| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Quinotolast sodium acts by inhibiting mast cell degranulation and reducing the release of histamine and other inflammatory mediators. It exerts its effects by stabilizing mast cells, preventing the release of allergic mediators such as histamine, LTC4, and PGD2.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在分散的人肺细胞中，喹诺托斯特可抑制组胺的释放以及前列腺素D2 (PGD2) 和白三烯C4 (LTC4) 的生成。喹诺托斯特 (100 μg/mL) 可显著降低PGD2和LTC4的释放。喹诺托斯特可抑制PGD2释放达100%，LTC4释放达54%。喹诺托斯特对分散肺细胞组胺释放的抑制作用基本不受预孵育时间的影响，且未观察到快速耐受性。喹诺托斯特对人分散肺细胞中的炎症介质具有显著的抑制作用[1]。喹诺托斯特对豚鼠肺组织碎片或小鼠培养的肥大细胞释放的组胺和肽类白三烯也表现出强烈的抑制作用。喹诺托斯特以浓度依赖的方式抑制培养的肥大细胞释放肽类白三烯 (pLT)。喹诺托司特的 IC50 值为 0.72 μg/mL[2]。
体外实验表明，喹诺托司钠对人分散肺细胞中的炎症介质具有显著的抑制作用。它对豚鼠肺组织碎片或小鼠培养肥大细胞释放的组胺和肽类白三烯也表现出强烈的抑制作用。在1-100 ug/mL的浓度范围内，它能抑制组胺、LTC4和PGD2的释放。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
喹诺司特可通过静脉注射和口服给药有效抑制大鼠的I型过敏反应，包括过敏性支气管收缩和被动皮肤过敏反应（PCA）。静脉注射喹诺司特可呈剂量依赖性地抑制大鼠的PCA反应。抑制50%反应所需的剂量（ED50）为0.0063 mg/kg。口服喹诺司特也能抑制该反应。喹诺司特的ED50值为0.0081 mg/kg。0.32 mg/kg剂量下，喹诺司特几乎完全抑制了PCA反应，但1 mg/kg剂量下，其抑制作用有所减弱[2]。
体内研究已证实喹诺托司特钠具有治疗哮喘和过敏性鼻炎的潜力。作为一种肥大细胞稳定剂，它有望通过抑制炎症介质的释放来减轻过敏反应症状。 |
| 酶活实验 |
体外奎诺司特钠试验包括测量其对肥大细胞脱颗粒和介质释放的影响。将肥大细胞用该化合物处理，并用过敏原或其他触发物刺激。通过测量组胺、LTC4 和 PGD2 的释放来评估其抑制活性。
|
| 细胞实验 |
喹诺托拉斯特钠的细胞活性测定采用肥大细胞或肺细胞进行。用该化合物处理细胞并刺激细胞，然后测量组胺和白三烯等炎症介质的释放。
|
| 动物实验 |
喹诺托司特钠的体内动物研究是在过敏性哮喘和鼻炎模型中进行的。动物接受该化合物治疗后，评估气道炎症、鼻部症状和介质水平等终点指标，以评价其疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
喹诺托司特钠的药代动力学特性具有小分子特征。其分子量为371.31，分子式为C17H12N6NaO3。它是一种钠盐，通常以固体形式储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
喹诺托司特钠的毒理学特征尚未完全明确。作为一种抗过敏药物，其安全性已在临床前和临床研究中得到评估。该药仅供研究使用，不可用于治疗。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
喹诺托司特钠是一种抗过敏药和肥大细胞稳定剂。它已被研究用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。它能抑制组胺、LTC4 和 PGD2 的释放，目前仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C17H11N6NAO3
|
|---|---|
| 分子量 |
370.297413110733
|
| 精确质量 |
371.087
|
| CAS号 |
101193-62-8
|
| PubChem CID |
14600474
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
1.93
|
| tPSA |
114.27
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
726
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CDPWRMHFRRXOQH-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H12N6O3.Na/c24-15(18-17-19-21-22-20-17)12-10-14(26-11-6-2-1-3-7-11)13-8-4-5-9-23(13)16(12)25;/h1-10H,(H2,18,19,20,21,22,24);/q;+1/p-1
|
| 化学名 |
sodium;4-oxo-1-phenoxy-N-(1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-dien-5-yl)quinolizine-3-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~115 mg/mL (~309.71 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5.75 mg/mL (15.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5.75 mg/mL (15.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7005 mL | 13.5026 mL | 27.0051 mL | |
| 5 mM | 0.5401 mL | 2.7005 mL | 5.4010 mL | |
| 10 mM | 0.2701 mL | 1.3503 mL | 2.7005 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
