Radiprodil (RGH-896) 中文名称: 雷拉地尔

别名: RGH-896; RGH896; RGH 896; Radiprodil; Radiprodil [INN]; 5XGC17ZKUF; CHEMBL182066; 2-(4-(4-Fluorobenzyl)piperidin-1-yl)-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydrobenzo[d]oxazol-6-yl)acetamide; 2-(4-((4-Fluorophenyl)methyl)piperidin-1-yl)-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-6-yl)acetamide;

目录号: V8096 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Radiprodil（原名 RGH-896）是一种口服生物可利用的选择性 NMDA 受体拮抗剂，被评估为治疗与糖尿病周围神经病变 (DPNP) 相关的神经性疼痛的潜在药物。

Radiprodil (RGH-896) CAS号: 496054-87-6
产品类别: NMDAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Radiprodil，以前称为 RGH-896，是一种口服生物利用度和选择性 NMDA 受体拮抗剂，被评估为与糖尿病周围神经病变 (DPNP) 相关的神经性疼痛的潜在治疗药物。对于所研究的任何剂量，与安慰剂相比，雷普地尔治疗并未显示平均每日疼痛评分（主要终点）有统计学显着性或临床意义的降低。根据临床前药理学，雷迪罗地尔是治疗神经性疼痛和可能的其他慢性疼痛病症的潜在治疗剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	NMDA NR2B
体外研究 (In Vitro)	在 Aβ1-42、3NTyr10-Aβ 和 Aβ1-40 存在的情况下，用 Radiprodil (10 nM) 预孵育可以恢复长时程增强 (LTP)，但在 AβpE3 存在的情况下则不能恢复长时程增强 (LTP) [2]。 Radiodil (10 nM) 可逆转 3NTyr-AβAβ1-40 和 Aβ1-42 对 LTP 的突触毒性，但不能逆转 AβpE3-42[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 Mg2+ 不敏感版本中，radiprodil 抑制 NMDA 电流的强度类似于没有 Mg2+ 时所达到的强度 [3]。 Radiprodil 在 pH 7.0 时的有效性高于 pH 7.6 时的有效性，这表明即使在酸性环境（如长时间癫痫性抽搐中所见的环境）中，Radiprodil 也可能能够阻断谷氨酸诱导的 NMDA 电流 [3]。
酶活实验	Aβ1-42被广泛认为是阿尔茨海默病（AD）的主要早期致病因子。然而，由于其他淀粉样肽具有较高的神经元毒性，它们现在作为阿尔茨海默病的潜在关键参与者受到了相当大的关注。谷氨酸能系统的损伤也被广泛认为与阿尔茨海默病的病理机制有关。有充分证据表明，Aβ1-42会影响含有N-甲基-D-天冬氨酸受体的GLUN2B亚基的功能，并消除长期增强（LTP）的诱导。在这项研究中，我们发现，当将不同的β-淀粉样蛋白物种1-42 Aβ1-42和1-40（Aβ1-40）以及翻译后修饰的形式，如焦谷氨酸修饰的淀粉样蛋白（AβpE3）和硝化的Aβ（3NTyr10-Aβ）应用于小鼠海马切片90分钟时，浓度依赖性地阻止了Schaffer侧支强直刺激后CA1-LTP的发展，IC50分别为2、9、2和35 nM，而对基线AMPA受体介导的fEPSP没有影响。Aβ1-43没有影响。有趣的是，所有Aβ物种的组合对LTP没有产生任何协同或相加的抑制作用——计算出的合并Aβ物种IC50为20 nM。低浓度（10 nM）的GLUN2B受体拮抗剂Radiprodil在Aβ1-42、3NTyr10-Aβ、Aβ1-40存在的情况下恢复了LTP，但AβpE3不存在。与AMPA受体介导的fEPSP相反，在50 nM下测试的所有不同的β-淀粉样蛋白物种都抑制了基线NMDA-EPSC振幅。同样，所有不同的Aβ物种都降低了脊柱密度。与LTP一样，Radiprodil（10 nM）逆转了Aβ物种的突触毒性，但没有逆转AβpE3的突触毒性。这些数据不支持某些Aβ物种（如AβpE3）报告的增强毒性作用，也不支持不同Aβ物种组合的协同毒性。然而，虽然在我们手中，AβpE3-42的毒性实际上比Aβ1-42小，但Radiprodil并没有逆转其作用，这表明介导这种突触毒性的靶受体/亚基在所测试的不同Aβ物种之间可能不同[2]。
动物实验	将GRIN1/GRIN2B人mRNA通过自动微量注射器，使用玻璃微量移液管（直径5.5 μm，MCS）注射到预先解剖并去除卵泡的非洲爪蟾卵母细胞（V-VI期）的细胞质中。每个卵母细胞注射约25 nl溶于无RNA酶水（Ambion，Thermo Fisher Scientific，Waltham，MA）中的mRNA。将卵母细胞置于含有以下成分（单位：mM）的Barth氏溶液中，于17 °C培养3-6天，以诱导受体表达：NaCl (88)、KCl (1)、NaHCO3 (2.4)、Ca(NO3)2 (0.33)、CaCl2 (0.41)、MgSO4 (0.82)、Tris-HCl (5)，pH 7.4，并添加青霉素/链霉素（100 IU/mL）。每天用含抗生素的巴氏溶液洗涤卵母细胞。[3] 为了表达 GluN1/GluN2B 受体，该溶液中含有浓度为 0.01 ng/nl 的不同亚基编码转录本。在谷氨酸剂量反应实验中，所有卵母细胞均注射相同量的 GRIN1/GRIN2B mRNA（比例 1:5，总量 0.25 ng）。然而，GluN1/GluN2B (N615I) 和 GluN1/GluN2B (V618G) 变体的电流小于 GluN1/GluN2B (WT) 和 GluN1/GluN2B R540H 所诱发的电流。因此，在后续实验中，为了获得合适的电流，GluN1/GluN2B (N615I) 和 GluN1/GluN2B (V618G) 变体的 mRNA 量进行了调整（总量 2.5 ng；0.1 ng/nl 溶液，总体积 ± 25 nl）。[3] Radiprodil 以 2 mL/kg 的剂量通过灌胃给药。溶剂由 0.1% (w/v) Tween 80、0.1% (w/v) 硅酮消泡剂 1510 US、20% (w/v) Kleptose HPB 和 1.0% (w/v) 甲基纤维素溶于水中组成。在开始雷迪普罗地尔和托扎丹南联合用药实验之前，14只灵长类动物接受了8 mg/kg（口服）左旋多巴的挑战，并记录了5小时的行为。这项“左旋多巴预测试”用于筛选出本研究所需的12只受试者。随后，它们对左旋多巴挑战的反应被用作比较不同药物治疗和组合反应的指标。药物单独或联合用药的效果在急性口服灌胃后进行评估。[4] 本实验采用改良的拉丁方设计，研究了雷迪普罗地尔联合托扎丹南每日两次（间隔5小时）对MPTP处理的狨猴运动功能障碍的影响（见补充材料S1表）。在第二次给药时，将一个新奇的物体（线轴、乒乓球）放入笼中。四种不同的治疗方法是：（1）托扎地南（150 mg/kg）加雷迪普罗地尔（2.0 mg/kg），（2）托扎地南（150 mg/kg）加赋形剂，（3）雷迪普罗地尔（2.0 mg/kg）加赋形剂，（4）赋形剂。[4]
