪剂的组成部分，该示踪剂已获得FDA批准用于检测前列腺癌复发和转移。研究表明，该示踪剂对PSMA阳性病灶具有高灵敏度和特异性，使其成为前列腺癌分期和再分期的重要工具。PSMA-11目前也在研究其治疗应用，包括靶向放射性核素治疗和预防唾液腺毒性。化学试剂供应商可提供该示踪剂，用于研究和临床用途。 |
| 分子式 |
C44H62N6O17
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|---|---|
| 分子量 |
947.005
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| 精确质量 |
946.417
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| 元素分析 |
C, 55.81; H, 6.60; N, 8.87; O, 28.72
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| CAS号 |
1366302-52-4
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| 相关CAS号 |
2412149-32-5 (TFA);1366302-52-4;PSMA-11 HCl;
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| PubChem CID |
60143283
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1275.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
725.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
370
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
35
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1620
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
OC1C=CC(CCC(NCCCCCC(NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(N[C@H](C(=O)O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)=CC=1CN(CC(=O)O)CCN(CC(=O)O)CC1C(=CC=C(CCC(=O)O)C=1)O
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| InChi Key |
QJUIUFGOTBRHKP-LQJZCPKCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H62N6O17/c51-34-13-8-28(22-30(34)24-49(26-40(59)60)20-21-50(27-41(61)62)25-31-23-29(9-14-35(31)52)11-16-38(55)56)10-15-37(54)46-18-4-1-2-7-36(53)45-19-5-3-6-32(42(63)64)47-44(67)48-33(43(65)66)12-17-39(57)58/h8-9,13-14,22-23,32-33,51-52H,1-7,10-12,15-21,24-27H2,(H,45,53)(H,46,54)(H,55,56)(H,57,58)(H,59,60)(H,61,62)(H,63,64)(H,65,66)(H2,47,48,67)/t32-,33-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,7S)-22-(3-(((2-((5-(2-Carboxyethyl)-2-hydroxybenzyl)(carboxymethyl)amino)ethyl)(carboxymethyl)amino)methyl)-4-hydroxyphenyl)-5,13,20-trioxo-4,6,12,19-tetraazadocosane-1,3,7-tricarboxylic acid
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| 别名 |
Psma-hbed-CC PSMA-11 PSMA11 PSMA 11 HBED-CC-PSMA.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~105.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0560 mL | 5.2798 mL | 10.5596 mL | |
| 5 mM | 0.2112 mL | 1.0560 mL | 2.1119 mL | |
| 10 mM | 0.1056 mL | 0.5280 mL | 1.0560 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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