Pyrimethamine

别名: Malocid;Khloridin;BW 50-63;NCI-C01683;BW-50-63; BW50-63; Daraprim; NSC 3061; Tindurin; WR 297;Chloridine; Ethylpyrimidine; Chloridin; Daraprim; Pirimecidan;Malocide; Pirimetamin; RP 4753; Tindurine
乙胺嘧啶;2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶; 6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺; 息疟定;达拉匹林;比利美胺;乙嘧啶; 2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧; 乙胺嘧啶标准品;乙胺嘧啶 USP标准品;乙嘧啶 EP标准品;5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶联氨; 5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺
目录号: V0849 纯度: ≥98%
Pyrimethamine(Malocid;Khloridin;BW 50-63;NCI-C01683; BW50-63; Daraprim; NSC 3061; Tindurin; WR-297;RP-4753) 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,用作抗疟疾和抗原虫药物。
Pyrimethamine CAS号: 58-14-0
产品类别: DHFR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Pyrimethamine:

  • Pyrimethamine-d3 (乙胺嘧啶 d3)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
乙胺嘧啶 (Malocid; Khloridin; BW 50-63; NCI-C01683; BW50-63; Daraprim; NSC 3061; Tindurin; WR-297; RP-4753) 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,用作抗疟药和抗原虫药。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
氟康唑 (FLZ) 与乙胺嘧啶(吡美西丹;4 nM–4 μM;24 小时;LLC-MK2 细胞与弓形虫)联合使用可抑制 FLZ 浓度为 0、0.05、0.1、0.5、1.0 和 3.0 的弓形虫活性μM,IC50 值分别为 0.23、0.19、0.23、0.34、0.14 和 0.19 μM[1]。
体内研究 (In Vivo)
氟康唑、磺胺嘧啶与乙胺嘧啶(吡美西丹;1 mg/kg;ig;每天,持续 10 天;带有弓形虫异种移植物的雌性 CF1 小鼠)的组合可增强对死亡的保护[1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型:含有弓形虫的 LLC-MK2 细胞
测试浓度: 4 nM-4 μM
孵化持续时间:24小时
实验结果:抑制弓形虫活性并降低寄生虫增殖指数。
动物实验
Animal/Disease Models: Female CF1 mice (18-22 g ; 4-6 week of age) with T. gondii xenograft[1]
Doses: po (oral gavage); daily, for 10 days
Route of Administration: 1 mg/kg; 10 mg/kg (Fluconazole ), 40 mg/kg (Sulfadiazine)
Experimental Results: Increased mouse survival compared to treatment with SDZ/PYR alone.
参考文献
[1]. Aikawa M, et, al. Studies on nuclear division of a malarial parasite under pyrimethamine treatment. J Cell Biol. 1968 Dec;39(3):749-54.
[2]. Martins-Duarte ÉS, et, al. Toxoplasma gondii: the effect of fluconazole combined with sulfadiazine and pyrimethamine against acute toxoplasmosis in murine model. Exp Parasitol. 2013 Mar;133(3):294-9.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H13CLN4
分子量
248.71
CAS号
58-14-0
相关CAS号
Pyrimethamine-d3;1189936-99-9
SMILES
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C(N([H])[H])=NC(N([H])[H])=NC=1C([H])([H])C([H])([H])[H]
InChi Key
WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17)
化学名
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine
别名
Malocid;Khloridin;BW 50-63;NCI-C01683;BW-50-63; BW50-63; Daraprim; NSC 3061; Tindurin; WR 297;Chloridine; Ethylpyrimidine; Chloridin; Daraprim; Pirimecidan;Malocide; Pirimetamin; RP 4753; Tindurine
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 10 mg/mL (40.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0207 mL 20.1037 mL 40.2075 mL
5 mM 0.8041 mL 4.0207 mL 8.0415 mL
10 mM 0.4021 mL 2.0104 mL 4.0207 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Pyrimethamine
    PYR enhances Hex A enzyme levels in some TSD patient cell lines. J Biol Chem. 2007 Mar 23;282(12):9150-61.
  • Pyrimethamine
    TSD or α-mutants cell lines which responded to PYR and NGT. J Biol Chem. 2007 Mar 23;282(12):9150-61.
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