| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PSN632408 specifically targets the G protein-coupled receptor GPR119. It acts as a potent and selective agonist at this receptor. GPR119 is primarily expressed in the pancreas and gastrointestinal tract and is involved in glucose metabolism and appetite regulation. The compound shows similar potency to the endogenous ligand OEA (oleoylethanolamide), with EC50 values of 5.6 µM for the mouse receptor and 7.9 µM for the human receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PSN632408 以浓度依赖的方式提高 cAMP 水平，平均 EC50 值为 1.9 μM[1]。在培养的小鼠胰岛中，PSN632408 可促进 β 细胞增殖[2]。体外实验表明，PSN632408 是一种选择性 GPR119 激动剂。在基于细胞的实验中，PSN632408 可激活该受体，进而引发下游信号传导。其对重组小鼠和人 GPR119 受体的效力与 OEA 相似，EC50 值分别为 5.6 μM 和 7.9 μM。这种激动活性是其生物学效应的基础，这些效应包括刺激 β 细胞复制和改善胰岛移植功能。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PSN632408（100 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）可抑制高脂饮食喂养大鼠的食物摄入，并在亚慢性口服给药后减少体重增加和白色脂肪组织沉积[1]。体内研究表明，PSN632408在啮齿动物模型中具有疗效。它能抑制大鼠的食物摄入，减少体重增加，并降低白色脂肪组织沉积。这些作用与GPR119在调节食欲和代谢中的作用相符。其良好的口服生物利用度使其适用于体内研究。这些发现支持其在治疗肥胖症及相关代谢异常方面的潜力。此外，它还显示出改善胰岛移植功能的潜力。
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| 酶活实验 |
PSN632408 的无细胞活性测定主要包括放射性配体结合实验，以确定其与 GPR119 受体的亲和力。首先制备过表达人或小鼠 GPR119 受体的细胞膜。然后将这些细胞膜与放射性标记的 GPR119 配体和递增浓度的 PSN632408 孵育。孵育后，分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性以计算抑制常数 (Ki)。虽然总结中未提供具体的 Ki 值，但已报告了基于细胞的功能测定中其激动活性的 EC50 值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验旨在检测PSN632408对GPR119受体的激动活性。一种常用的方法是使用表达GPR119和报告基因（例如荧光素酶）的细胞，该报告基因的表达受cAMP反应元件（CRE）的控制。GPR119是一种Gs偶联受体，激活后细胞内cAMP水平升高，进而导致报告基因表达。用不同浓度的PSN632408处理细胞，并检测荧光素酶活性。根据剂量-反应曲线计算EC50值，即产生50%最大反应的浓度。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：饮食诱导肥胖（DIO）大鼠[1]
剂量：100 mg/kg 给药途径：口服；每日一次，持续14天 实验结果：给药第一周平均每日食物摄入量减少了10%，第二周平均每日食物摄入量减少了15%。从第6天开始，体重增加显著减缓，并出现体重减轻的迹象。 为了研究PSN632408对代谢的影响，进行了体内动物实验。在一项研究中，该化合物被口服给予大鼠。在一段时间内监测了食物摄入量和体重。还通过测量白色脂肪组织沉积的重量来评估其对脂肪组织的影响。为了研究β细胞复制和胰岛功能，将对该化合物进行糖尿病动物模型的研究，并评估其对葡萄糖稳态、胰岛素分泌和胰岛质量的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PSN632408 的药代动力学 (PK) 数据表明其具有口服生物活性，提示其口服生物利用度良好。其在 DMSO 中的溶解度为 10 mM。用于体内给药时，例如，可配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水溶液。现有文献中未提供详细的 PK 参数，例如 Cmax、Tmax、半衰期和 AUC。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PSN632408 的毒理学数据在公开文献中记载不多。作为一种靶向代谢途径的研究化合物，其安全性是其研发的关键因素。然而，目前尚无具体的 LD50、器官毒性或遗传毒性数据。该化合物仅供研究用途，不得用于人体。所有信息仅供研究参考，不得用于诊断或临床用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PSN632408 是一种研究级化合物，用于研究 GPR119 受体在葡萄糖代谢和食欲调节中的作用。它是验证 GPR119 作为 2 型糖尿病和肥胖症治疗靶点的重要工具。其刺激 β 细胞增殖和改善胰岛移植功能的能力使其在糖尿病研究中具有特殊意义。该化合物尚未获准用于临床。所有信息仅供研究参考，不得用于诊断或临床用途。
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| 分子式 |
C18H24N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
360.414
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| 精确质量 |
360.179
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| CAS号 |
857652-30-3
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| PubChem CID |
11462546
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
513.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
264.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
2.19
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| tPSA |
90.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
457
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LHZWKWCEAXQUMX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24N4O4/c1-18(2,3)25-17(23)22-10-6-14(7-11-22)24-12-15-20-16(21-26-15)13-4-8-19-9-5-13/h4-5,8-9,14H,6-7,10-12H2,1-3H3
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| 化学名 |
tert-butyl 4-[(3-pyridin-4-yl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methoxy]piperidine-1-carboxylate
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| 别名 |
PSN-632408; PSN 632408; PSN632408
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~138.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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