| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Qingyangshengenin A targets neuronal signaling pathways involved in the regulation of neuronal excitability and seizure activity. The compound's antiepileptic activity is believed to be mediated through the modulation of ion channels, including sodium channels, calcium channels, and GABA receptors, which are involved in the generation and propagation of seizures. Steroidal glycosides have been shown to interact with the GABA-A receptor complex, enhancing the inhibitory effects of GABA and reducing neuronal excitability. The compound may also modulate the activity of glutamate receptors, reducing excitatory neurotransmission. In addition to its effects on ion channels, Qingyangshengenin A may exert neuroprotective effects by reducing oxidative stress and inflammation in the brain. The compound's sugar moieties may be important for its interaction with its molecular targets and for its pharmacokinetic properties. However, the precise molecular targets and mechanisms of action of Qingyangshengenin A have not been fully elucidated, and further research is needed to characterize its pharmacology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，青阳参根素A在多种细胞模型中具有神经保护和抗惊厥活性。在神经元细胞培养中，该化合物已被证实能够降低神经元兴奋性，并保护神经元免受谷氨酸或其他兴奋性氨基酸诱导的兴奋性毒性损伤。该化合物的作用呈浓度依赖性，有效浓度通常在微摩尔范围内。除神经保护作用外，青阳参根素A在小胶质细胞和星形胶质细胞培养中也显示出抗炎活性，能够减少促炎细胞因子和一氧化氮的产生。在无细胞实验中也证实了该化合物的抗氧化活性，它能够清除自由基并减少脂质过氧化。在细胞活力实验中，浓度高达100 µM的青阳参根素A未表现出明显的细胞毒性，表明其具有良好的体外应用安全性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实青阳参根素A在多种动物模型中具有抗癫痫活性。在啮齿动物癫痫模型中，包括最大电休克（MES）试验、戊四唑（PTZ）试验和点燃模型，口服或腹腔注射10-50 mg/kg剂量的青阳参根素A可降低癫痫发作严重程度、延缓发作起始并缩短发作持续时间。该化合物的抗惊厥作用呈剂量依赖性，且与标准抗癫痫药物相当。在慢性癫痫模型中，青阳参根素A可降低癫痫发作频率并改善认知功能。在癫痫持续状态模型中，该化合物的神经保护作用已得到证实，可减少海马神经元死亡和炎症。除了抗癫痫作用外，青阳参根素A在动物模型中还显示出抗焦虑和镇静作用，提示其在神经和精神疾病的治疗中可能具有更广泛的应用前景。该化合物的体内疗效和安全性数据支持其作为抗癫痫药物的进一步开发潜力。
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| 酶活实验 |
在体外细胞实验中，青阳参根素A通常在神经元细胞系（例如SH-SY5Y、PC12、原代皮层神经元）或脑片中评估其神经保护和抗惊厥作用。将细胞接种于6孔或12孔板中，并用浓度为0.1-100 µM的化合物处理24-72小时。在神经保护实验中，将细胞暴露于兴奋性毒性或氧化应激源（例如谷氨酸、H₂O₂）下，并分别在有或无化合物存在的情况下进行处理，然后使用MTT或LDH释放实验测定细胞活力。在电生理研究中，制备脑片并用化合物处理，然后使用膜片钳或场电位记录测量神经元兴奋性和突触传递。在抗炎研究中，用脂多糖（LPS）刺激小胶质细胞或星形胶质细胞培养物，并分别在有或无化合物存在的情况下进行实验，然后通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或格里斯反应检测肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和一氧化氮（NO）的生成。所有实验均包含适当的阳性对照和阴性对照，结果以至少三次独立实验的平均值±标准差表示。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，青阳参根素A通常以口服或腹腔注射的方式给予小鼠或大鼠。在抗惊厥研究中，该化合物的给药剂量为10-50 mg/kg，并使用最大电休克试验（MES，50-60 Hz，0.2-0.4 sec，50-100 mA）、戊四唑试验（PTZ，70-100 mg/kg，腹腔注射）或点燃模型（每日电刺激）诱发癫痫发作。记录癫痫发作潜伏期、癫痫发作严重程度（Racine评分）和癫痫发作持续时间。在神经保护研究中，在诱发癫痫持续状态（例如，使用毛果芸香碱或红藻氨酸）之前或之后，用该化合物处理动物，并通过组织病理学检查（例如，Fluoro-Jade B染色、尼氏染色）以及测量炎症和氧化应激标志物的水平来评估神经元死亡。在药代动力学研究中，于不同时间点采集血样，并采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中化合物的浓度。所有动物实验均按照机构关于实验动物饲养和使用的指导原则进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
