Rafoxanide

别名: Disalan; BRN 2228187; Rafoxanide 雷复尼特;碘醚柳胺;碘柳酰胺氯苯醚;雷复尼特(碘醚柳胺);雷夫尼特;Rafoxanide 雷夫尼特; 碘醚柳胺 标准品;碘醚柳胺(雷复尼特);雷复尼特,碘醚柳胺;雷复尼特标准品;雷复沙奈; 氯苯碘柳胺; 3'-氯-4'-(4-氯苯氧基)-3,5-二碘水杨基苯胺; 3'-氯-4'-(4-氯苯氧基)-3,5-二碘水杨酰苯胺; 3-氯-4-(对氯苯氧基)-3,5-二碘水杨酰苯胺;重碘柳胺; 3′-氯-4′-(4-氯苯氧基)-3,5-二碘水杨酰苯胺
目录号: V13587 纯度: ≥98%
Rafoxanide 是一种口服生物可利用的卤化水杨苯胺药物,具有抗寄生虫作用。
Rafoxanide CAS号: 22662-39-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Rafoxanide:

  • Rafoxanide 13C6 (雷复尼特 13C6)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
拉福沙尼是一种口服生物利用度高的卤代水杨酰苯胺类药物,具有抗寄生虫作用。拉福沙尼用于控制绵羊和牛的血矛线虫和肝片吸虫感染,以及绵羊的发情期感染。拉福沙尼通过解偶联氧化磷酸化干扰吸虫的能量代谢。拉福沙尼可杀死91-99%的成虫和50-90%的幼虫。
拉福沙尼(CAS号:22662-39-1)是一种用于兽医学的驱虫药,用于治疗由吸虫(吸虫)和其他寄生虫引起的感染。其分子式为C19H11Cl2I2NO3,分子量为625.0 g/mol。拉福沙尼是一种水杨酰苯胺衍生物,可作为寄生虫氧化磷酸化的解偶联剂发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Rafoxanide's primary target is the oxidative phosphorylation pathway in parasites. By uncoupling oxidative phosphorylation, it disrupts the production of ATP, the primary energy source for cells. This leads to a depletion of energy in the parasite, resulting in its death.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,拉福沙尼对多种寄生虫具有驱虫活性,包括肝片吸虫和捻转血矛线虫。其活性通过测定其抑制寄生虫运动和存活的能力来评估。
体内研究 (In Vivo)
在兽医学中,拉福沙尼用于治疗家畜(如绵羊和牛)的肝片吸虫病和其他寄生虫感染。它通常采用口服或注射给药。其疗效通过测量接受治疗的动物体内寄生虫数量的减少情况来评估。
酶活实验
拉福沙尼的体外活性评估采用寄生虫运动性测定和活力测定。从感染动物体内采集寄生虫(例如肝片吸虫或捻转血矛线虫),并在培养基中培养。向培养基中加入不同浓度的拉福沙尼(通常为0.1至100 µg/mL),并在显微镜下评估寄生虫的运动性。寄生虫的活力通过测量活体染料的摄取量或评估寄生虫表皮的完整性来评估。
细胞实验
细胞实验中,使用寄生虫细胞或组织。可通过生物发光法测定ATP含量来评估拉福沙尼对ATP水平的影响。可通过测定耗氧量来评估其对线粒体功能的影响。
动物实验
在体内,拉福沙尼可通过口服(如灌服或作为饲料添加剂)或注射的方式给药。疗效评估方法为:在治疗前后收集粪便样本,并进行粪便虫卵计数,以测量寄生虫卵排出量的减少。尸检时,则评估组织中成虫数量的减少情况。
药代性质 (ADME/PK)
所提供的搜索结果中未提供拉福沙尼在牲畜体内的具体药代动力学数据。作为一种兽药,拉福沙尼口服后可被吸收并分布于各种组织。它在肝脏代谢,并通过胆汁和粪便排出体外。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
拉福沙尼对目标寄生虫具有特定的毒性特征,在推荐剂量下使用时对宿主动物相对安全。过量使用会导致宿主中毒,包括对肝脏和其他器官的影响。
参考文献

[1]. Comparative pharmacokinetics of ivermectin alone and a novel formulation of ivermectin and rafoxanide in calves and sheep. Parasitol Res. 2008 May;102(6):1337-42.

[2]. Two field strains of Haemonchus contortus resistant to rafoxanide. Onderstepoort J Vet Res. 1987 Jun;54(2):143-6.

[3]. Induction of endoplasmic reticulum stress and inhibition of colon carcinogenesis by the anti-helmintic drug rafoxanide. Cancer Lett. 2019;462:1-11.

其他信息
用于放牧动物的兽用驱虫药;用于治疗吸虫、钩虫和其他寄生虫感染。
拉福沙尼是一种兽药,用于控制牲畜的吸虫和其他寄生虫感染。它是控制寄生虫病的重要工具,这些寄生虫病可能给农业产业造成重大经济损失。其使用受兽医部门监管。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H11CL2I2NO3
分子量
626.01
精确质量
624.82
CAS号
22662-39-1
相关CAS号
Rafoxanide 13C6;1353867-98-7
PubChem CID
31475
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
2.0±0.1 g/cm3
沸点
526.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
169ºC
闪点
272.3±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.753
LogP
9.36
tPSA
58.56
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
507
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NEMNPWINWMHUMR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H11Cl2I2NO3/c20-10-1-4-13(5-2-10)27-17-6-3-12(9-15(17)21)24-19(26)14-7-11(22)8-16(23)18(14)25/h1-9,25H,(H,24,26)
化学名
N-[3-chloro-4-(4-chlorophenoxy)phenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamide
别名
Disalan; BRN 2228187; Rafoxanide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 31 mg/mL (~49.52 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5974 mL 7.9871 mL 15.9742 mL
5 mM 0.3195 mL 1.5974 mL 3.1948 mL
10 mM 0.1597 mL 0.7987 mL 1.5974 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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