| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
吡蚜酮是一种快速、选择性的蚜虫摄食抑制剂。使用电子喂养行为监测进行实地研究。新型杀虫剂吡甲嗪是一种吡啶基偶氮甲碱分子，对同翅目昆虫表现出选择性作用。蚜虫不会因接触而被击中，而是似乎会饿死，这就是它的运作方式。这表明摄食行为受到吡蚜酮的影响。目前的研究旨在阐明吡蚜酮阻碍韧皮部营养的复杂过程以及这种干扰发生的精确点。使用电穿透图（EPG），研究了吡蚜酮的不同应用对管心针穿透的各个阶段和个体蚜虫取食活动的影响。根据初步选择研究，吡蚜酮似乎没有任何阻止或拒食作用。局部施用（150 ng/mg 鲜重）可防止植物吸收探针。注射剂量低于 30 ng/mg 即可达到相同的效果。一旦通过根部吸收装置或植物喷雾给予吡蚜酮，蚜虫就会开始正常进食。但最终，它们将探针从韧皮部移除并继续正常行进。蚜虫最终康复并再次开始以较低水平进食。然而，大剂量有可能永久干扰进食并阻碍管心针重新插入。在血淋巴浓度达到 1 mM 吡蚜酮之前，蚜虫的运动力预计不会受到影响。用吡蚜酮处理并最终停止取食的蚜虫表现出 EPG 唾液/摄取模式被破坏 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
一项在大鼠中进行的代谢研究……使用放射性标记的吡美罗嗪，分别以口服或静脉注射的方式，每组五只雌雄动物，评估其吸收和排泄情况。给药后24小时内，所有口服给药组的尿液中放射性物质含量为给药剂量的52.0%至73.5%。静脉注射给药组大鼠24小时尿液中的放射性物质含量也与之相当，雄性和雌性分别为给药剂量的63.6%和68.3%。研究结束时（给药后7天），尿液（56.3-80.3%）、呼出气体（0.2-1.4%）、组织（0.3-3.8%）、粪便（15.4-38.9%）和笼具清洗液（0.2-0.7%）中回收的放射性物质占所有组给药剂量的91-100.7%。 一项在雌性大鼠中进行的代谢研究……使用……吡美罗嗪（标记在三嗪或吡啶部分），动物经口给予单次低剂量（0.5 mg/kg）或高剂量（100 mg/kg）。无论标记部位如何，低剂量和高剂量口服给药后，血药浓度达峰时间（tmax）分别为1小时和8小时。……血药浓度峰值取决于剂量，但与标记部位无关。无论剂量或标记部位如何，肾脏和肝脏中的组织残留水平（ppm）始终最高。除胃肠道外，所有组织中骨骼肌的给药剂量百分比最高（两种标记物均如此），低剂量组1小时后占7-8%，高剂量组8小时后占19-21%。计算得出的三嗪类化合物在所有组织中的残留半衰期（t1/2）为2.9-4.8小时（低剂量）和1.9-3.5小时（高剂量）；吡啶类化合物的残留半衰期为31.7-110.3小时（低剂量）和2.5-13.9小时（高剂量）。高剂量组的吸收率较低，两种放射性标记物的吸收率均接近给药剂量的82%。无论标记部位如何，低剂量组的胆汁排泄量均高于高剂量组。包括笼具清洗在内的48小时总排泄量，三嗪标记组（低剂量/高剂量：103%/95%）高于吡啶标记组（低剂量/高剂量：85%/81%）。……因此，吡啶残基的代谢物比三嗪部分的代谢物更持久。 一项雄性大鼠皮肤吸收研究……使用98.1-99.5%放射性标记的吡美罗嗪，对24只雄性动物进行暴露……剂量水平分别为0.084、0.503或4.69 mg/只（0.0067、0.0402或0.375 mg/cm²）。采集血液后，每剂量组处死四只大鼠，分别在暴露0.5、1、2、4、10和24小时后评估皮肤吸收情况。处死时同时收集尿液和粪便。暴露24小时后，皮肤吸收量极低（低剂量组为0.05%，中剂量组为0.01%，高剂量组<0.005%）。所有剂量组中，大部分剂量（81.4-100.0%）未被吸收，而是通过皮肤清洗液排出。所有剂量组中，从试验部位吸附到皮肤的剂量（0.18-8.84%）占剂量的第二大比例，仅有痕量（≤0.05%）放射性物质通过尿液和粪便排出。在每个剂量组中，清洗后残留在皮肤上的放射性物质含量似乎并未随暴露时间的延长而增加。同样，吸收（以排泄量加体内保留量衡量）似乎并未随时间增加。 代谢/代谢物 一项大鼠代谢研究……使用放射性标记的吡美洛嗪，分别以口服或静脉注射的方式，每组5只雌雄动物，评估其吸收和排泄情况。……尿液中未代谢的受试物质水平相对较高，表明在100 mg/kg的高剂量下已达到代谢饱和。 生物半衰期 计算的半衰期（大鼠）：0.5 mg/kg剂量（两种标记）时为1-2小时，100 mg/kg剂量时为2-11小时。（数据来自表格） |
| 参考文献 |
[1]. I D BEDFORD, et al. The effect of Pymetrozine, a feeding inhibitor of Homoptera, in preventing transmission of cauliflower mosaic caulimovirus by the aphid species Myzus persicae (Sulzer). Annals of Applied Biology. 1998 Jun; 132(3): 453-462
[2]. Paul Harrewijn, et al. Pymetrozine, a Fast-Acting and Selective Inhibitor of Aphid Feeding. In-situ Studies with Electronic Monitoring of Feeding Behaviour. Pest Management Science. 1997 Feb;49(2):130-140. |
| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，吡虫啉可能致癌。
吡虫啉属于1,2,4-三嗪类化合物，其化学式为4,5-二氢-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮，在6位被甲基取代，在4位被(吡啶-3-基亚甲基)氨基取代。它是一种拒食剂、环境污染物、外源性物质和TRPV通道调节剂。它属于1,2,4-三嗪类化合物和吡啶类化合物。 吡虫啉是一种神经活性杀虫剂，可选择性地影响弦音机械感受器。从生理学角度来看，它的作用机制似乎是阻止这些昆虫将触角插入植物组织。它可以防治马铃薯和多种十字花科蔬菜作物上的多种蚜虫。已确定吡虫啉对人类、鸟类、水生生物、哺乳动物和蜜蜂的急性毒性较低。 |
| 分子式 |
C10H11N5O
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|---|---|
| 分子量 |
217.22724
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| 精确质量 |
217.096
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| CAS号 |
123312-89-0
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| PubChem CID |
9576037
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| 外观&性状 |
Colorless crystals
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
401.1±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
217ºC
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| 闪点 |
196.4±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.665
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| LogP |
-0.5
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| tPSA |
69.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
325
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1NN=C(C)CN1/N=C/C2=CC=CN=C2
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| InChi Key |
QHMTXANCGGJZRX-WUXMJOGZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11N5O/c1-8-7-15(10(16)14-13-8)12-6-9-3-2-4-11-5-9/h2-6H,7H2,1H3,(H,14,16)/b12-6+
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| 化学名 |
6-methyl-4-[(E)-pyridin-3-ylmethylideneamino]-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~153.43 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6034 mL | 23.0171 mL | 46.0342 mL | |
| 5 mM | 0.9207 mL | 4.6034 mL | 9.2068 mL | |
| 10 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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