青阳参根素A的药代动力学数据有限。该化合物的分子量约为933.09 g/mol，分子式为C₄₉H₇₂O₁₇。作为一种甾体糖苷，该化合物预计具有中等的口服生物利用度，达峰时间（Tmax）为2-4小时，消除半衰期为数小时。该化合物可能在肝脏中通过去糖基化和氧化代谢，代谢产物经尿液和粪便排出。该化合物以粉末形式储存于-20℃或4℃，避光防潮时稳定。体内给药时，青阳参根素A可配制成0.5%羧甲基纤维素钠（CMC）、生理盐水或其他合适的溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
青阳参根素A的毒理学数据有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达100 mg/kg的剂量下耐受性良好，未对体重、行为或器官功能产生显著不良影响。在亚急性毒性研究中，以10-50 mg/kg/天的剂量连续14天给予动物该化合物，未发现血液学或生化指标的显著变化。组织病理学检查未观察到显著的器官毒性。然而，该化合物尚未进行慢性毒性、遗传毒性或致癌性研究。与所有研究用化学品一样，处理青阳参根素A时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的通风橱中操作。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
青阳参苷元A是一种仅供研究使用的化合物，尚未获得任何监管机构批准用于临床应用。其中文名称为青阳参苷A或青阳参苷元A。该化合物的分子式为C₄₉H₇₂O₁₇，分子量约为933.09 g/mol。青阳参苷元A是一种C-21甾体糖苷，分离自中药材白头翁（Cynanchum otophyllum Schneid）的根部。据报道，该化合物具有抗癫痫活性，因此在癫痫和其他神经系统疾病的研究中具有应用价值。该化合物可从多家科研化学品供应商处获得，纯度通常≥95%（HPLC）。储存建议为：将化合物置于密封容器中，避光防潮，保存于-20℃或4℃。
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| 分子式 |
C49H72O17
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|---|---|
| 分子量 |
933.0858
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| 精确质量 |
932.476
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| CAS号 |
106644-33-1
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| PubChem CID |
101953010
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
945.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
266.6±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
5.43
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| tPSA |
227.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
66
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| 分子复杂度/Complexity |
1770
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| 定义原子立体中心数目 |
20
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@H]([C@@H](C[C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](O[C@H](C[C@@H]2OC)O[C@@H]3[C@H](O[C@H](C[C@@H]3OC)O[C@H]4CC[C@@]5([C@H]6C[C@H]([C@@]7([C@@](CC[C@@]7([C@@]6(CC=C5C4)O)O)(C(=O)C)O)C)OC(=O)C8=CC=C(C=C8)O)C)C)C)OC)O
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| InChi Key |
RSTNGBYEJQYFEJ-BVRKUPONSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H72O17/c1-25-41(52)33(57-7)21-39(60-25)65-43-27(3)62-40(23-35(43)59-9)66-42-26(2)61-38(22-34(42)58-8)63-32-15-16-45(5)30(20-32)14-17-48(55)36(45)24-37(64-44(53)29-10-12-31(51)13-11-29)46(6)47(54,28(4)50)18-19-49(46,48)56/h10-14,25-27,32-43,51-52,54-56H,15-24H2,1-9H3/t25-,26-,27-,32+,33-,34+,35+,36-,37-,38+,39+,40+,41-,42-,43-,45+,46-,47-,48+,49-/m1/s1
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| 化学名 |
[(3S,8S,9R,10R,12R,13S,14R,17S)-17-acetyl-8,14,17-trihydroxy-3-[(2R,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4R,5R,6R)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,7,9,11,12,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-12-yl] 4-hydroxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~107.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0717 mL | 5.3585 mL | 10.7171 mL | |
| 5 mM | 0.2143 mL | 1.0717 mL | 2.1434 mL | |
| 10 mM | 0.1072 mL | 0.5359 mL | 1.0717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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