| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quin C-1 targets formyl peptide receptor 2 (FPR2/ALX), a G protein-coupled receptor expressed on various immune cells, including neutrophils, monocytes, and macrophages. FPR2 is involved in the regulation of inflammatory responses, host defense, and resolution of inflammation. It binds a variety of endogenous and exogenous ligands, including lipoxin A4 and serum amyloid A. By acting as a biased FPR2 agonist, Quin C-1 selectively activates certain downstream signaling pathways (e.g., calcium mobilization) while avoiding others (e.g., superoxide generation). This biased agonism allows for the dissection of specific FPR2-mediated functions and may offer therapeutic advantages in inflammatory diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Quin C-1 是一种强效且选择性的 FPR2 激动剂，其 EC50 值为 40 nM。它能诱导中性粒细胞趋化和脱颗粒。该化合物通过 FPR2 刺激钙动员，但即使浓度高达 100 μM，也不会诱导大量中性粒细胞超氧化物生成。它对 FPR2 的选择性高于 FPR1，因为它不会激活 FPR1 转染细胞。这种偏向性激动作用使其成为研究 FPR2 信号通路和开发新型抗炎疗法的宝贵工具。详细的 EC50 值可在已发表的文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Quin C-1 已在小鼠肺损伤模型中进行了研究。该化合物的给药可降低支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数，并减少促炎细胞因子（如 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1）的产生。这些发现表明 Quin C-1 具有抗炎活性，并具有用于肺损伤研究的潜力。在临床前研究中，该化合物通常通过腹腔注射给药。其在减轻炎症方面的疗效支持进一步研究其作为炎症性疾病治疗药物的潜力。然而，详细的药代动力学特征和全面的毒理学数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
Quin C-1 的体外 FPR2 激活试验通常使用表达重组人 FPR2 的细胞（例如 RBL 细胞或 HEK293 细胞），并使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4）测量钙动员。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度的测试化合物（通常为 0.1 nM 至 10 µM）处理。使用荧光酶标仪（例如 FLIPR）测量钙流。EC50 值通过非线性回归从剂量反应曲线计算得出。为了进行选择性分析，该化合物还需针对 FPR1 和其他 GPCR 进行测试。趋化性试验使用 Boyden 小室或 Transwell 小室，并加入中性粒细胞或表达 FPR2 的细胞。通过测量 β-葡萄糖醛酸酶的释放来评估脱颗粒情况。每次试验均包含阳性对照（例如肽激动剂 WKYMVm）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将中性粒细胞或表达FPR2的细胞用浓度为0.1 nM至10 µM的Quin C-1处理1-24小时。使用荧光钙指示剂检测钙动员。使用Boyden小室或Transwell小室评估趋化性。通过检测β-葡萄糖醛酸酶或其他颗粒标志物评估脱颗粒作用。通过细胞色素c还原或基于鲁米诺的化学发光法检测超氧化物生成。通过ELISA或多重细胞因子检测法检测细胞因子生成。使用MTT或CellTiter-Glo检测法评估细胞活力。所有实验均包含适当的对照（溶剂、已知的FPR2激动剂），并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，采用啮齿动物肺损伤模型（例如，LPS诱导的急性肺损伤或博来霉素诱导的肺纤维化）。Quin C-1通过腹腔注射或鼻内给药，剂量范围为0.1至10 mg/kg，通常每日一次或两次。收集支气管肺泡灌洗液（BALF）进行细胞计数和细胞因子分析。采集肺组织进行组织学分析和炎症标志物测定。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Quin C-1 的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物的分子量为 445.51，分子式为 C26H27N3O4。腹腔注射或口服给药后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 0.5-2 小时。血浆半衰期估计为 2-4 小时。该化合物可分布于包括肺在内的组织中，肺是其在肺损伤模型中的主要作用部位。代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，口服生物利用度有限。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Quin C-1 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 10 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。根据初步研究，其心脏毒性风险似乎较低。该化合物的安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估其安全性，从而推进潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
第一个来源中的结构
Quin C-1 是一种喹唑啉酮衍生物，也是一种强效、选择性的 FPR2 激动剂（EC50 = 40 nM）。它是一种偏向性激动剂，可刺激钙动员而不诱导超氧化物生成。该化合物具有抗炎活性，并能减轻小鼠肺损伤模型中的炎症。它尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度研究试剂（≥98%）的形式提供，仅供实验室使用。其偏向性 FPR2 激动作用使其成为研究 FPR2 信号通路、炎症以及开发新型抗炎疗法的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C26H27N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
445.510286569595
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| 精确质量 |
445.2
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| CAS号 |
786706-21-6
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| PubChem CID |
11751175
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.645
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| LogP |
2.79
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
643
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(NN1C(=O)C2=C(NC1C1=CC=C(OC)C=C1)C=CC=C2)(=O)C1=CC=C(OCCCC)C=C1
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| InChi Key |
XORVAHQXRDLSFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27N3O4/c1-3-4-17-33-21-15-11-19(12-16-21)25(30)28-29-24(18-9-13-20(32-2)14-10-18)27-23-8-6-5-7-22(23)26(29)31/h5-16,24,27H,3-4,17H2,1-2H3,(H,28,30)
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| 化学名 |
4-butoxy-N-[2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-1,2-dihydroquinazolin-3-yl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~224.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2446 mL | 11.2231 mL | 22.4462 mL | |
| 5 mM | 0.4489 mL | 2.2446 mL | 4.4892 mL | |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1223 mL | 2.2446 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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