| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of Pulchinenoside A is the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, a major ionotropic glutamate receptor in the central nervous system that plays a critical role in synaptic plasticity, learning, and memory. Pulchinenoside A acts as a noncompetitive regulator of NMDA receptors, meaning it binds to a site distinct from the glutamate binding site and modulates receptor activity in a use-dependent manner. This modulation can influence the influx of calcium ions into neurons, which is a key trigger for various intracellular signaling cascades involved in synaptic plasticity, including long-term potentiation (LTP). By regulating NMDA receptor activity, Pulchinenoside A may enhance synaptic plasticity in the hippocampus, a brain region essential for spatial memory formation. The compound's neuroprotective and cognitive-enhancing effects are likely mediated through this interaction with NMDA receptors, although other targets may also contribute to its overall biological activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
普尔奇诺苷A在体外表现出显著的NMDA受体功能调节活性。虽然现有文献中尚未提供其在NMDA受体上的效力和功效的详细电生理数据,但已证实其能够改善海马切片的突触可塑性。该化合物的理化性质包括分子式C₄₁H₆₆O₁₂和分子量约为750.96。其LogP值为8.26,表明其具有显著的亲脂性,这可能有助于其穿透血脑屏障。该化合物为白色至类白色固体粉末,纯度≥98%。这些特性使得普尔奇诺苷A成为研究NMDA受体在认知功能中的作用以及探索其在神经系统疾病治疗中的潜在价值的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,普尔奇诺苷A能够改善成年小鼠海马体的突触可塑性并增强其空间记忆。这些发现提示该化合物能够穿过血脑屏障,并在中枢神经系统发挥作用。通过莫里斯水迷宫等行为学测试评估的空间记忆改善表明,普尔奇诺苷A具有增强认知功能的潜力。其作用机制可能与其调节NMDA受体活性以及由此增强的突触可塑性有关。这些体内研究结果使普尔奇诺苷A成为一种有前景的候选药物,值得进一步研究其作为治疗认知障碍(包括阿尔茨海默病和年龄相关性认知衰退)的潜在疗法。
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| 酶活实验 |
普尔奇诺苷A的体外生化分析主要集中于研究其与NMDA受体的相互作用。放射性配体结合实验可利用脑组织或表达NMDA受体的细胞膜制备物,以确定该化合物的结合亲和力和结合位点。电生理技术,例如对培养的神经元或表达NMDA受体的细胞进行膜片钳记录,可用于评估该化合物对受体功能的调节作用,包括其对受体电流的影响及其调节机制(例如,非竞争性调节)。此外,还可以通过测量长时程增强(LTP)或长时程抑制(LTD),在海马切片制备物中研究该化合物对突触可塑性的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估普尔奇诺苷A对神经元功能和存活的影响。可将原代神经元培养物或神经元细胞系(例如SH-SY5Y、PC12)用该化合物处理,并测量细胞活力、神经突生长和突触蛋白表达等终点指标。该化合物的神经保护作用可在兴奋性毒性或氧化应激模型中进行评估。例如,在有或无该化合物的情况下,可将神经元暴露于谷氨酸或过氧化氢,并使用LDH释放或MTT等检测方法量化细胞死亡。这些检测有助于阐明该化合物发挥神经保护和认知增强作用的细胞机制。
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| 动物实验 |
普尔奇诺苷A的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行,以评估其对认知功能和神经保护作用的影响。常用的模型是莫里斯水迷宫测试,该测试可评估小鼠或大鼠的空间学习和记忆能力。在该测试中,动物被训练在水池中找到隐藏的平台,并通过耗时和路径长度来测量其表现。普尔奇诺苷A可通过口服或腹腔注射给药,并评估其对认知功能的影响。其他行为学测试,例如新物体识别测试或Y迷宫测试,也可用于评估记忆的不同方面。此外,该化合物的神经保护作用还可在神经退行性疾病模型中进行研究,例如阿尔茨海默病的β-淀粉样蛋白注射模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献对普尔奇诺苷A的药代动力学(PK)特性记载不多。作为一种高分子量(约750.96)和高亲脂性(LogP 8.26)的三萜皂苷,其口服生物利用度可能有限。然而,全身给药后其对中枢神经系统的作用表明,它能够一定程度上穿过血脑屏障。该化合物可溶于DMSO,并可配制成体内给药制剂。长期储存方面,粉末状普尔奇诺苷A在-20℃下可稳定保存长达三年,溶液状普尔奇诺苷A在-80℃下可稳定保存长达两年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
普尔奇诺苷A的毒理学特征在公开资料中尚未得到充分记载。作为一种源自传统药用植物的天然产物,它通常被认为具有良好的安全性。然而,若要将其开发为治疗药物,则需要进行系统的毒性研究,包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性试验。实验室操作时,应遵守研究用化学品的标准安全预防措施,包括使用个人防护装备(手套、实验服、护目镜)并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗或诊断。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
普尔奇诺苷A是一种三萜类化合物。
普尔奇诺苷A是从白头翁(Pulsatilla chinensis)中分离得到的天然三萜皂苷。它也被称为AA3或白头翁皂苷A。该化合物的分子式为C₄₁H₆₆O₁₂,分子量约为750.96。它以白色至类白色固体粉末的形式供应,纯度≥98%。其IUPAC名称为(1R,3aS,5aR,5bR,7aR,8R,9S,11aR,11bR,13aR,13bR)-9-[(2S,3R,4S,5S)-4,5-二羟基-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧杂环己烷-2-基]氧-8-(羟甲基)-5a,5b,8,11a-四甲基-1-丙-1-烯-2-基-。普尔奇诺苷A是研究NMDA受体功能、突触可塑性和认知增强的重要工具。它能够改善小鼠的空间记忆,使其成为认知障碍潜在疗法研究的有希望的候选药物。 |
| 分子式 |
C41H66O12
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|---|---|
| 分子量 |
750.95554
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| 精确质量 |
750.455
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| CAS号 |
129724-84-1
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| 相关CAS号 |
Pulchinenoside C;129741-57-7
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| PubChem CID |
11721847
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.31
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| 沸点 |
846.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
249.6±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
8.26
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| tPSA |
195.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
53
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| 分子复杂度/Complexity |
1410
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@H](CO[C@H]2O[C@H]3CC[C@@]4([C@H]5CC[C@@H]6[C@H]7[C@@H](CC[C@@]7(CC[C@]6([C@@]5(CC[C@H]4[C@]3(C)CO)C)C)C(=O)O)C(=C)C)C)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
ISNDTNDJSXYNKT-DVIRKNLQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H66O12/c1-20(2)22-10-15-41(36(48)49)17-16-39(6)23(28(22)41)8-9-26-37(4)13-12-27(38(5,19-42)25(37)11-14-40(26,39)7)52-35-33(30(45)24(43)18-50-35)53-34-32(47)31(46)29(44)21(3)51-34/h21-35,42-47H,1,8-19H2,2-7H3,(H,48,49)/t21-,22-,23+,24-,25+,26+,27-,28+,29-,30-,31+,32+,33+,34-,35-,37-,38-,39+,40+,41-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,3aS,5aR,5bR,7aR,8R,9S,11aR,11bR,13aR,13bR)-9-[(2S,3R,4S,5S)-4,5-dihydroxy-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-8-(hydroxymethyl)-5a,5b,8,11a-tetramethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~66.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3316 mL | 6.6581 mL | 13.3163 mL | |
| 5 mM | 0.2663 mL | 1.3316 mL | 2.6633 mL | |
| 10 mM | 0.1332 mL | 0.6658 mL | 1.3316 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。