Racanisodamine

别名: Racanisodamine 山莨菪碱;消旋山莨菪碱; 消旋山莨菪碱对照品;消旋酸莨菪碱;左旋山莨菪碱;消旋山莨菪碱 标准品;盐酸消旋山莨菪碱;消旋山莨菪碱、山莨菪碱;消旋山莨菪碱(标准品);消旋山莨菪碱, 来源于山莨菪;RACANISODAMINE 消旋山莨菪碱;6-羟基-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基-3-羟基-2-苯基丙烷
目录号: V32273 纯度: ≥98%
山莨菪碱是山莨菪碱的外消旋体,具有相似的药理作用。
Racanisodamine CAS号: 17659-49-3
产品类别: mAChR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
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1g
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产品描述
山莨菪碱是山莨菪碱的外消旋体,具有相似的药理作用。 Racanisodamine 是一种非选择性毒蕈碱拮抗剂,是近视控制滴眼液中的活性成分。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
在一项涉及20名健康近视儿童(9-12岁)的临床研究中,单眼局部给予0.05% 消旋山莨菪碱滴眼液(点两滴,间隔5分钟)引起了瞳孔大小的双相变化。在最初的、统计学上不显著的瞳孔缩小后(最小直径在给药后10分钟),瞳孔发生了显著的散大。散瞳效应在给药后120分钟达到峰值,治疗眼的平均瞳孔直径增加了0.75 ± 0.22毫米(从基线5.83 ± 0.74毫米增至6.58 ± 0.66毫米,p=0.036)。瞳孔大小在360分钟的观察期内未完全恢复到基线水平。对侧未治疗眼的瞳孔大小无显著变化。[1]
在同一批受试者中测量了对近距离视标(50、33和20厘米)的调节反应。研究发现,0.05% 消旋山莨菪碱滴眼液在360分钟观察期内的任何时间点,均未引起治疗眼或未治疗眼调节反应的统计学显著变化。[1]
主观评估显示副作用极小。20名受试者中仅有1人在治疗后120分钟和180分钟时,报告治疗眼在户外出现可耐受的畏光。没有受试者在任何时间报告阅读困难。[1]
药代性质 (ADME/PK)
文献[1]未提供雷卡尼索达明的定量药代动力学参数(例如,吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、生物利用度)。
文中提到,根据作者未发表的观察结果,0.05%雷卡尼索达明滴眼液的药理作用持续时间不足24小时。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在临床研究中,0.05%的雷卡尼索达明滴眼液耐受性良好。观察到的主要副作用是瞳孔散大,导致20名受试者中有1名(5%)出现畏光,据报告该症状可耐受且短暂。
在本研究中,在所测试的剂量和制剂下,未报告或观察到其他眼部副作用(例如,显著的睫状肌麻痹/调节功能障碍、过敏反应)或全身副作用(例如,心动过速)。[1]
文献[1]未提供LD₅₀、肝毒性、肾毒性、药物相互作用或血浆蛋白结合率的数据。
参考文献

[1]. Effects of 0.05% racanisodamine on pupil size and accommodation. Optom Vis Sci. 2010 Dec;87(12):966-70.

其他信息
阿尼索达明已被研究用于治疗肠道疾病。
据报道,黑莨菪中含有6-羟基-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基3-羟基-2-苯基丙酸酯,并有相关数据。
另见:氢溴酸阿尼索达明(注释已移至此处)。
拉卡尼索达明是阿尼索达明的外消旋异构体之一。阿尼索达明(C₁₇H₂₃NO₄)是一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,提取自传统中药唐古特莨菪(Scopolia tangutica Maxim)。与阿托品相比,阿尼索达明在氮杂双环上多了一个羟基,这增加了其极性,并导致其对中枢神经系统的作用较弱。 [1] 0.05% 雷卡尼索达明滴眼液于2006年获得中国国家食品药品监督管理局批准。[1] 本研究旨在评估0.05% 雷卡尼索达明滴眼液(一种潜在的近视控制药物)的眼部副作用(瞳孔散大和睫状肌麻痹),并将其与阿托品的已知副作用进行比较。[1] 作者得出结论,0.05% 雷卡尼索达明对瞳孔大小有显著但临床上中等程度的影响,且对儿童的调节反应无影响。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H23NO4
分子量
305.3688
精确质量
305.162
CAS号
17659-49-3
PubChem CID
2198
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
474.6±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
240.8±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.600
LogP
0.25
tPSA
70
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
396
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WTQYWNWRJNXDEG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H23NO4/c1-18-12-7-13(9-15(18)16(20)8-12)22-17(21)14(10-19)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-16,19-20H,7-10H2,1H3
化学名
(6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
别名
Racanisodamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~61 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~61 mg/mL
Water: ~30 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2747 mL 16.3736 mL 32.7472 mL
5 mM 0.6549 mL 3.2747 mL 6.5494 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6374 mL 3.2747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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