| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 靶点 |
Activates and desensitizes transient receptor potential vanilloid subtype 1 (TRPV1) channel [1]
Inhibits transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1) channel [1] Activates TRPM8 (cold receptor/minty-cool ion channel) [1] Inhibits nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) (noncompetitive inhibition) [1] Inhibits cytochrome P450 2B1 (CYP2B1) enzyme (IC50 = 7.89 μM using pentoxyresorufin-O-demethylase (PROD) as model substrate) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
单独测试纯(1R)-(+)-樟脑和(1S)-(-)-樟脑对白色念珠菌的抗真菌活性可忽略不计[1]
浓度为200 μg/mL时，(1R)-(+)-樟脑和(1S)-(-)-樟脑对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、胞内分枝杆菌、新型隐球菌和烟曲霉均无抗菌活性[1] 樟脑对戊氧基试卤灵-O-脱甲基酶(PROD)（细胞色素P450 2B1酶的模型底物）具有抑制作用，IC50值为7.89 μM[1] 樟脑在以两种枯草芽孢杆菌菌株进行的rec-assay试验中呈阳性结果，表明可能存在DNA损伤。 [1] 在一项使用具有修复能力的大肠杆菌菌株的研究中，樟脑降低了紫外线诱导的突变率，并增强了Lac+重组体的形成，表明其通过增强重组修复发挥保护作用。[1] 樟脑在极低浓度下（0.5和1 μg/平板时紫外线诱导的回复突变减少约40%）对SY252和D7菌株的紫外线诱导突变表现出抗突变作用，但更高浓度并未增强这种作用。[1] 樟脑降低了大肠杆菌NER+菌株的紫外线/4NQO诱变率，但对大肠杆菌NER-菌株没有影响。[1] 樟脑增加了recA730和recA+细胞的自发重组和紫外线诱导的重组。[1] 低剂量樟脑对哺乳动物细胞中的4NQO具有抗基因毒性，并刺激了DNA修复[1] 樟脑（1.2 μg/mL）在Vero细胞中未显示出对单纯疱疹病毒-1的抗病毒活性，但富含樟脑的精油显示出杀病毒活性和细胞毒性[1] 纯樟脑对米象和谷蠹显示出接触和熏蒸活性，但在0.1 μL/720 mL的剂量下暴露24小时后对赤拟谷盗无影响[1] 在一项使用离体大鼠腹部皮肤置于Franz扩散池中进行的体外渗透研究中发现，樟脑在12小时后显著抑制苯佐卡因的皮肤渗透，同时促进其在皮肤中的蓄积[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
吸入浓度为 500 mg/L 的樟脑蒸气可显著降低柠檬酸诱发咳嗽的清醒豚鼠的咳嗽频率 33%，并延长咳嗽潜伏期 [1]
樟脑和樟脑内酰胺均在柠檬酸诱发咳嗽的豚鼠中进行了镇咳活性测试；先前暴露于浓度为 125、250 和 500 μg/L 的樟脑内酰胺可引起比樟脑更高的抑制性咳嗽反应 [1] 在一项小鼠骨髓细胞研究中，单次给予 0.5 μM/g 体重的樟脑可显著降低 γ 射线诱导的姐妹染色单体交换 (SCE) 的频率 [1] 樟脑（0.5 和 1 μg/平板）对酿酒酵母中紫外线诱导的突变具有抗诱变作用（降低约 40%）[1] 在杀虫试验中，100 mg/滤纸和 100 μg/昆虫的樟脑可导致谷象、玉米象和截形小蠹超过 93% 和 100% 的死亡率，但仅导致 70% 和 100% 的死亡率赤拟谷盗暴露 24 小时后 [1] 樟脑处理的谷物中，谷粒内的卵和幼虫发育以及后代的出现完全受到抑制 [1] 樟脑在最高测试剂量（10.0 μL/成虫）下对赤拟谷盗的接触毒性表现出 