| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyridoxylamine targets reactive carbonyl species and advanced glycation end-product (AGE) formation. It is an effective scavenger of reactive carbonyls, preventing the late stages of glycation processes that lead to AGE formation. It also acts as a lipoxidation end products (ALEs) inhibitor. By inhibiting AGE and ALE formation, it reduces protein crosslinking and oxidative stress, protecting against diabetic complications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吡哆醇胺 (PM) 是一种维生素 B6 同系物，能有效清除活性羰基化合物，从而阻止糖化过程的后期阶段，进而抑制 AGE 的形成[1]。体外实验表明，吡哆醇胺能有效清除活性羰基化合物，从而阻止糖化过程的后期阶段。它能抑制晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成，并且是 AGE 和 ALE 的强效抑制剂。这些活性已在多种糖化和氧化应激的体外模型中得到证实。然而，公开资料中并未提供其作用的定量 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
吡哆胺最终通过限制CML和CEL的生成以及皮肤胶原蛋白的交联，阻止链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病大鼠发生肾病。由于吡哆胺不抑制脂质过氧化反应，因此它似乎不具有抗氧化作用。此外，它还能抑制Zucker大鼠体内蛋白质上4-羟基壬烯醛加合物和丙二醛的生成，这些加合物是脂质过氧化修饰蛋白质的结果[1]。体内研究表明，吡哆胺能够保护视网膜免受糖尿病引起的血管损伤，并抑制实验性糖尿病视网膜病变的发生。作为一种维生素B6，它在氨基酸代谢中发挥作用，并作为转氨反应的辅酶。其对糖化和氧化应激的保护作用使其成为治疗糖尿病并发症和其他年龄相关疾病的潜在药物。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测，吡哆胺的活性可通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法测定其清除活性羰基化合物（如甲基乙二醛或乙二醛）的能力来评估。其对晚期糖基化终产物（AGE）生成的抑制作用可通过将该化合物与蛋白质（例如牛血清白蛋白，BSA）和糖化剂（例如葡萄糖或核糖）孵育，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定荧光AGE或特定AGE加合物（例如羧甲基赖氨酸）的生成量来评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，吡哆醇胺的保护作用可在糖化和氧化应激的细胞培养模型中进行评估。将细胞（例如内皮细胞、视网膜细胞）在有或无吡哆醇胺的情况下，用糖化剂和/或氧化应激剂处理。终点指标包括细胞活力、活性氧（ROS）生成、晚期糖基化终产物（AGE）形成以及炎症标志物的表达。此外，还可以评估其对细胞代谢的影响。
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| 动物实验 |
在体内研究中，吡哆醇胺通常以口服或腹腔注射的方式给药于糖尿病动物模型，例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠或小鼠。研究终点包括血糖水平、糖化血红蛋白（HbA1c）、组织（例如视网膜、肾脏）中的晚期糖基化终产物（AGE）水平以及氧化应激和炎症标志物。其对糖尿病并发症（例如视网膜病变和肾病）的保护作用可通过组织学和功能性检测进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡哆醇胺（CAS 85-87-0）的分子式为C8H12N2O2，分子量为168.19 g/mol。其IUPAC名称为4-(氨甲基)-5-(羟甲基)-2-甲基吡啶-3-醇。外观：白色至黄色固体。溶解度：DMSO：16.67 mg/mL (99.11 mM)。储存：与维生素储存方式相同（干燥，避光）。纯度：通常用于科研用途时纯度≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为维生素B6衍生物，在生理和营养剂量范围内，它通常被认为安全。它是一种天然代谢产物，通常被认为是安全的。高剂量可能引起神经系统副作用，与其他维生素B6类似物类似。若要开发更高剂量的治疗药物，则需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吡哆胺是一种单羟基吡啶类化合物，具有吡啶环结构，其中3位被羟基取代，4位被氨甲基取代，5位被羟甲基取代，2位被甲基取代。它是维生素B6的4-氨甲基形式，以盐酸盐形式用于治疗糖尿病肾病。吡哆胺可在人体、酿酒酵母、大肠杆菌、植物和小鼠体内代谢，并作为铁螯合剂和肾脏保护剂发挥作用。它是一种羟甲基吡啶、单羟基吡啶、氨基烷基吡啶和维生素B6。它是吡哆胺(1+)的共轭碱。吡哆胺已用于治疗肾结石的临床试验。吡哆胺是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。据报道，大豆、果蝇和其他一些生物体中也存在吡哆胺。它是维生素B6的4-氨甲基形式。在氨基酸转氨过程中，磷酸吡哆醛会短暂转化为磷酸吡哆胺。
吡哆胺是一种研究级化合物，尚未在美国获准作为药物使用。它是维生素B6的衍生物，也是一种强效的晚期糖基化终产物（AGE）抑制剂。其作用机制包括清除活性羰基化合物并抑制AGE的形成。人们曾研究过它治疗糖尿病并发症的潜力。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道，但已在临床前模型中对其进行了研究。 |
| 分子式 |
C₈H₁₂N₂O₂
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|---|---|
| 分子量 |
168.19
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| 精确质量 |
168.09
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| CAS号 |
85-87-0
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| PubChem CID |
1052
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.282g/cm3
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| 沸点 |
460.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
232.1ºC
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
0.746
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| tPSA |
79.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
143
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NHZMQXZHNVQTQA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12N2O2/c1-5-8(12)7(2-9)6(4-11)3-10-5/h3,11-12H,2,4,9H2,1H3
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| 化学名 |
4-(aminomethyl)-5-(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~99.11 mM)
H2O : ~6.25 mg/mL (~37.16 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9457 mL | 29.7283 mL | 59.4566 mL | |
| 5 mM | 1.1891 mL | 5.9457 mL | 11.8913 mL | |
| 10 mM | 0.5946 mL | 2.9728 mL | 5.9457 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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