| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Purpurogallin targets multiple enzymes and pathways. It potently inhibits xanthine oxidase (XO) with an IC50 of 0.2 µM. It inhibits hydroxyestradiol methylation by catechol-O-methyltransferase (COMT). It also inhibits PLK and the TLR1/TLR2 activation pathway. These activities contribute to its broad biological effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当应用于脂多糖 (LPS) 激活的 BV2 小鼠小胶质细胞时,没食子酸(50 或 100 µM;7 或 25 小时)可降低促炎细胞因子(如白细胞介素-1β (IL-1β) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α))的 mRNA 和蛋白表达 [1]。在 LPS 刺激的 BV2 小胶质细胞中,紫红没食子素(100 µM;75-120 分钟;BV2 小鼠小胶质细胞)通过抑制磷脂酰肌醇 3-激酶/Akt 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路发挥抗炎作用 [1]。体外实验表明,紫红没食子素能有效抑制黄嘌呤氧化酶,IC50 值为 0.2 µM。它还能抑制儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)。它已显示出抗血小板聚集、抗血栓、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保肝和抗菌活性。在HeLa细胞中,其生长抑制IC50值为100 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
没食子素(100–400 μg/kg;腹腔注射;48–72 小时;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 的表达,同时降低 HMGB1 蛋白和 mRNA 的表达,从而影响神经炎症[2]。体内研究表明,紫没食子素具有保肝、抗炎和抗肿瘤活性,并具有抗血小板和抗血栓活性。有关其对炎症、肿瘤生长和血栓形成的影响等详细的体内疗效数据,可参考临床前文献。紫没食子素是一种具有多种生物活性的天然产物。
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| 酶活实验 |
体外紫红素酶活性测定通常包括测量黄嘌呤氧化酶、COMT 或 PLK 的抑制活性。对于黄嘌呤氧化酶,将该酶与黄嘌呤和不同浓度的紫红素化合物一起孵育,并通过分光光度法测定尿酸的生成量。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型: BV2 小鼠小胶质细胞 测试浓度: 50 或 100 µM 孵育时间: 7 或 25 小时 实验结果: 抑制促炎细胞因子(包括白细胞介素 1β (IL-1β) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α))的产生,抑制其 mRNA 和蛋白质表达。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型:BV2小鼠小胶质细胞 测试浓度:100 µM 孵育时间:75分钟、90分钟、120分钟 实验结果:抑制磷脂酰肌醇3-激酶/Akt和丝裂原活化蛋白激酶信号通路。 基于细胞的紫红素检测方法包括在合适的培养基中培养癌细胞系(例如HeLa细胞)或其他细胞类型。用浓度范围为1 µM至100 µM的紫红素处理细胞24-72小时。通过MTT或CellTiter-Glo检测评估细胞活力。通过测量细胞因子生成来评估抗炎活性。抗氧化活性是通过ROS清除试验来测量的。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 54 只雄性蛛网膜下腔出血 (SAH) 大鼠 (250-350 g) [2]
剂量: 100 μg/kg、200 μg/kg、400 μg/kg 给药途径: 腹腔注射 (ip);48 或 72 小时结果 (hr):HMGB1 蛋白表达呈剂量依赖性降低。高剂量可降低 TNF-α 和 HMGB1 mRNA 水平。 紫红素的体内动物实验通常采用灌胃或腹腔注射的方式给药于啮齿动物模型。抗炎作用在炎症模型中评估。抗肿瘤活性在异种移植模型中评估。抗血小板和抗血栓作用在血栓模型中评估。在肝损伤模型中评估其保肝作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
紫红没食子素(分子量 220.18,分子式 C11H8O5)是一种天然酚类化合物,熔点为 275°C(分解)。它是一种红色结晶化合物。关于其吸收、分布、代谢和排泄等详细的药代动力学参数,可参考临床前文献。其天然来源会影响其生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未找到关于紫红没食子酸(Purpurogallin)的详细毒理学数据。作为一种具有酶抑制活性的天然产物,其潜在毒性可能包括对正常细胞过程的影响。目前可能已开展了包括急性毒性和亚慢性毒性研究在内的全面毒理学评估。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
紫红没食子素(CAS号:569-77-7)是一种红色结晶酚类化合物,提取自五倍子和橡树皮。它能有效抑制黄嘌呤氧化酶(IC50 = 0.2 µM)和儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)。它具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗菌活性。分子量:220.18,分子式:C11H8O5。
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| 分子式 |
C11H8O5
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|---|---|
| 分子量 |
220.17822
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| 精确质量 |
220.037
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| CAS号 |
569-77-7
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.74g/cm3
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| 沸点 |
357.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
275ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
184.5ºC
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| 折射率 |
1.79
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| LogP |
1.022
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| tPSA |
97.99
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~454.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5417 mL | 22.7087 mL | 45.4174 mL | |
| 5 mM | 0.9083 mL | 4.5417 mL | 9.0835 mL | |
| 10 mM | 0.4542 mL | 2.2709 mL | 4.5417 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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