| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyridoxyl phosphate targets multiple enzymes. It is a coenzyme for a wide range of PLP-dependent enzymes involved in amino acid metabolism. It also acts as an inhibitor of reverse transcriptases and as a purinergic P2 receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磷酸吡哆醛可瞬间降低DNA合成速率，并强烈抑制RNase H和DNA聚合酶[1]。磷酸吡哆醛的结合可完全抑制NEIL2。在多种酶/底物相互作用中，磷酸吡哆醛聚合的NEIL2的活性均比完整酶低数倍。与磷酸吡哆醛结合后，NEIL2丧失了与THF配体结合的能力[2]。体外实验表明，磷酸吡哆醛可作为PLP依赖性酶的辅酶，并作为逆转录酶的抑制剂。其活性特征在于既能作为辅因子参与酶促反应，又能抑制特定酶的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，磷酸吡哆醇是维生素B6的活性形式，对多种代谢过程至关重要。它用于治疗迟发性运动障碍。
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| 酶活实验 |
利用酶活性测定法评估吡哆醇磷酸酯作为辅酶的体外活性。将PLP依赖性酶与其底物和PLP一起孵育，并测定酶活性。利用无细胞酶活性测定法评估逆转录酶的抑制情况。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，磷酸吡哆醇作为细胞培养基的补充剂，用于支持细胞代谢。其对多种细胞类型功能的影响可以进行研究。
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| 动物实验 |
在体内，磷酸吡哆醇可作为维生素B6补充剂或迟发性运动障碍的治疗药物使用。通常采用口服或注射给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸吡哆醇的分子量为247.14 g/mol，分子式为C8H10NO6P。它是一种白色至类白色结晶性粉末，易溶于水。应储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷酸吡哆醇作为维生素B6补充剂通常耐受性良好。高剂量可能引起神经病变。对维生素B6过敏的患者禁用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磷酸吡哆醛是由磷酸基团与吡哆醛伯羟基缩合而成的单磷酸酯。它是人类、大肠杆菌、酿酒酵母和小鼠体内的辅酶和代谢产物。它也是EC 2.7.7.7（DNA指导的DNA聚合酶）的抑制剂和辅因子。它是维生素B6的磷酸酯，属于甲基吡啶、单羟基吡啶和吡啶甲醛类化合物。在功能上，它与吡哆醛相关。它是磷酸吡哆醛(2-)的共轭酸。它是维生素B6的活性形式，并作为辅酶参与氨基酸、神经递质（血清素、去甲肾上腺素）、鞘脂和氨基乙酰丙酸的合成。在氨基酸转氨过程中，磷酸吡哆醛会短暂转化为磷酸吡哆胺（吡哆胺）。Medicare 的 MC-1 药物是一种心脏保护剂，旨在减少动脉阻塞期间以及搭桥手术后动脉重新开放时对心脏的损伤。磷酸吡哆醛存在于大肠杆菌（K12 菌株、MG1655 菌株）中或由其产生。据报道，拟南芥、人类和其他具有相关数据的生物体中也存在磷酸吡哆醛。磷酸吡哆醛是维生素 B6 的活性形式，也是许多磷酸吡哆醛 (PLP) 依赖性酶的辅酶。PLP 参与各种酶促转氨、脱羧和脱氨反应；磷酸吡哆醛是氨基酸及其代谢产物合成所必需的，也参与某些神经递质的合成和/或分解代谢，包括谷氨酸转化为γ-氨基丁酸（GABA）以及左旋多巴转化为多巴胺。在维生素B6缺乏症中，磷酸吡哆醛可作为膳食补充剂。脑内磷酸吡哆醛水平降低会导致神经功能障碍。
磷酸吡哆醛是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。 它是维生素B6的活性形式，在氨基酸、神经递质（血清素、去甲肾上腺素）、鞘脂和氨基乙酰丙酸的合成中作为辅酶发挥作用。在氨基酸转氨过程中，磷酸吡哆醛会暂时转化为磷酸吡哆胺（吡哆胺）。 另见：吡哆醛（注：已移至此处）。 药理适应症用于营养补充和治疗膳食缺乏或失衡。 已研究用于治疗冠状动脉疾病。 作用机制磷酸吡哆醛是许多酶促反应的辅酶。它是维生素B6的活性形式，由三种天然有机化合物组成：吡哆醛、吡哆胺和吡哆醇。磷酸吡哆醛在所有转氨反应以及某些氨基酸的氧化和脱氨反应中均作为辅酶发挥作用。磷酸吡哆醛的醛基与氨基转移酶中特定赖氨酸残基的ε-氨基形成席夫碱键。氨基酸底物的α-氨基取代活性位点赖氨酸残基的ε-氨基。生成的亚胺去质子化形成醌中间体，该中间体随后在另一个位置接受质子形成酮亚胺。酮亚胺水解后，氨基仍保留在蛋白质复合物上。MC-1是一种具有生物活性的天然产物，可被视为一种经过进化选择和验证，能够与特定蛋白质结构域结合的化学实体。因此，其潜在的结构框架（或骨架）已被生物学证明安全有效，为新药和化合物库的开发提供了强有力的指导原则。 磷酸吡哆醛是维生素B6的活性形式，对人体健康至关重要。它可用作膳食补充剂和某些疾病（包括迟发性运动障碍）的治疗剂。它还可用作研究PLP依赖性酶的研究工具。 |
| 分子式 |
C8H10NO6P
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|---|---|
| 分子量 |
247.14
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| 精确质量 |
247.024
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| CAS号 |
54-47-7
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| 相关CAS号 |
Pyridoxal phosphate-d5;1246818-16-5
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| PubChem CID |
1051
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
565.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
255 °C
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| 闪点 |
296.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.641
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| LogP |
-0.52
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| tPSA |
126.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
292
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC=C(C(=C1O)C=O)COP(=O)(O)O
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| InChi Key |
NGVDGCNFYWLIFO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10NO6P/c1-5-8(11)7(3-10)6(2-9-5)4-15-16(12,13)14/h2-3,11H,4H2,1H3,(H2,12,13,14)
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| 化学名 |
(4-formyl-5-hydroxy-6-methylpyridin-3-yl)methyl dihydrogen phosphate
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| 别名 |
MC 1; MC1; MC-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~252.89 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~20.23 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (8.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0463 mL | 20.2314 mL | 40.4629 mL | |
| 5 mM | 0.8093 mL | 4.0463 mL | 8.0926 mL | |
| 10 mM | 0.4046 mL | 2.0231 mL | 4.0463 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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