PZ-128

别名: PZ 128 PZ128 PZ-128

目录号: V13455 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PZ-128（PZ128；P1pal-7）是一种新型有效的 PAR1（蛋白酶激活受体-1）拮抗剂，具有抗血小板、抗转移、抗血管生成和抗癌活性，并具有治疗血栓形成的潜力。

PZ-128 CAS号: 371131-16-7
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

PZ-128 (PZ128; P1pal-7) 是一种新型有效的 PAR1（蛋白酶激活受体-1）拮抗剂，具有抗血小板、抗转移、抗血管生成和抗癌活性，并具有治疗血栓形成的潜力。作为一种细胞穿透性脂肽 pepducin，PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面并中断内部 G (PAR1-G) 蛋白的信号传导。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	PZ-128（P1pal-7；3 μM）可阻断 OVCAR-4 迁移至人卵巢腹水和成纤维细胞条件培养基中的 99%。 PZ-128 几乎完全降低了用 OVCAR4 处理的腹膜成纤维细胞的条件培养基中观察到的内皮屏障通透性增加的 2.2 倍 [1]。 PZ-128 是一种脂化“pepducin”，靶向 PAR1 的细胞质表面，可阻碍内部 G 蛋白信号传导。人们发现 PZ-128 的结构复制了 PAR1 等效细胞内区域的闭合状态，这对于与 G 蛋白偶联至关重要 [3]。
体内研究 (In Vivo)	PZ-128（P1pal-7；10 mg/kg；腹腔注射；每隔一天；持续 6 周）治疗使平均腹水量显着减少 60%。 PZ-128 治疗还导致 OVCAR-4 肿瘤中心和边缘的血管密度显着降低 84-96% [1]。
动物实验	Animal/Disease Models: Female NCR Nu/nu (nude) mice (5-7 weeks) injected with OVCAR-4 or SKOV-3 cells [1] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; every other day; for 6 weeks Experimental Results: The average ascites volume was Dramatically diminished by 60%.
参考文献	[1]. Targeting a metalloprotease-PAR1 signaling system with cell-penetrating pepducins inhibits angiogenesis, ascites, and progression of ovarian cancer. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2746-57. [2]. Protease-Activated Receptor 1 as Therapeutic Target in Breast, Lung, and Ovarian Cancer: Pepducin Approach. Int J Mol Sci. 2018 Jul 31;19(8):2237. [3]. Suppression of arterial thrombosis without affecting hemostatic parameters with a cell-penetrating PAR1 pepducin. Circulation. 2012 Jul 3;126(1):83-91. [4]. Cell-Penetrating Pepducin Therapy Targeting PAR1 in Subjects With Coronary Artery Disease. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2016 Jan;36(1):189-97.
其他信息	PZ-128 has been used in trials to study the prevention and treatment of diseases such as heart disease, coronary artery disease, arteriosclerosis, vascular disease, and myocardial ischemia.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C55H99N13O9
分子量	1086.47
精确质量	1085.768
CAS号	371131-16-7
PubChem CID	72187679
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
折射率	1.585
LogP	4.95
tPSA	384
氢键供体(HBD)数目	13
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	45
重原子数目	77
分子复杂度/Complexity	1750
定义原子立体中心数目	7
SMILES	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N
InChi Key	VZRIKWNVDCTBTF-BKGFHLQYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C55H99N13O9/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-20-31-47(70)63-41(28-21-23-32-56)51(74)64-42(29-22-24-33-57)52(75)68-46(37-69)54(77)65-43(30-25-34-61-55(59)60)50(73)62-39(4)49(72)67-45(35-38(2)3)53(76)66-44(48(58)71)36-40-26-18-17-19-27-40/h17-19,26-27,38-39,41-46,69H,5-16,20-25,28-37,56-57H2,1-4H3,(H2,58,71)(H,62,73)(H,63,70)(H,64,74)(H,65,77)(H,66,76)(H,67,72)(H,68,75)(H4,59,60,61)/t39-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1
化学名	N-[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]hexadecanamide
别名	PZ 128 PZ128 PZ-128
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~92.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~92.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9204 mL	4.6021 mL	9.2041 mL
	5 mM	0.1841 mL	0.9204 mL	1.8408 mL
	10 mM	0.0920 mL	0.4602 mL	0.9204 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structure and anti-platelet effects of the cell-penetrating PAR1 pepducin, PZ-128. A, Depiction of the mechanism of action of the cell-penetrating PZ-128 pepducin targeting the third intracellular loop (red) of PAR1. B, The NMR structure of PZ-128 was determined by simulated annealing methods using 210 distance restraints and included restraints to the proximal 3 hydrocarbons of the lipid. C, PZ-128 (green) had an RMSD of 1.4 Å with the corresponding peptide backbone region of PAR1 (red) residues 307-313 modeled on the 2.8 Å x-ray structure of rhodopsin in the off-state. D, PZ-128 inhibits PAR1-dependent platelet aggregation. Gel filtered human platelets were treated with various concentrations of PZ-128 and then challenged with the PAR1 agonist SFLLRN (2.5 μM), 20 μM ADP, 200 μM AYPGKF or 1 mg/ml Ristocetin. E, Human platelets were treated with 3 μM PZ-128, 3 μM RWJ-56110, or 5% dextrose vehicle before the addition of various concentrations of thrombin (n=3-5).[3]. Suppression of arterial thrombosis without affecting hemostatic parameters with a cell-penetrating PAR1 pepducin. Circulation. 2012 Jul 3;126(1):83-91.

