R 59949

别名: R-59949 R59949 R 59949 二乙酰基甘油激酶 II;N-[1-(2-呋喃基)环丙基]氨基甲酸叔丁酯;二乙酰基甘油激酶 II

目录号: V11333 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

R59949 是一种泛二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 300 nM。

R 59949 CAS号: 120166-69-0
产品类别: PKC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

R59949 是一种泛二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 300 nM。 R59949 强烈抑制 I 型 DGKα 和 γ 的活性，并中度减弱 II 型 DGKθ 和 κ 的活性。 R59949 通过增加内源配体二酰甘油的水平来激活蛋白激酶 C (PKC)。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	R59949 存在时，加压素和胶原诱导的释放反应和聚集显着增强，这与花生四烯酸代谢物的产生有关 [1]。 R59949 限制 THP-1 单核细胞中 CCL2 的输入。通过降低血管平滑肌细胞质膜上 L-精氨酸溶液的浓度，R59949 吸附诱导型一氧化氮的产生 [4]。 Ca2+ 信号的半最大浓度为 8.6 μM[2]。
参考文献	[1]. The role of endogenously formed diacylglycerol in the propagation and termination of platelet activation. A biochemical and functional analysis using the novel diacylglycerol kinase inhibitor, R 59 949. J Biol Chem. 1989;264(6):3274-3285. [2]. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749. [3]. Effect of novel modulators of protein kinase C activity upon chemotherapy-induced differentiation and apoptosis in myeloid leukemic cells. Anticancer Drugs. 2002;13(7):725-733. [4]. R59949, a diacylglycerol kinase inhibitor, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017;390(2):207-214.
其他信息	3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]-1-piperidinyl]ethyl]-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one is a diarylmethane.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H25F2N3OS
分子量	489.58
精确质量	489.169
CAS号	120166-69-0
PubChem CID	657356
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.36g/cm3
沸点	637.1ºC at 760mmHg
闪点	339.1ºC
蒸汽压	3.94E-16mmHg at 25°C
折射率	1.688
LogP	5.873
tPSA	73.12
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	770
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZCNBZFRECRPCKU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H25F2N3OS/c29-22-9-5-19(6-10-22)26(20-7-11-23(30)12-8-20)21-13-15-32(16-14-21)17-18-33-27(34)24-3-1-2-4-25(24)31-28(33)35/h1-12H,13-18H2,(H,31,35)
化学名	3-(2-(4-(bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidin-1-yl)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one
别名	R-59949 R59949 R 59949
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~204.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~204.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0426 mL	10.2128 mL	20.4257 mL
	5 mM	0.4085 mL	2.0426 mL	4.0851 mL
	10 mM	0.2043 mL	1.0213 mL	2.0426 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibitors of DAG kinase and DAG lipase attenuate CCL2‐evoked Ca2+ signalling and migration in THP‐1 cells. (a) Effect of DAG kinase inhibitor R59949 (30 μM) on Ca2+ responses evoked by CCL2 (50 ng·ml−1; n = 7). Averaged responses are shown in the presence of vehicle (closed circles) and inhibitor (open circles). (b) R59949 concentration–inhibition curve (IC50 = 9 ± 1 μM; n = 7) against Ca2+ responses evoked by CCL2 (50 ng·ml−1). (c) Effect of 30‐μM R59949 on CCL2 concentration–response curve (n = 7). (d) Effect of DAG lipase inhibitor RHC80267 (30 μM) on Ca2+ responses evoked by CCL2 (50 ng·ml−1; n = 7). Averaged responses are shown in the presence of vehicle (closed circles) and inhibitor (open circles). (e) RHC80267 concentration–inhibition curve (IC50 = 9 ± 1 μM; n = 7) against Ca2+ responses evoked by CCL2 (50 ng·ml−1). (f) Effect of 30‐μM RHC80267 on CCL2 concentration–response curve (n = 7). (g) Effect of R59949 (30 μM) and RHC80267 (30 μM) on THP‐1 transmigration to CCL2 (3 ng·ml−1). *P < .05 versus vehicle and # P < .05 versus CCL2 alone (n = 8). F ratio is the Ca2+ response as measured by the Fura‐2 emission intensity ratio when excited at 340 and 380 nm. Data in concentration–response/inhibition curves are expressed as a percentage of the control response in the presence of vehicle alone. [2]. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749.

Responses to CCL2 but not fMLP are attenuated by DAG kinase and DAG lipase inhibitors in freshly isolated human monocytes. Effect of (a) DAG kinase inhibitor R59949 (30 μM) and (b) DAG lipase inhibitor RHC80267 (30 μM) on Ca2+ responses evoked by CCL2 (50 ng·ml−1) in monocytes (n = 8). Averaged responses are shown in the presence of vehicle (closed circles) and inhibitor (open circles). (c) Bar chart showing effect of R59949 (30 μM) and RHC80267 (30 μM) on the peak Ca2+ response evoked by CCL2 (50 ng·ml−1; n = 8). (d) Effect of R59949 (30 μM) and RHC80267 (30 μM) on freshly isolated monocyte transmigration to CCL2 (3 ng·ml−1). *P < .05 versus vehicle and # P < .05 versus CCL2 alone (n = 8). Lack of effect of (e) R59949 (30 μM) or (f) RHC80267 (30 μM) on Ca2+ responses evoked by fMLP (10 μM) in monocytes (n = 6). Averaged responses are shown in the presence of vehicle (closed circles) and inhibitor (open circles).[2]. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749.

Inhibition of DAG kinase or DAG lipase does not reduce the cell surface population of CCR2 in freshly isolated monocytes and THP‐1 cells. Three representative (n = 6) flow cytometry profiles of freshly isolated CD14+ monocytes (a) and THP‐1 cells (b) labelled with anti‐CCR2 antibodies or isotype control. Cells were treated with vehicle control, R59949 (30 μM), or RHC80267 (30 μM). Anti‐CCR2 cell surface immunoreactivity is indistinguishable between vehicle control and test groups.[2]. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749.