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Pterosin B

别名: 蕨素 B;(2R)-6-(2-羟基乙基)-2,5,7-三甲基-2,3-二氢茚-1-酮;(2R)-2,3-二氢-6-(2-羟基乙基)-2,5,7-三甲基-1H-茚-1-酮;蕨素B
目录号: V40579 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pterosin B 是一种存在于蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中的茚满酮，是盐诱导激酶 3 (Sik3) 信号传导的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。
Pterosin B CAS号: 34175-96-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
蕨素B是一种从蕨菜（Pteridium aquilinum）中分离得到的茚满酮类化合物，是盐诱导激酶3 (SIK3) 信号通路的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。蕨素B通过抑制SIK3，预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
蕨素B（CAS号：34175-96-7）是一种从蕨菜（Pteridium aquilinum）中天然分离得到的茚满酮类倍半萜化合物。它是一种强效且特异性的SIK3（盐诱导激酶3）信号通路抑制剂。蕨素B抑制KIIS表达，减少β-淀粉样蛋白沉积，预防软骨细胞肥大和骨关节炎，抑制心肌细胞肥大，改善认知障碍，并降低血糖。其分子式为 C14H18O2，分子量为 218.29 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Pterosin B primarily targets SIK3 (salt-inducible kinase 3), a member of the AMPK-related kinase family involved in various cellular processes. It suppresses SIK3 downstream cascades by up-regulating phosphorylation levels in the SIK3 C-terminal regulatory domain. It has no effect on SIK1 or SIK2. By inhibiting SIK3, pterosin B modulates glucose production, glycogen content, and other metabolic processes.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，翼孢菌素B是一种强效且特异性的SIK3信号通路抑制剂。它能上调SIK3 C端调控结构域的磷酸化水平。在小鼠肝癌AML-12细胞中，它能降低糖原含量并促进PHKG2与SIK3的结合。它对SIK1或SIK2没有影响。其活性通常通过激酶活性测定和磷酸化SIK3底物的蛋白质印迹法进行评估。
体内研究 (In Vivo)
在体内，翼孢菌素B可预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。它还能抑制心肌细胞肥大，改善认知障碍，降低血糖，并减少β-淀粉样蛋白沉积。这些不同的作用均通过抑制SIK3介导。然而，现有文献中并未详细描述其具体的体内疗效数据，包括给药方案和动物模型。需要开展进一步的研究来全面阐明其体内药理学特征。
酶活实验
无细胞检测方法用于评估翼孢菌素B对SIK3的抑制活性。激酶活性采用放射性或荧光法，以肽为底物进行测定。抑制效果的评估方法是将SIK3与不同浓度的翼孢菌素B孵育，并测定残余活性。该化合物对SIK3的特异性优于SIK1和SIK2。其化学纯度和结构通过高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱分析进行确认。
细胞实验
翼孢素B的体外细胞实验通常包括用不同浓度的化合物处理AML-12小鼠肝癌细胞或其他细胞类型。通过蛋白质印迹法检测下游靶点的磷酸化水平来评估SIK3信号通路。测定糖原含量。使用标准方法评估细胞活力。在合适的细胞模型中评估该化合物对葡萄糖生成、软骨细胞肥大和心肌细胞肥大的影响。
动物实验
已在骨关节炎、心脏肥大、认知障碍和糖尿病模型中开展了翼蛋白B的体内动物研究。该化合物可通过多种途径给药，包括灌胃或腹腔注射。疾病进展通过适当的终点指标进行监测。脑组织中β-淀粉样蛋白沉积的测定以及血糖水平的监测均被纳入考量。然而，现有文献中并未详细记录具体的给药方案和实验流程。
药代性质 (ADME/PK)
翼孢菌素B的药代动力学性质包括分子量为218.29 g/mol，分子式为C14H18O2。作为一种小分子，预计其具有中等的口服生物利用度和组织渗透性，包括脑渗透性。该化合物通常以固体形式储存在适宜的条件下。现有文献中关于其半衰期、Cmax和AUC等详细的ADME参数报道较少。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
已发表的文献中尚未对翼孢菌素B的毒性特征进行全面描述。作为一种SIK3抑制剂，其潜在毒性可能包括对代谢和葡萄糖稳态的影响。标准的临床前安全性研究应包括在啮齿动物模型中进行急性和亚慢性毒性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. A concise stereoselective synthesis of pterosin B. Tetrahedron Letters, Volume 59, Issue 49, 5 December 2018, Pages 4323-4325.

[2]. Pterosin B prevents chondrocyte hypertrophy and osteoarthritis in mice by inhibiting Sik3. Nat Commun. 2016 Mar 24;7:10959.
其他信息
据报道，在蜈蚣草（Pteris vittata）、银叶蕨（Pteris grenifera）以及其他有相关数据的生物体中均发现了蕨素B。
蕨素B是一种来自蕨类的强效且特异性的SIK3信号通路抑制剂。它能预防骨关节炎、抑制心脏肥大、改善认知障碍、降低血糖并减少β-淀粉样蛋白沉积。其分子式为C14H18O2，分子量为218.29 g/mol。蕨素B是一种用于研究SIK3信号通路和代谢性疾病的研究工具，不用于治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H18O2
分子量
218.29152
精确质量
218.13
CAS号
34175-96-7
PubChem CID
115049
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
396.5±41.0 °C at 760 mmHg
闪点
169.3±20.2 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.560
LogP
2.65
tPSA
37.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
274
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C[C@@H]1CC2=C(C1=O)C(=C(C(=C2)C)CCO)C
InChi Key
SJNCSXMTBXDZQA-SECBINFHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H18O2/c1-8-6-11-7-9(2)14(16)13(11)10(3)12(8)4-5-15/h6,9,15H,4-5,7H2,1-3H3/t9-/m1/s1
化学名
(2R)-6-(2-hydroxyethyl)-2,5,7-trimethyl-2,3-dihydroinden-1-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~1145.27 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (12.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (12.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (12.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5811 mL 22.9053 mL 45.8106 mL
5 mM 0.9162 mL 4.5811 mL 9.1621 mL
10 mM 0.4581 mL 2.2905 mL 4.5811 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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