Effects of PZ-128 on platelet aggregation and arterial thrombosis in guinea pig. PZ-128 or 5% dextrose USP vehicle was infused for 10 min into the jugular vein of male and female guinea pigs (0.55-0.65 kg). A-C, At the 15 min time point, whole blood was collected by cardiac puncture in 100 μg/ml PPACK/4% Na-citrate (final) anti-coagulant and platelet rich plasma (PRP) prepared and aggregation measurements were performed. (A) PRP from vehicle-treated animals (n=3) was challenged with SFLLRN to obtain an EC50 of 2.5 μM. B-C, PRP obtained at the 15 min time point after infusion with vehicle, 3 mg/kg PZ-128 or 6 mg/kg PZ128 was challenged with 2.5 μM SFLLRN, 20 μM ADP or 20 μM thromboxane mimetic, U46119. Individual data points (n=3) are overlayed on bar graphs depicting mean ± SD. D, PZ-128 was delivered by 10 min infusion, 5 min prior to initiation of FeCl injury. The time at which the blood-flow decreased to less than 0.01 volts was recorded as occlusion time of vessels. E, Observed synergistic effect of co-administration of low dose of PZ-128 (0.05 mg/kg) and clopidogrel (1 mg/kg PO 4 h prior to start of infusion) on the mean increase of occlusion time over a 90 min period (n=5). Data in B-D were analyzed by the non-parametric Kruskal-Wallis test with the Dunn’s multiple pairwise comparison post-test. Data in E were analysed by two-way ANOVA. *P<0.05, **P<0.01. Global P values were 0.044 for B, 0.33 for C, 0.018 for D, and 0.047 for E.[3]. Suppression of arterial thrombosis without affecting hemostatic parameters with a cell-penetrating PAR1 pepducin. Circulation. 2012 Jul 3;126(1):83-91.

Inhibition of PAR1-dependent platelet aggregation in baboons. A-C, Male baboons (10-12 kg) were administered 1, 3 or 6 mg/kg PZ-128, or 5% dextrose USP vehicle by iv infusion and blood collected into 100 μg/ml PPACK anticoagulant at 0, 1, 2, 6, or 24 h time points. Light transmission platelet aggregometry was performed with platelet rich plasma with the indicated agonists (SFLLRN for PAR1, AYPGKF for PAR4 and ADP for P2Y12 and P2Y1). Data are reported as mean ± SD (n=3-7) relative to time 0 controls (0%) and were analysed by repeated measures one-way ANOVA with Bonferroni post-test correction; *P<0.05, **P<0.01 relative to time 0. Global P values were >0.05 for 1 mg/kg, 0.004 for 3 mg/kg, <0.0001 for 6 mg/kg. D, Pharmacokinetics of 3 and 6 mg/kg 45-min iv infusions of PZ-128 in male baboons. Plasma PZ-128 levels were measured by LC/MS/MS at 9 sequential time points: baseline, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 8 h, 24 h and 48 h after the start of infusion. Open symbols indicated plasma concentrations that were under the measurement threshold (5 ng/ml).[3]. Suppression of arterial thrombosis without affecting hemostatic parameters with a cell-penetrating PAR1 pepducin. Circulation. 2012 Jul 3;126(1):83-91.