| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在一项涉及20名健康近视儿童(9-12岁)的临床研究中,单眼局部给予0.05% 消旋山莨菪碱滴眼液(点两滴,间隔5分钟)引起了瞳孔大小的双相变化。在最初的、统计学上不显著的瞳孔缩小后(最小直径在给药后10分钟),瞳孔发生了显著的散大。散瞳效应在给药后120分钟达到峰值,治疗眼的平均瞳孔直径增加了0.75 ± 0.22毫米(从基线5.83 ± 0.74毫米增至6.58 ± 0.66毫米,p=0.036)。瞳孔大小在360分钟的观察期内未完全恢复到基线水平。对侧未治疗眼的瞳孔大小无显著变化。[1]
在同一批受试者中测量了对近距离视标(50、33和20厘米)的调节反应。研究发现,0.05% 消旋山莨菪碱滴眼液在360分钟观察期内的任何时间点,均未引起治疗眼或未治疗眼调节反应的统计学显著变化。[1] 主观评估显示副作用极小。20名受试者中仅有1人在治疗后120分钟和180分钟时,报告治疗眼在户外出现可耐受的畏光。没有受试者在任何时间报告阅读困难。[1] |
|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
文献[1]未提供雷卡尼索达明的定量药代动力学参数(例如,吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、生物利用度)。
文中提到,根据作者未发表的观察结果,0.05%雷卡尼索达明滴眼液的药理作用持续时间不足24小时。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床研究中,0.05%的雷卡尼索达明滴眼液耐受性良好。观察到的主要副作用是瞳孔散大,导致20名受试者中有1名(5%)出现畏光,据报告该症状可耐受且短暂。
在本研究中,在所测试的剂量和制剂下,未报告或观察到其他眼部副作用(例如,显著的睫状肌麻痹/调节功能障碍、过敏反应)或全身副作用(例如,心动过速)。[1] 文献[1]未提供LD₅₀、肝毒性、肾毒性、药物相互作用或血浆蛋白结合率的数据。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿尼索达明已被研究用于治疗肠道疾病。
据报道,黑莨菪中含有6-羟基-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基3-羟基-2-苯基丙酸酯,并有相关数据。 另见:氢溴酸阿尼索达明(注释已移至此处)。 拉卡尼索达明是阿尼索达明的外消旋异构体之一。阿尼索达明(C₁₇H₂₃NO₄)是一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,提取自传统中药唐古特莨菪(Scopolia tangutica Maxim)。与阿托品相比,阿尼索达明在氮杂双环上多了一个羟基,这增加了其极性,并导致其对中枢神经系统的作用较弱。 [1] 0.05% 雷卡尼索达明滴眼液于2006年获得中国国家食品药品监督管理局批准。[1] 本研究旨在评估0.05% 雷卡尼索达明滴眼液(一种潜在的近视控制药物)的眼部副作用(瞳孔散大和睫状肌麻痹),并将其与阿托品的已知副作用进行比较。[1] 作者得出结论,0.05% 雷卡尼索达明对瞳孔大小有显著但临床上中等程度的影响,且对儿童的调节反应无影响。[1] |
| 分子式 |
C17H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
305.3688
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| 精确质量 |
305.162
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| CAS号 |
17659-49-3
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| PubChem CID |
2198
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
474.6±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
240.8±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
0.25
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| tPSA |
70
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
396
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WTQYWNWRJNXDEG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23NO4/c1-18-12-7-13(9-15(18)16(20)8-12)22-17(21)14(10-19)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-16,19-20H,7-10H2,1H3
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| 化学名 |
(6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
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| 别名 |
Racanisodamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~61 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~61 mg/mL Water: ~30 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2747 mL | 16.3736 mL | 32.7472 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2747 mL | 6.5494 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6374 mL | 3.2747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。