78.5% 的死亡率；对于熏蒸剂毒性，最高剂量（120 μL/350 mL 体积）的樟脑导致 93.5% 的死亡率[1] 经嗅觉仪生物测定，樟脑是测试的单萜类化合物中防止异色瓢虫（Harmonia axyridis）在建筑物中越冬最有效的[1] 樟脑在暴露 48 小时后对双翅蝽（Dinoderus bifloveatus）表现出熏蒸毒性[1] 使用滤纸接触毒性生物测定，(1R)-(+)-樟脑和 (1S)-(-)-樟脑对德国小蠊（Blattella germanica）雌性具有毒性，LD50 值分别为 0.10 mg/cm² 和 0.13 mg/cm²；两种对映异构体的毒性无显著差异[1] 在一项针对雄性大鼠的研究中，以50 mg/kg的剂量给予樟脑可增强性欲和性功能，表现为爬跨潜伏期和频率以及插入潜伏期和频率[1] 在鸡的饲料中添加119 ppm的樟脑可保护体重增长，并能预防柔嫩艾美耳球虫和堆型艾美耳球虫感染[1] 在一项采用双盲、随机、安慰剂对照研究的关于(+)-樟脑对直立性低血压心血管效应的研究中，(+)-樟脑具有升压作用，并能迅速产生初始效应[1] |
| 酶活实验 |
以戊氧基试卤灵-O-脱甲基酶 (PROD) 为模型底物，评价了樟脑对细胞色素 P450 2B1 (CYP2B1) 的抑制作用。反应混合物中含有大鼠肝微粒体作为酶源。樟脑的 IC50 值为 7.89 μM [1]
在鼠尾草 (Salvia officinalis) 中研究了樟脑的生物合成。香叶基二磷酸 (GPP) 是其优先底物。GPP 在 (+)-冰片基二磷酸合酶的作用下环化生成 (+)-冰片基二磷酸。(+)-冰片基二磷酸随后在冰片基二磷酸二磷酸酶的作用下水解为 (+)-冰片醇。最后一步由 (+)-冰片醇脱氢酶催化，将 (+)-冰片醇氧化为 (+)-樟脑 [1] |
| 细胞实验 |
采用液体扩散法测试了樟脑对粪肠球菌、白色念珠菌和酿酒酵母的抗菌活性。含44%樟脑的精油显示出显著的抗菌活性，但未单独测试纯樟脑[1]。
采用纸片扩散法和肉汤稀释法测定了樟脑对多种微生物的抗菌和抗真菌活性。发现樟脑具有活性，其某些组分对白色念珠菌和克柔念珠菌的活性尤为显著[1]。 采用噬斑减少试验评估了樟脑的抗病毒活性。富含樟脑的圣托里纳精油（来自岛屿圣托里纳）可使HSV-1和HSV-2失活，HSV-1的IC50值为0.88 μg/mL，HSV-2的IC50值为0.7 μg/mL。噬斑形成试验表明，樟脑能够抑制HSV-1和HSV-2的细胞间传播[1] 樟脑的细胞毒活性在非洲绿猴肾（Vero）细胞上进行了评估。樟脑及其其他成分均表现出细胞毒活性[1] 樟脑的抗突变作用使用具有修复能力的E. coli菌株和紫外线诱导的突变进行了测试。樟脑降低了紫外线诱导的突变，并增强了Lac+重组体的形成，但这并非SOS诱导的结果[1] 樟脑对紫外线诱导突变的抑制潜力使用酿酒酵母SY252和D7菌株进行了测试。樟脑在极低浓度下表现出抗诱变作用（0.5 和 1 μg/平板时，紫外线诱导的回复突变体减少约 40%）[1] 在大肠杆菌 NER+ 和 NER- 菌株以及哺乳动物细胞中研究了樟脑的遗传毒性调节作用。樟脑降低了NER+菌株中UV/4NQO诱变作用，但对NER-菌株无此作用，并增加了recA730和recA+细胞中的自发重组和UV诱导重组[1] 低剂量樟脑对4NQO的抗基因毒性作用已在哺乳动物细胞中得到证实，它能刺激DNA修复[1] 含有27.40%樟脑的精油对埃塞俄比亚利什曼原虫和杜氏利什曼原虫的前鞭毛体（MIC 0.0097 μL/mL）和无鞭毛体（EC50 0.24 nL/mL）的抗利什曼原虫活性已得到评估。此外，还观察到其对THP-1细胞系的溶血作用较弱，选择性指数（SI = 0.8）略有下降[1] |
| 动物实验 |
在镇咳研究中，清醒的豚鼠暴露于浓度分别为 50、133 和 500 mg/L 的樟脑蒸气中。用柠檬酸诱发咳嗽。500 mg/L 的樟脑显著降低了咳嗽频率 33%，并延长了咳嗽潜伏期 [1]
