R(-)-alpha-Methylhistamine 2HCl 中文名称: R(-)-Alpha-甲基组胺二盐酸

别名: （ - ）-α-甲基胺盐酸盐; (-)-Α-甲基胺盐酸盐; (2R)-1-(1H-咪唑-4-基)-2-丙胺二盐酸盐; R(-)-Alpha-甲基组胺二盐酸

目录号: V13552 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(R)-(-)-α-Mmethylhistamine diHCl 是一种有效的、选择性的、BBB（血脑屏障）可渗透/穿透的 H3 组胺受体激动剂（激活剂），Kd 为 50.3 nM。

R(-)-alpha-Methylhistamine 2HCl CAS号: 75614-89-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的H3组胺受体激动剂（激活剂），其Kd值为50.3 nM。(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐可增强大鼠的记忆力并缓解其记忆障碍。
R(-)-α-甲基组胺2盐酸盐是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的组胺H3受体激动剂，其Kd值为50.3 nM。它是α-甲基组胺的手性衍生物，广泛用作研究中枢神经系统H3受体功能的药理学工具。该化合物对H3受体的选择性比对H1和H2受体的选择性高1000倍以上，使其成为阐明H3介导的生理反应的宝贵探针。

生物活性&实验参考方法

靶点	H3 histamine receptor (HRH3). The compound acts as a selective agonist at this receptor, with a binding affinity Kd of 50.3 nM. It shows very low affinity for H1 and H2 receptors (pKi < 3.5), indicating high selectivity.
体外研究 (In Vitro)	(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐作为H3受体激动剂的效力是组胺(HA)的十倍以上。它对H3受体的选择性比HA高1000倍以上。(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐对H1和H2受体的pKi值分别为4.8和小于3.5，表明其亲和力极低。(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐与H4受体的结合能力是其200倍以上[1][2][3]。在无细胞结合实验中，(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐对H3受体表现出强效的激动活性，其Kd值为50.3 nM。它对H3受体的选择性比H1和H2受体高1000倍以上。该化合物在竞争性结合实验中能有效置换特定的 H3 放射性配体，并在异源表达系统中激活 H3 受体介导的信号通路。
体内研究 (In Vivo)	使用(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐（RAMH；10 mg/kg；腹腔注射；训练前60分钟）进行恢复治疗可逆转丙泊酚（25 mg/kg；腹腔注射；训练前30分钟）诱导的组胺水平降低。(R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐（6.3 mg/kg；腹腔注射）显著降低了小鼠脑内总甲基组胺（t-MH）水平，且这些化合物对组胺（HA）水平无显著影响。体内实验表明，R(-)-α-甲基组胺二盐酸盐可穿过血脑屏障，并产生H3受体激活的特征性中枢神经系统效应。它已被用于拮抗剂试验，以验证动物模型中H3介导的反应。该化合物调节脑内神经递质的释放，这与H3受体作为突触前自身受体和异源受体调节组胺和其他神经递质系统的已知作用相一致。
酶活实验	典型的H3受体激动剂无细胞结合试验包括将表达重组人H3受体的细胞膜制备物与不同浓度的待测化合物和固定浓度的放射性标记H3拮抗剂（例如[³H]-N-α-甲基组胺）孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。室温孵育60-90分钟后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态放射性，然后进行闪烁计数。使用非线性回归分析，根据竞争曲线计算Kd和Ki值。
细胞实验	体外细胞实验通常使用稳定表达人H3受体的细胞系（例如CHO或HEK-293细胞）。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的R(-)-α-甲基组胺2HCl孵育30-60分钟。通过监测下游信号通路来测量受体激活，例如通过均相时间分辨荧光（HTRF）或基于ELISA的cAMP检测来检测福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况。EC50值由剂量反应曲线确定。拮抗剂实验可以通过在加入激动剂之前先用拮抗剂预孵育细胞来进行。
动物实验	动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（10-12周龄）[3] 剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射；[3]。训练前60分钟的结果：逆转丙泊酚诱导的记忆保持。体内动物研究通常采用腹腔注射或口服途径向啮齿动物给予R(-)-α-甲基组胺2HCl。剂量范围为1-10 mg/kg，具体取决于研究设计。行为学检测，例如旷场实验、高架十字迷宫或被动回避实验，用于评估中枢H3受体介导的作用。通过LC-MS/MS测定脑组织匀浆中的化合物浓度来确认脑渗透性。通过同时给予选择性H3受体拮抗剂进行拮抗剂挑战研究，以验证靶点结合和观察到的作用的特异性。
药代性质 (ADME/PK)	作为一种小分子激动剂，R(-)-α-甲基组胺2HCl由于其能够穿过血脑屏障，预计具有良好的脑渗透性。该化合物通常以水溶液形式给药，并表现出快速的全身吸收。其代谢稳定性和半衰期与组胺受体配体一致，主要通过肝脏代谢消除。诸如Cmax、Tmax和生物利用度等详细的药代动力学参数具有化合物特异性，应针对每种给药途径进行实验测定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	该化合物被归类为研究用化学品，未获准用于人体治疗。操作时应遵守标准安全预防措施。毒理学数据仅限于研究级剂量下的体外和体内药理学研究。在用于受体结合和功能测定的浓度（纳摩尔至低微摩尔范围）下，该化合物未表现出急性细胞毒性。较高浓度可能由于选择性降低而产生脱靶效应。尚未公开完整的毒理学分析报告。
