规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
human LIMK1 (IC50 = 38 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
R-10015(100 μM;0-4 小时)通过抑制 LIM 激酶直接阻止 CEM-SS T 细胞中的丝切蛋白磷酸化[1]。 R-10015 可防止核迁移、病毒粒子释放和 HIV-1 DNA 合成[1]。 R-10015 可抑制多种病毒,例如单纯疱疹病毒 1 (HSV-1)、委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、裂谷热病毒 (RVFV) 和扎伊尔埃博拉病毒 (EBOV)[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
R-10015(10 mg/kg;腹腔注射)没有显示出毒性迹象。这一结果提出了短期使用 LIMK 抑制剂预防病毒感染的前景[1]。
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细胞实验 |
细胞系:CEM-SS T 细胞
浓度:100 μM 孵育时间:0 小时、0.5 小时、1 小时、2 小时、4 小时 结果:通过阻断 CEM 中的 LIM 激酶,直接抑制 cofilin 磷酸化-SS T细胞。 |
动物实验 |
6-8 weeks female C3H/HeN mice[1]
10 mg/kg Intraperitoneal injection |
参考文献 |
分子式 |
C₂₀H₁₉CLN₆O₂
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分子量 |
410.856862306595
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精确质量 |
410.1258
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元素分析 |
C, 58.47; H, 4.66; Cl, 8.63; N, 20.46; O, 7.79
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CAS号 |
2097938-51-5
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相关CAS号 |
2097938-51-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)C3CCN(CC3)C4=NC=NC5=C4C(=CN5)Cl
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InChi Key |
MGRJCGXCUUCOQG-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H19ClN6O2/c1-29-20(28)12-2-3-14-15(8-12)26-17(25-14)11-4-6-27(7-5-11)19-16-13(21)9-22-18(16)23-10-24-19/h2-3,8-11H,4-7H2,1H3,(H,25,26)(H,22,23,24)
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化学名 |
methyl 2-[1-(5-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-yl]-3H-benzimidazole-5-carboxylate
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别名 |
R10015; R-10015; R 10015
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 62.5~82 mg/mL (199.6~152.1 mM)
Water ˂1 mg/mL Ethanol: ~10 mg/mL (24.3 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 5 mg/mL (12.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 5 mg/mL (12.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 5 mg/mL (12.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4339 mL | 12.1696 mL | 24.3392 mL | |
5 mM | 0.4868 mL | 2.4339 mL | 4.8678 mL | |
10 mM | 0.2434 mL | 1.2170 mL | 2.4339 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chemical and biochemical characterization of R10015. J Virol . 2017 Jun 9;91(13):e02418-16. td> |
R10015 inhibition of HIV infection of human T cells. J Virol . 2017 Jun 9;91(13):e02418-16. td> |
R10015 inhibits HIV-1 DNA synthesis, nuclear migration, and virion release. J Virol . 2017 Jun 9;91(13):e02418-16. td> |
R10015 inhibits R5 and X4 HIV-1 latent infection of resting CD4 T cells and primary isolate infection of PBMC. J Virol . 2017 Jun 9;91(13):e02418-16. td> |
R10015 inhibition of EBOV, VEEV, RVFV, and HSV-1. J Virol . 2017 Jun 9;91(13):e02418-16. td> |