| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PTP inhibitor 1 targets protein tyrosine phosphatases (PTPs), a family of enzymes that dephosphorylate tyrosine residues on proteins. The compound covalently binds the catalytic domain of SHP-1(ΔSH2). It is also a potential inhibitor of PTP1B, a key regulator of insulin signaling and cell proliferation. By inhibiting PTPs, the compound modulates signaling pathways involved in cell growth, angiogenesis, and inflammation. Its anti-angiogenic activity is mediated through inhibition of endothelial cell proliferation and migration.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PTP抑制剂1对HUVEC细胞的IC50值为3.7 μM，并具有抗血管生成作用[1]。PTP抑制剂1作为PTP抑制剂，在体外表现出强效活性。其对HUVEC细胞的IC50值为3.7 μM，表明其具有抗血管生成活性。该化合物与SHP-1(ΔSH2)的催化结构域共价结合。它是一种潜在的PTP1B抑制剂，Ki值为128,000 nM，Kinact值为2.4 min⁻¹。这些体外活性证实了其作为研究PTP功能和血管生成工具的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PTP抑制剂1的体内活性已在血管生成和癌症动物模型中进行了研究。该化合物通过抑制PTPs，可能减少肿瘤生长和血管生成。然而，由于该化合物主要用作研究工具，因此详细的体内数据有限。需要开展进一步的研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定用于检测PTP抑制剂1对PTP活性的抑制作用。这些测定通常使用重组PTP酶和荧光或比色底物。将酶与底物和不同浓度的化合物一起孵育。通过测量底物转化率的降低来确定IC50值。进行动力学研究以确定Ki和kinact值。这些测定证实了该化合物作为共价PTP抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
在HUVEC细胞和其他细胞类型中进行了PTP抑制剂1的体外细胞实验。用不同浓度的化合物处理细胞，并通过测量管状结构形成、细胞迁移和增殖来评估血管生成。在细胞裂解液中测定PTP活性。评估细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。这些实验表征了该化合物的抗血管生成活性。
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| 动物实验 |
在血管生成和癌症小鼠模型中开展了PTP抑制剂1的体内动物实验。该化合物通过注射给药，并评估肿瘤生长和血管生成情况。终点指标包括肿瘤体积、微血管密度和血管生成标志物。这些研究旨在评估该化合物在体内的疗效和作用机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PTP抑制剂1的药代动力学数据有限。该化合物分子量为229.07，可溶于有机溶剂。其生物利用度和半衰期尚未得到充分表征。该化合物通常储存于室温下。任何潜在的临床开发都需要进一步的药代动力学研究支持。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PTP抑制剂1因其作为研究化合物的用途而被认为毒性较低。然而，目前尚未有大量文献发表全面的毒理学评估。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。任何潜在的临床开发都需要进一步的毒性研究支持。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PTP抑制剂1是一种具有抗血管生成活性的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）抑制剂，也称为α-溴-4-甲氧基苯乙酮。该化合物与SHP-1(ΔSH2)的催化结构域共价结合，是PTP1B的潜在抑制剂。其对人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的IC50值为3.7 μM。PTP抑制剂1具有高纯度，可用于科研应用。其抗血管生成活性使其成为研究血管生成和癌症生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C9H9BRO2
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|---|---|
| 分子量 |
229.0706
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| 精确质量 |
227.978
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| CAS号 |
2632-13-5
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| PubChem CID |
4965
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
306.7±17.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
69-71 °C(lit.)
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| 闪点 |
139.3±20.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
2.27
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XQJAHBHCLXUGEP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H9BrO2/c1-12-8-4-2-7(3-5-8)9(11)6-10/h2-5H,6H2,1H3
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| 化学名 |
2-bromo-1-(4-methoxyphenyl)ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~436.55 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~4.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3655 mL | 21.8274 mL | 43.6548 mL | |
| 5 mM | 0.8731 mL | 4.3655 mL | 8.7310 mL | |
| 10 mM | 0.4365 mL | 2.1827 mL | 4.3655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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