在体内抗诱变研究中，小鼠单次接受 0.5 μM/g 体重的樟脑给药。随后，在小鼠骨髓细胞暴露于 γ 射线后检测姐妹染色单体交换 (SCE) [1] 在杀虫接触毒性试验中，对谷象 (Sitophilus granarius)、玉米象 (S. zeamais)、截形拟谷盗 (Prostephanus truncatus) 和赤拟谷盗 (Tribolium castaneum) 分别施加 100 mg/滤纸和 100 μg/昆虫的樟脑剂量。暴露24小时后记录死亡率[1] 为测试杀虫熏蒸剂毒性，以120 μL/350 mL的剂量测试樟脑对赤拟谷盗（Tribolium castaneum）的毒性，结果显示死亡率为93.5%[1] 为测试蟑螂毒性，采用滤纸接触毒性生物测定法，将雌性德国小蠊（Blattella germanica）暴露于(1R)-(+)-樟脑和(1S)-(-)-樟脑中。计算得出(1R)-(+)-樟脑的LD50值为0.10 mg/cm²，(1S)-(-)-樟脑的LD50值为0.13 mg/cm²[1] 为研究性活动，给雄性大鼠注射50 mg/kg的樟脑。测量的参数包括爬跨潜伏期和频率以及插入潜伏期和频率[1] 在球虫感染研究中，向鸡饲喂119 ppm的樟脑作为补充剂，以保护其体重增长并预防柔嫩艾美球虫和堆型艾美球虫感染[1] 在生殖毒性研究中，在器官形成期，对妊娠大鼠口服给予剂量高达1000 mg/kg体重/天的(+)-樟脑，对妊娠兔口服给予剂量高达681 mg/kg体重/天的(+)-樟脑[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
(+)-樟脑的已知代谢物包括5-外-羟基樟脑和8-羟基樟脑。 在人体内，樟脑被氧化成樟脑醇，然后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合，使其溶于水，最终随尿液排出体外[1] 口服摄入后，在胎儿的脑、肝、肾、血液以及羊水中均检测到了高浓度的樟脑[1] 樟脑可以穿过胎盘；胎儿缺乏羟基化和将樟脑与葡萄糖醛酸结合的酶[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，樟脑对人类的致死剂量为每公斤体重50-500毫克。摄入3.5克即可致死，而2.0克即可对成人产生毒性作用，导致胃肠道、肾脏和大脑充血[1]。
摄入樟脑后出现的典型症状包括恶心、呕吐、头痛、头晕、肌肉兴奋（导致震颤和抽搐）、惊厥和谵妄，具体症状取决于剂量。严重过量时，可出现持续数小时的癫痫持续状态，最终导致昏迷，并因窒息或衰竭而死亡[1]。 吸入浓度超过2ppm的樟脑可能刺激黏膜，并可能导致呼吸抑制和呼吸暂停。樟脑接触皮肤和眼睛也会引起刺激[1] 美国食品药品监督管理局于1983年规定消费品中樟脑含量不得超过11%，并完全禁止销售标有“樟脑油”、“樟脑油”、“樟脑搽剂”和“樟脑搽剂”字样的产品[1] 在一项针对兔子的研究中，连续十天口服不同浓度的樟脑溶液导致轻度水肿、肾小球肾炎、肾小球小叶、肾小管坏死和血细胞充血。组织学上，樟脑给药扭曲并破坏了肾脏的细胞结构[1] 在妊娠大鼠中，口服高剂量（1,000 mg/kg 体重/天）的 (+)-樟脑会引起毒性症状，包括阵挛性抽搐、竖毛和运动减少，但未观察到发育迟缓或畸形。在妊娠兔中，每日摄入681 mg/kg体重的樟脑会导致体重增加和食物摄入量减少，但未观察到发育迟缓或畸形[1] 据报道，一名50岁女性因使用以樟脑为主要成分的中药贴剂超过20年，导致右眼出现中心性浆液性脉络膜视网膜病变（CSCR）[1] 对于含有樟脑的鼠尾草（Salvia officinalis）油，3.2 g/kg的剂量会导致未麻醉大鼠出现强直-阵挛性抽搐，最终导致死亡[1] 樟脑摄入可能导致流产，因为它能穿过胎盘，而胎儿缺乏羟基化和与葡萄糖醛酸结合的酶[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
樟脑油是一种无色液体，具有特征性气味。闪点为 52°C (125°F)。不溶于水，密度通常小于水。其蒸气比空气重。D-樟脑是一种无色或白色晶体。可升华。闪点为 65°C (149°F)。易燃，火焰明亮且冒烟。具有强烈的芳香气味。味道辛辣芳香，随后有清凉感。(NTP, 1992) (R)-樟脑是樟脑的 (R)-对映异构体，也是 (S)-樟脑的对映异构体。据报道，D-樟脑存在于厚朴、蒿以及其他具有相关数据的生物体中。另见：芫荽油（部分）。樟脑（注：此处已移动）。
