QS11

别名: QS-11 QS11 QS 11 (betaS)-beta-[[9-([1,1'-联苯]-4-甲基)-2-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)氧基]-9H-嘌呤-6-基]氨基]苯丙醇;QS-11

目录号: V8436 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

QS11 (QS-11) 是一种新型、有效的 ADP-核糖基化因子 1 (ARF-GAP1) GTP 酶激活蛋白 [EC50 为 1.5 µM] 抑制剂，具有抗癌活性。

QS11 CAS号: 944328-88-5
产品类别: New12

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述：QS11 (QS-11) 是一种新型高效的 ADP 核糖基化因子 1 (ARF-GAP1) GTP 酶激活蛋白抑制剂 [EC50 为 1.5 µM]，具有抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	QS11 binds to ARF GTPase-activating protein 1 (ARFGAP1) and inhibits its enzymatic activity [1]. It acts as a Wnt synergistic agonist, activating the Wnt/β-catenin signaling pathway [1].
体外研究 (In Vitro)	QS11可能通过影响蛋白质转运来调控Wnt/β-catenin信号通路，因为它能结合并抑制GTP酶激活蛋白ARFGAP1[1]。在Wnt-3a条件培养基存在的情况下，QS11（2.5 μM）可使Super(8X)TOPFlash报告基因的活性提高200倍，而单独使用Wnt-3a处理则可使报告基因活性提高40倍[2]。QS11具有很强的抗HEK293细胞和人原代成纤维细胞活性（EC50=0.5 μM），且细胞毒性极低[2]。体外实验表明，QS11 能有效抑制已扩散的人乳腺癌细胞的迁移[2]。 QS11 (3a) 在 10 µM 和 20 µM 浓度下，在纯化蛋白的生化分析中分别抑制 ARFGAP1 酶活性 67% 和 90% [1]。无活性的类似物 QS11-NC (3b) 对 ARFGAP1 没有抑制活性 [1]。结构-活性关系研究发现了一些效力增强的类似物：化合物 8(2,r) 在 TOPFlash 报告基因检测中，其 EC50 值比 QS11 提高了约 2 倍 [1]。
体内研究 (In Vivo)	将 QS11（10 μM，10 nL）注射到非洲爪蟾胚胎中，可与 XWnt-8 RNA（0.5 pg）协同诱导轴复制。单独使用 QS11 处理的胚胎中，1.8% 出现部分轴复制；单独使用 XWnt-8 RNA 处理的胚胎中，20.5% 出现部分轴复制；联合使用时，20.9% 出现完全轴复制，30.2% 出现部分轴复制 [2]。
酶活实验	使用肉豆蔻酰化野生型ARF1和野生型ARFGAP1测定ARFGAP1的酶活性。在脂质体存在下，将ARF1预先加载放射性标记的[γ-32P]GTP。通过与预先与QS11类似物孵育10分钟的全长ARFGAP1混合来启动GTP水解。通过活性炭沉淀终止反应，以清除蛋白质和未水解的GTP。水解的32P标记磷酸盐保留在上清液中，并收集用于闪烁计数。在两种化合物浓度（10 µM和20 µM）下测试ARFGAP1抑制作用，并进行重复实验[1]。
细胞实验	在稳定转染了TOPFlash报告基因的HEK293细胞中检测了Wnt/β-catenin信号通路的激活情况。细胞用Wnt3A条件培养基刺激24小时后，使用发光试剂盒[1]检测荧光素酶活性。
动物实验	在16至32细胞期，将10 nL QS11（10 μM）、0.5 pg XWnt-8 RNA或二者混合物腹侧注射到非洲爪蟾胚胎中。2天后评估轴复制情况[2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	QS11在浓度高达约10 μM时对HEK293细胞和人原代成纤维细胞几乎没有细胞毒性，该浓度是其在培养基中的最大溶解度[2]。
参考文献	[1]. Structure-activity Relationship Studies of QS11, a Small Molecule Wnt Synergistic Agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1; 25(21): 4838–4842. [2]. Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8.
其他信息	(2S)-2-[[2-(2,3-二氢-1H-茚-5-氧基)-9-[(4-苯基苯基)甲基]-6-嘌呤]氨基]-3-苯基-1-丙醇属于联苯类化合物。 QS11是一种小分子，此前报道其可与Wnt蛋白协同激活β-catenin信号通路。其作用机制被认为涉及ARFGAP1的结合和抑制。本研究证实了QS11对ARFGAP1的直接抑制作用，并基于ARFGAP1抑制和Wnt协同作用实验中不同的构效关系(SAR)特征，提示可能存在其他潜在的细胞靶点[1]。 QS11与其无活性类似物QS11-NC之间的结构差异凸显了N9位取代对活性的关键作用[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H33N5O2
分子量	567.69
精确质量	567.263
CAS号	944328-88-5
相关CAS号	944328-88-5;
PubChem CID	42623900
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	852.2±75.0 °C at 760 mmHg
闪点	469.2±37.1 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.685
LogP	6.67
tPSA	85.09
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	842
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(C1C=CC(C2C=CC=CC=2)=CC=1)N1C=NC2C(=NC(=NC1=2)OC1C=CC2CCCC=2C=1)N[C@H](CO)CC1C=CC=CC=1
InChi Key	DOKZLKDGUQWMSX-HKBQPEDESA-N
InChi Code	InChI=1S/C36H33N5O2/c42-23-31(20-25-8-3-1-4-9-25)38-34-33-35(40-36(39-34)43-32-19-18-28-12-7-13-30(28)21-32)41(24-37-33)22-26-14-16-29(17-15-26)27-10-5-2-6-11-27/h1-6,8-11,14-19,21,24,31,42H,7,12-13,20,22-23H2,(H,38,39,40)/t31-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[2-(2,3-Dihydro-1H-inden-5-yloxy)-9-[(4-phenylphenyl)methyl]purin-6-yl]amino]-3-phenylpropan-1-ol
别名	QS-11 QS11 QS 11
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~176.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~176.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7615 mL	8.8076 mL	17.6152 mL
	5 mM	0.3523 mL	1.7615 mL	3.5230 mL
	10 mM	0.1762 mL	0.8808 mL	1.7615 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Synthesis of QS11 analogs with modifications at the N9 position.[1].Manish K. Singh, et al. Structure-activity Relationship Studies of QS11, a Small Molecule Wnt Synergistic Agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1; 25(21): 4838–4842.

Synthesis of QS11 analogs with modifications at C2 and C6 positions.[1].Manish K. Singh, et al. Structure-activity Relationship Studies of QS11, a Small Molecule Wnt Synergistic Agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1; 25(21): 4838–4842.