参考文献	[1]. Mony L, et al. Allosteric modulators of NR2B-containing NMDA receptors: molecular mechanisms and therapeutic potential. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1301-17. [2]. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192. [3]. Mullier B, et al. GRIN2B gain of function mutations are sensitive to radiprodil, a negative allosteric modulator of GluN2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2017 Sep 1;123:322-331. [4]. Antiparkinsonian effects of the "Radiprodil and Tozadenant" combination in MPTP-treated marmosets. PLoS One. 2017; 12(8): e0182887.
其他信息	Radiprodil 已用于研究婴儿痉挛症 (IS) 和糖尿病周围神经性疼痛的治疗试验中。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H20FN3O4
分子量	397.4064
精确质量	397.144
元素分析	C, 63.47; H, 5.07; F, 4.78; N, 10.57; O, 16.10
CAS号	496054-87-6
相关CAS号	496054-87-6; 1204354-40-4 (dihydrate)
PubChem CID	10200813
外观&性状	Typically exists as Light yellow to yellow solids at room temperature
LogP	3.103
tPSA	95.67
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	629
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GKGRZLGAQZPEHO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20FN3O4/c22-15-3-1-13(2-4-15)11-14-7-9-25(10-8-14)20(27)19(26)23-16-5-6-17-18(12-16)29-21(28)24-17/h1-6,12,14H,7-11H2,(H,23,26)(H,24,28)
化学名	2-(4-((4-Fluorophenyl)methyl)piperidin-1-yl)-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-6-yl)acetamide
别名	RGH-896; RGH896; RGH 896; Radiprodil; Radiprodil [INN]; 5XGC17ZKUF; CHEMBL182066; 2-(4-(4-Fluorobenzyl)piperidin-1-yl)-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydrobenzo[d]oxazol-6-yl)acetamide; 2-(4-((4-Fluorophenyl)methyl)piperidin-1-yl)-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-6-yl)acetamide;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~629.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~629.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5163 mL	12.5815 mL	25.1629 mL
	5 mM	0.5033 mL	2.5163 mL	5.0326 mL
	10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5163 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02829827	TERMINATED	Drug: Radiprodil	Infantile Spasms (IS)	UCB Biopharma S.P.R.L.	2017-12-04	Phase 2
NCT05818943	RECRUITING	Drug: Radiprodil	GRIN-related Disorders	GRIN Therapeutics, Inc.	2023-03-07	Phase 1
NCT06392009	RECRUITING	Drug: Radiprodil	Focal Cortical Dysplasia Tuberous Sclerosis Complex	GRIN Therapeutics, Inc.	2024-07-10	Phase 1 Phase 2
NCT02647697	COMPLETED	Drug: Radiprodil oral	Healthy Volunteers	UCB Biopharma S.P.R.L.	2016-01	Phase 1

生物数据图片