参考文献	[1]. Highly potent and selective ligands for histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23. [2]. Histamine, Histamine Receptors, and their Role in Immunomodulation: An Updated Systematic Review. The Open Immunology Journal, 2009, 2, 9-41. [3]. Effects of the histamine H3-agonist (R)-alpha-methylhistamine and the antagonist thioperamideon histamine metabolism in the mouse and rat brain. J Neurochem. 1989 May;52(5):1388-92. [4]. The disposition of (R)-alpha-methylhistamine, a histamine H3-receptor agonist, in rats. J Pharm Pharmacol. 1994 May;46(5):371-4. [5]. (R)-alpha-methylhistamine suppresses inhibitory neurotransmission in hippocampal CA1 pyramidal neurons counteracting propofol-induced amnesia in rats. CNS Neurosci Ther. 2014 Sep;20(9):851-9.
其他信息	R(-)-α-甲基组胺2HCl是一种经过广泛研究的H3受体药理学工具。它并非治疗药物，也未进入临床试验阶段。该化合物可从多家化学品供应商处获得，仅供研究用途。其高选择性和脑穿透性使其成为组胺受体领域的标准参考激动剂。该化合物通常在-20°C干燥保存以保持长期稳定性。它可溶于水和DMSO，用于实验用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H11N3.2[HCL]
分子量	198.09352
精确质量	197.049
CAS号	75614-89-0
PubChem CID	11957567
外观&性状	White to off-white ointment
LogP	2.776
tPSA	54.7
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	11
分子复杂度/Complexity	84.4
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@H](CC1=CN=CN1)N.Cl.Cl
InChi Key	IZHCNQFUWDFPCW-ZJIMSODOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H11N3.2ClH/c1-5(7)2-6-3-8-4-9-6;;/h3-5H,2,7H2,1H3,(H,8,9);2*1H/t5-;;/m1../s1
化学名	(2R)-1-(1H-imidazol-5-yl)propan-2-amine;dihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~1262.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (10.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~1262.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.0482 mL	25.2411 mL	50.4821 mL
	5 mM	1.0096 mL	5.0482 mL	10.0964 mL
	10 mM	0.5048 mL	2.5241 mL	5.0482 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

(R)‐alpha‐methylhistamine prevented propofol‐induced LTP deficit in rat hippocampal CA1. (A, B) The above insets are the raw evoked field potential data traces taken at time points 5 min before (black line, 1 and 2) and 30 min after (gray line, 1′ and 2′) theta‐burst stimulation. Perfusion of RAMH (30 μM, 30 min) alone had no effect on TBS‐induced LTP (B) but significantly reversed propofol‐induced suppression of TBS‐induced LTP (A) in hippocampal CA1 neurons. (C, D) Bar histogram showing group data for the effect of RAMH alone (D) or with propofol (C) on TBS‐induced hippocampal CA1 LTP. (E) Perfusion of RAMH (30 μM, 30 min) had no effect on the slope of the fEPSPs. Each data point represents the mean ± SEM. ***P < 0.001, **P < 0.01 compared with the baseline by one‐way ANOVA; # P < 0.05 compared with the propofol group by Student's t‐test.[1].[5]. (R)-alpha-methylhistamine suppresses inhibitory neurotransmission in hippocampal CA1 pyramidal neurons counteracting propofol-induced amnesia in rats. CNS Neurosci Ther. 2014 Sep;20(9):851-9.