樟脑在黑死病（14世纪席卷欧洲的瘟疫）期间以及天花和霍乱爆发期间曾被用作熏蒸剂。人们将樟脑与玫瑰水混合作为香料成分，在裹尸前洒在尸体上[1] 在印度，樟脑常在寺庙的宗教仪式中焚烧，因为樟脑烟雾对眼睛无刺激性[1] 樟脑被广泛用作化妆品香料、食品调味添加剂、糖果防腐剂、驱虫剂、增塑剂以及合成香料化学品的中间体[1] 樟脑的年市场价值为8000万至1亿美元[1] 樟脑可用作手性起始原料和不对称合成的助剂。它用于合成α-氨基酸、α-氨基膦酸、α-取代苄胺、α-氨基醇和芳香甾类化合物。樟脑磺酸（樟脑衍生物）可用于手性还原反应[1] 樟脑已被用作皮肤渗透促进剂。在一项关于茶儿茶素皮肤渗透性的研究中，樟脑在含氧单萜类化合物中表现出的促进作用最小，这可能与其双环结构有关。促进作用的排序为：α-萜品醇≥薄荷酮>芳樟醇>1,8-桉油醇>法呢醇≥茴香酮>对伞花烃≥橙花叔醇>(+)-柠檬烯>樟脑[1] |
| 分子式 |
C10H16O
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|---|---|
| 分子量 |
152.23
|
| 精确质量 |
152.12
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| CAS号 |
464-49-3
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| PubChem CID |
159055
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
207.4±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
176-180ºC
|
| 闪点 |
64 ºC
|
| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.485
|
| LogP |
2.13
|
| tPSA |
17.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
217
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@]12CC[C@@H](C1(C)C)CC2=O
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| InChi Key |
DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16O/c1-9(2)7-4-5-10(9,3)8(11)6-7/h7H,4-6H2,1-3H3/t7-,10+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,4R)-1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-one
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| 别名 |
(R)-(+)-Camphor Japanese camphor Laurel camphorAI3-01698 AI3 01698AI301698 Formosa camphord-2-Bornanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~328.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5690 mL | 32.8450 mL | 65.6901 mL | |
| 5 mM | 1.3138 mL | 6.5690 mL | 13.1380 mL | |
| 10 mM | 0.6569 mL | 3.2845 mL | 6.5690 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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