| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
5-HT2C Receptor (Ki = 4 nM); 5-HT2C Receptor (EC50 = 12 nM)
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
(Rac)-WAY-161503(3-30 mg/kg;腹腔注射;雄性 C57BL/6J 小鼠)以剂量依赖性方式降低运动活性; 5-HT2C/2B 拮抗剂 SER-082 可阻断这种效应[1]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性C57BL/6J小鼠 致幻剂1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷 (DOI) [1]
剂量:3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg 给药途径:腹腔注射 (ip) 实验结果:运动活性呈剂量依赖性降低,且该效应可被5-HT2C/2B受体拮抗剂SER-082阻断。 WAY 161,503溶于含2.5% Tween 80的生理盐水中。DOI和WAY 161,503均以5 ml/kg体重的体积进行腹腔注射。 [1] 动物在接受DOI处理15分钟后或接受WAY 161,503处理10分钟后被放入小鼠BPM室。在实验1中,小鼠(n=10-11,共63只)分别接受载体、0.625、1.25、2.5、5.0或10 mg/kg DOI处理。在实验2中,5-HT2A组包括14只野生型(WT)雄性小鼠和13只敲除型(KO)雄性小鼠,以及13只WT雌性小鼠和5只KO雌性小鼠。小鼠采用三周期交叉设计进行测试,两次测试间隔1周。每只动物以半随机、平衡的顺序接受载体以及1.0和10 mg/kg DOI处理,以完成受试者内设计。在实验3中,小鼠(n=10,共60只)在给予DOI(载体、1.0或10 mg/kg)前15分钟接受SER-082(载体或1.0 mg/kg)处理。在实验4中,小鼠(n=8-10,共38只)接受载体或3、10或30 mg/kg的WAY 161,503处理。在实验5中,小鼠(n=8-10,共38只)在给予WAY 161,503(载体、1或10 mg/kg)前20分钟接受SER-082(载体或1.0 mg/kg)处理。在实验6中,新的5-HT2A受体小鼠组包括8只野生型(WT)雄性小鼠和10只基因敲除(KO)雄性小鼠,以及9只野生型(WT)雌性小鼠和11只基因敲除(KO)雌性小鼠。在受试者间设计中,WT 和 KO 小鼠分别注射载体或 WAY 161,503 (10 mg/kg)。[1] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
8,9-二氯-1,2,3,4,4a,6-六氢吡嗪并[1,2-a]喹喔啉-5-酮是一种氨基酸酰胺。
|
| 分子式 |
C₁₁H₁₁CL₂N₃O
|
|---|---|
| 分子量 |
272.13
|
| 精确质量 |
307.005
|
| 元素分析 |
C, 48.55; H, 4.07; Cl, 26.05; N, 15.44; O, 5.88
|
| CAS号 |
75704-24-4
|
| 相关CAS号 |
(Rac)-WAY-161503 hydrochloride;276695-22-8
|
| PubChem CID |
3906894
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 沸点 |
529ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
273.7ºC
|
| LogP |
3.057
|
| tPSA |
44.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
328
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YPNWSZJDAKOUAW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H11Cl2N3O.ClH/c12-6-3-8-9(4-7(6)13)16-2-1-14-5-10(16)11(17)15-8;/h3-4,10,14H,1-2,5H2,(H,15,17);1H
|
| 化学名 |
8,9-dichloro-1,2,3,4,4a,6-hexahydropyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-one;hydrochloride
|
| 别名 |
(Rac)WAY161503; WAY 161503 hydrochloride; 276695-22-8; 75704-24-4; 8,9-DICHLORO-2,3,4,4A-TETRAHYDRO-1H-PYRAZINO[1,2-A]QUINOXALIN-5(6H)-ONE HYDROCHLORIDE; (Rac)-WAY-161503 (hydrochloride); 8,9-dichloro-1,2,3,4,4a,6-hexahydropyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-one;hydrochloride; 8,9-dichloro-2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5(6H)-one hydrochloride salt; WAY161503 hydrochloride; (Rac) WAY 161503
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~367.47 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6747 mL | 18.3736 mL | 36.7471 mL | |
| 5 mM | 0.7349 mL | 3.6747 mL | 7.3494 mL | |
| 10 mM | 0.3675 mL | 1.8374 mL | 3.6747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。