| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pyridaben（0-10 µM；3 分钟）与因子受体的脑软骨下颗粒复合物 I–III 结合 [1]。以苹果酸-谷氨酸为底物，哒螨灵（0–10 µM；3 分钟）以剂量依赖性方式显着降低脑线粒体的呼吸控制（IC50= 1.7 µM）[1]。当苹果酸-谷氨酸为底物时，吡啶谷氨酸（0-10 µM；3 分钟）会显着降低 mtNOS 的功能活性；然而，当琥珀酸为底物时，没有观察到这种效应[1]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 大鼠脑软骨颗粒 测试浓度： 0-10 µM 孵育时间： 3 分钟 实验结果：导致 NADH-细胞色素还原酶活性（复合物 I-III）降低，但不会降低琥珀酸-细胞色素 c 还原酶活性（复合物 II-III）和细胞色素氧化酶活性（复合物 IV）不会改变细胞活力测定 [1] 细胞类型： 大鼠脑线粒体 测试浓度： 0-10 µM 孵育时间： 3 分钟 实验结果： 在苹果酸-谷氨酸作为底物的情况下，呼吸控制显示出显着且剂量依赖性的降低（IC50=1.7）微米） |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在一项大鼠口服代谢研究中，吡啶苯主要经粪便排泄，无论剂量或标记位点（吡啶酮或苄基环）如何，80-97%的给药剂量均被排出。粪便中排出的残留物中近20%为未代谢的母体化合物，并且在胆汁中检测到少量葡萄糖醛酸苷结合物。单次低剂量（3 mg/kg）口服后，血浆浓度在2-3小时达到峰值，而高剂量（30 mg/kg）的血浆浓度峰值则在给药后约24小时达到，这至少部分是由于肠肝循环所致，在肠肝循环中，约22-30%的放射性给药剂量在24小时内经胆汁排出。72-168小时后，大多数组织的残留放射性达到或接近背景水平。总体而言，随着时间的推移，药物似乎更多地分布于脂肪组织中，与其他组织相比，脂肪组织似乎残留的放射性物质相对更多。 代谢/代谢物 在一项大鼠口服代谢研究中，吡啶苯主要通过粪便排出，无论剂量或标记位点（吡啶酮或苄基环）如何，80-97%的给药剂量都会被排出。粪便中排出的残留物中近20%是未代谢的母体化合物，并且在胆汁中发现了一些葡萄糖醛酸苷结合物的证据。单次低剂量（3 mg/kg）口服后，血浆浓度在2-3小时达到峰值，而高剂量（30 mg/kg）的血浆浓度峰值则在给药后约24小时达到，这至少部分是由于肠肝循环所致，在肠肝循环中，近22-30%的给药放射性剂量会在24小时内通过胆汁排出。 72-168小时后，大多数组织的残余放射性水平达到或接近背景水平。总体而言，放射性物质似乎随着时间的推移在脂肪组织中的分布增加，与其他组织相比，脂肪组织的残余放射性似乎相对较高。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）= 620 mg/m3 LD50：161 mg/kg（急性，大鼠）（L2092） 非人类毒性值 LD50 大鼠（雄性）口服 1100 mg/kg LD50 大鼠（雌性）口服 570 mg/kg LD50 小鼠（雄性）口服 424 mg/kg LD50 小鼠（雌性）口服 383 mg/kg 有关 PYRIDABEN（共 6 项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
[1]. Gomez C,et al. Pesticides and impairment of mitochondrial function in relation with the parkinsonian syndrome. Front Biosci. 2007 Jan 1;12:1079-93.
[2]. Namin HH, et al. Resistance to pyridaben in Canadian greenhouse populations of two-spotted spider mites, Tetranychus urticae (Koch). Pestic Biochem Physiol. 2020 Nov;170:104677. |
| 其他信息 |
吡啶苯是一种哒嗪酮类化合物，属于有机氯杀虫剂和有机氯杀螨剂。它作为线粒体NADH：泛醌还原酶抑制剂发挥作用。
已有报道称灵芝中含有吡啶苯，并有相关数据可供参考。 吡啶苯是一种杀虫剂和杀螨剂，对蓟马、螨虫、蚜虫和叶蝉有效。它可用于防治柑橘和其他果园的虫害。吡啶苯由日产化学工业株式会社发现并引进，于1990年首次在比利时上市。它的水溶性低，挥发性不高，根据其化学性质，预计不会渗入地下水。它对哺乳动物具有中等毒性，预计不会发生生物累积。它对大多数水生生物和蜜蜂具有剧毒，但对蚯蚓和鸟类的毒性较低。 （L2092） 作用机制 ... 有人提出 NADH：泛醌氧化还原酶抑制剂（包括吡啶苯）阻断多种可能受活性氧调节的途径，这些途径调节鸟氨酸脱羧酶活性。 |
| 分子式 |
C19H25CLN2OS
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|---|---|
| 分子量 |
364.93
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| 精确质量 |
364.138
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| CAS号 |
96489-71-3
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| 相关CAS号 |
Pyridaben-d13;2468638-05-1
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| PubChem CID |
91754
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| 外观&性状 |
Colorless crystals
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| 密度 |
1.12 g/cm3
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| 沸点 |
429.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
111-112ºC
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| 闪点 |
213.8ºC
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
5.241
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| tPSA |
60.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
535
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C(C)(C)C)N=CC(SCC2C=CC(C(C)(C)C)=CC=2)=C1Cl
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| InChi Key |
DWFZBUWUXWZWKD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25ClN2OS/c1-18(2,3)14-9-7-13(8-10-14)12-24-15-11-21-22(19(4,5)6)17(23)16(15)20/h7-11H,12H2,1-6H3
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| 化学名 |
2-tert-butyl-5-[(4-tert-butylphenyl)methylsulfanyl]-4-chloropyridazin-3-one
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| 别名 |
Pyridaben Sanmite
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~137.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7403 mL | 13.7013 mL | 27.4025 mL | |
| 5 mM | 0.5481 mL | 2.7403 mL | 5.4805 mL | |
| 10 mM | 0.2740 mL | 1.3701 mL | 2.7403 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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